公开(公告)号：US20160120935A1

公开(公告)日：2016-05-05

申请号：US14977801

申请日：2015-12-22

申请人： Holger Petersen ,  Markus Ahlheim

发明人： Holger Petersen ,  Markus Ahlheim

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K9/50 ,  A61K47/32

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/50 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5089 ,  A61K38/08 ,  A61K38/31 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34

摘要： The present invention relates to sustained release formulations comprising as active ingredient octreotide or a pharmaceutically-acceptable salt thereof and two or more different polylactide-co-glycolide polymers (PLGAs).

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分奥曲肽或其药学上可接受的盐和两种或更多种不同的聚丙交酯 - 共 - 乙交酯聚合物（PLGAs）的缓释制剂。

公开(公告)号：US20160089336A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：US14964079

申请日：2015-12-09

申请人： Markus Ahlheim ,  Holger Petersen

发明人： Markus Ahlheim ,  Holger Petersen

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61M5/19 ,  A61M5/24 ,  A61K38/12 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1694 ,  A61K38/12 ,  A61K38/31 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61M5/19 ,  A61M5/24

摘要： The present invention relates to sustained release formulations comprising as active ingredient octreotide or a pharmaceutically-acceptable salt thereof and two different linear polylactide-co-glycolide polymers (PLGAs).

摘要翻译： 本发明涉及包含奥曲肽或其药学上可接受的盐和两种不同的线性聚丙交酯 - 共 - 乙交酯聚合物（PLGAs）作为活性成分的持续释放制剂。

公开(公告)号：US08815293B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12784251

申请日：2010-05-20

申请人： Markus Ahlheim ,  Rolf Loeffler

发明人： Markus Ahlheim ,  Rolf Loeffler

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K9/0024 ,  A61K9/1647 ,  A61K31/454

摘要： A depot formulation comprising iloperidone and a biodegradable, biocompatible polymer. Preferably, the polymer is a star polymer.

摘要翻译： 包含伊洛哌啶和可生物降解的生物相容性聚合物的贮库制剂。 优选地，聚合物是星形聚合物。

公开(公告)号：US20120226224A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13472219

申请日：2012-05-15

申请人： Holger Petersen ,  Markus Ahlheim

发明人： Holger Petersen ,  Markus Ahlheim

IPC分类号： A61K38/31 ,  A61P1/12 ,  A61M5/31 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1647 ,  A61K38/31

摘要： The present invention relates to sustained release formulations comprising as active ingredient octreotide or a pharmaceutically-acceptable salt thereof and three different linear polylactide-co-glycolide polymers (PLGAs).

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分奥曲肽或其药学上可接受的盐和三种不同的线性聚丙交酯 - 共 - 乙交酯聚合物（PLGAs）的缓释制剂。

公开(公告)号：US08227488B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US13401310

申请日：2012-02-21

申请人： Dierk Wieckhusen ,  Alexandra Glausch ,  Markus Ahlheim

发明人： Dierk Wieckhusen ,  Alexandra Glausch ,  Markus Ahlheim

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/40 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/445 ,  C08J9/28 ,  C07D211/22 ,  C07D261/20

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38

摘要： An injectable depot formulation comprising crystals having structure (I) wherein R is (FII) and the X50 value of the crystals is from 1 to 200 microns. Depot formulations containing crystals of iloperidone or its metabolites have the following advantages: (i) release of the crystals in plasma can be correlated with the size of the crystals; (ii) absorption of the crystals in plasma can be correlated with the size of the crystals; (iii) the particle size of the crystals can be controlled by crystal engineering and/or milling; and (iv) the crystals are stable upon storage, and stable to sterilization procedures, such as gamma irradiation.

公开(公告)号：US20100272809A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12796132

申请日：2010-06-08

申请人： Markus Ahlheim ,  Michael Ausborn ,  Olivier Lambert ,  Marc Riemenschnitter

发明人： Markus Ahlheim ,  Michael Ausborn ,  Olivier Lambert ,  Marc Riemenschnitter

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K38/31 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K38/31 ,  A61K9/1647 ,  Y10S977/788

摘要： Disclosed are microparticles comprising a somatostatin analogue embedded in a biocompatible pharmacologically acceptable polymer matrix for a long acting release and pharmaceutical compositions comprising such microparticles.

摘要翻译： 公开了包含嵌入用于长效释放的生物相容性药理学可接受的聚合物基质中的生长抑素类似物的微粒和包含这种微粒的药物组合物。

公开(公告)号：US20100151033A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12635761

申请日：2009-12-11

申请人： Markus Ahlheim ,  Holger Petersen

发明人： Markus Ahlheim ,  Holger Petersen

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K38/12 ,  A61P1/12

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1694 ,  A61K38/12 ,  A61K38/31 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61M5/19 ,  A61M5/24

摘要： The present invention relates to sustained release formulations comprising as active ingredient octreotide or a pharmaceutically-acceptable salt thereof and two different linear polylactide-co-glycolide polymers (PLGAs).

公开(公告)号：US20050250813A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10521064

申请日：2003-07-14

申请人： Dierk Wieckhusen ,  Alexandra Glausch ,  Markus Ahlheim

发明人： Dierk Wieckhusen ,  Alexandra Glausch ,  Markus Ahlheim

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K9/10 ,  A61K31/454 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38

摘要： An injectable depot formulation comprising crystals having Structure (I) wherein R is (FII) and the X50 value of the crystals is from 1 to 200 microns. Depot formulations containing crystals of iloperidone or its metabolite have the following advantages: (i) release of the crystals in plasma can be correlated with the size of the crystals; (ii) absorption of the crystals in plasma can be correlated with the size of the crystals; (iii) the particle size of the crystals can be controlled by crystal engineering and/or milling; and (iv) the crystals are stable upon storage, and stable to sterilization procedures, such as gamma irradiation.

摘要翻译： 包含具有结构（I）的晶体的可注射贮库制剂，其中R为（FII）且晶体的X 50值为1至200微米。 含有伊洛哌啶或其代谢物晶体的储备制剂具有以下优点：（i）等离子体中晶体的释放可与晶体尺寸相关; （ii）等离子体中的晶体的吸收可以与晶体的大小相关; （iii）可以通过晶体工程和/或研磨来控制晶体的粒度; 和（iv）晶体在储存时是稳定的，并且对灭菌过程如γ辐射是稳定的。