公开(公告)号：US20100168021A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12632715

申请日：2009-12-07

申请人： Wylie Walker Vale, JR. ,  Teresa M. Reyes ,  Paul E. Sawchenko ,  Jean E. Rivier ,  Kathy A. Lewis ,  John B. Hogenesch ,  Joan M. Vaughan ,  Marilyn H. Perrin

发明人： Wylie Walker Vale, JR. ,  Teresa M. Reyes ,  Paul E. Sawchenko ,  Jean E. Rivier ,  Kathy A. Lewis ,  John B. Hogenesch ,  Joan M. Vaughan ,  Marilyn H. Perrin

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07K14/57509 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00

摘要： A human urocortin-related peptide with significant sequence homology to the CRF neuropeptide family was identified. A mouse cDNA was isolated from whole brain poly (A+) RNA that encodes a predicted 38 amino acid peptide protein designated herein as urocortin II. Both human URP and mouse Ucn II are structurally related to the other known mammalian family members, CRF and urocortin (Ucn). These peptides are involved in the regulation of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis under basal and stress conditions, suggesting a similar role for URP and Ucn IL Synthesized Ucn-II and URP peptide binds with higher affinity to CRF-R2 than to CRF-R1 Ucn II and human URP appear to be involved in the regulation of body temperature and appetite and may play a role in other stress related phenomenon. These findings identify Ucn II and human URP as a new members of the CRF family of neuropeptides, which are expressed centrally and bind to CRF-R2.

摘要翻译： 鉴定出与CRF神经肽家族具有显着序列同源性的人尿皮质素相关肽。 从编码本文称为尿皮质素II的预测的38个氨基酸的肽蛋白质的全脑poly（A +）RNA中分离出小鼠cDNA。 人URP和小鼠Ucn II都与其他已知的哺乳动物家族成员CRF和尿皮质素（Ucn）结构相关。 这些肽在基底和应激条件下参与下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴的调节，这表明URP和Ucn IL的相似作用合成的Ucn-II和URP肽与CRF-R2的亲和力高于CRF-R1 Ucn II和人类URP似乎参与了体温和食欲的调节，可能在其他压力相关现象中起作用。 这些发现将Ucn II和人类URP鉴定为CRF家族的新成员，它们集中表达并结合CRF-R2。

公开(公告)号：US07498300B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10763935

申请日：2004-01-22

申请人： Jean E. F. Rivier ,  Wyle W. Vale, Jr. ,  Marilyn H. Perrin ,  Jozsef Gulyas

发明人： Jean E. F. Rivier ,  Wyle W. Vale, Jr. ,  Marilyn H. Perrin ,  Jozsef Gulyas

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K14/47 ,  A61K38/00 ,  C07K14/57509

摘要： CRF peptide analogs that bind to CRFR1 with an affinity far greater than they bind to CRFR2. These analogs exhibit CRF agonist activity. One exemplary analog that may be made by solid-phase synthesis is (cyclo 31-34)[Ac-Pro4, D-Phe12, Nle21,38, Glu31, Lys34]-r/hCRF(4-41).

摘要翻译： 结合CRFR1的CRF肽类似物的亲和力远远大于它们与CRFR2结合的亲和力。 这些类似物表现出CRF激动剂活性。 可以通过固相合成制备的一个示例性类似物是（环31-34）[Ac-Pro4，D-Phe12，Nle21,38，Glu31，Lys34] -r / hCRF（4-41）。

公开(公告)号：US07141546B1

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10210889

申请日：2002-07-31

申请人： Jean E. F. Rivier ,  Wylie W. Vale ,  Marilyn H. Perrin ,  Jozsef Gulyas ,  Dean A. Kirby

发明人： Jean E. F. Rivier ,  Wylie W. Vale ,  Marilyn H. Perrin ,  Jozsef Gulyas ,  Dean A. Kirby

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/4703 ,  A61K38/00 ,  G01N33/74 ,  G01N2500/02

摘要： CRF peptide analogs that bind to CRFR2 with an affinity far greater than they bind to CRFR1. These analogs exhibit CRF antagonist activity, and they can be based upon the native structures of sauvagine, CRF, and urocortin.

摘要翻译： 结合CRFR2的CRF肽类似物的亲和力远远大于它们与CRFR1结合的亲和力。 这些类似物显示CRF拮抗剂活性，它们可以基于sauvagine，CRF和尿皮质素的天然结构。