公开(公告)号：US08658643B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13565914

申请日：2012-08-03

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08637518B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13141400

申请日：2009-11-24

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which Y, R1, R2, R3 and R3′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Y，R 1，R 2，R 3和R 3'具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08563561B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13140451

申请日：2009-11-18

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 3-(3-pyrimidin-2ylbenzyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrimidine compounds of formula in which R1, R2, R3, R3, R4 have the meanings indicated herein, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3，R4具有本文所述含义的3-（3-嘧啶-2-基苄基）-1,2,4-三唑并[4,3-b]嘧啶化合物是酪氨酸抑制剂 激酶，特别是Met激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120252815A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13516370

申请日：2010-11-18

申请人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

发明人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  C07C49/333 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P37/06 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, M1, M2, M3, Y1, Y2, V, W, n, m and o have the gleanings given herein, and physiologically acceptable salts, derivatives, prodrugs, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for use in the treatment of diseases which are influenced by inhibition of Sph kinase 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，M1 ，M2，M3，Y1，Y2，V，W，n，m和o具有本文给出的收集，以及生理上可接受的盐，衍生物，前药，溶剂合物，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物， 受Sph激酶1抑制影响的疾病的治疗。

公开(公告)号：US20120252789A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13515598

申请日：2010-11-22

申请人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

发明人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D295/205 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P17/08 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  C07F5/02 ,  C07D401/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/61 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/444 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D251/22 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, M1, M2, M3, M4, Y1, Y2, V, W, n, m and o have the meanings given in Claim 1, and physiologically acceptable salts, derivatives, prodrugs, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for use in the treatment of diseases which are influenced by inhibition of Sph kinase 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，M1 ，M2，M3，M4，Y1，Y2，V，W，n，m和o具有权利要求1中给出的含义，以及生理上可接受的盐，衍生物，前药，溶剂合物，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物 用于治疗受Sph激酶1抑制影响的疾病。

公开(公告)号：US20110269767A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143831

申请日：2009-12-04

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： The present invention relates to 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 吡啶-3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US20110263596A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13177261

申请日：2011-07-06

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/423 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D498/06

摘要： Described are compounds which inhibit, regulate and/or modulate kinase signal transduction, for example of Met kinase. The compounds are of the formulae A1 to A148 and B1 described herein, including 2-oxobenzoxazol-3-ylmethyl]phenyl}carbamate and 2-oxooxazolo[4,5-b]pyridin-3-ylmethyl)phenyl]carbamate compounds, and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. Also described are compositions containing these compounds. Also described are methods for the treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of kinase signal transduction plays a role by administering these compounds.

摘要翻译： 描述了抑制，调节和/或调节激酶信号转导的化合物，例如Met激酶。 化合物为本文所述的式A1至A148和B1，包括2-氧代苯并恶唑-3-基甲基]苯基}氨基甲酸酯和2-氧代恶唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）苯基]氨基甲酸酯化合物和药学上 互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 也描述了含有这些化合物的组合物。 还描述了治疗其中抑制，调节和/或调节激酶信号转导通过施用这些化合物起作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110257180A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13141142

申请日：2009-11-24

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-2H-pyridazin-3-one dihydrogenphosphate, its solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-2- {3- [5-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐，其溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US20110257172A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13140451

申请日：2009-11-18

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 3，R 4具有权利要求1所示含义的式Ⅰ化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110034474A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12988666

申请日：2009-03-24

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, W and D have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，W和D具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，特别是用于治疗 的肿瘤。