利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

27 条记录 (耗时 0.036 秒)

    Pyrrolopyrimidine Derivatives Used As HSP90 Inhibitors
    21.
    发明申请
    Pyrrolopyrimidine Derivatives Used As HSP90 Inhibitors 审中-公开
    用作HSP90抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US20090163490A1

    公开(公告)日：2009-06-25

    申请号：US12282526

    申请日：2007-03-09

    申请人： Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Nicholas Gareth Davies ,  Nicolas Noel Foloppe ,  Stephen Stokes

    发明人： Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Nicholas Gareth Davies ,  Nicolas Noel Foloppe ,  Stephen Stokes

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein Ri is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q wherein X is —O—, —S— —S(O)—, SO2—, or —NH—, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —S(O)—, —SO2—, —NRA—, or, in either orientation —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, or —NRASO2— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is a radical of formula —(Ar1)p-(Alk1)q-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1, Alk2, Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1; and R3 is cyano (—CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, —OH, —CH2OH, —C(O)NH2, —C(O)CH3, Or —NH2.

    摘要翻译： 式（I）化合物具有HSP90抑制活性，因此可用于治疗尤其是癌症：式（I）其中R 1是氢，氟，氯，溴或式-X-Alk1-（ Z）m-（Alk2）nQ其中X是-O - ， - S-S（O） - ，SO2-或-NH-，Z是-O - ， - S-， -​​ （CO） （ - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - - ， - SO 2 -NRA - ， - NRAC（-O） - 或-NRASO 2 - ，其中RA为氢或C 1 -C 6烷基，Alk 1和Alk 2为任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，m，n和p 独立地为0或1，并且Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是式 - （Ar1）p-（Alk1）q-（Z）r-（Alk2）sQ的基团，其中Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1，Alk2，Z和Q如上定义， 和p，q，r和s独立地为0或1; 并且R 3是氰基（-CN），氟，氯，溴，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的甲基，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的乙基，环丙基 ，-OH，-CH 2 OH，-C（O）NH 2，-C（O）CH 3或-NH 2。

    Enzyme inhibitors
    22.
    发明授权
    Enzyme inhibitors 失效
    酶抑制剂

    公开(公告)号：US5889056A

    公开(公告)日：1999-03-30

    申请号：US750679

    申请日：1996-12-27

    申请人： Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer ,  David Alan Sawyer ,  Richard Graham Knowles ,  Karl Witold Franzmann ,  Martin James Drysdale ,  Patricia Ifeyinwa Davies ,  Helen Alice Rebecca Clark ,  Barry George Shearer ,  Steven Smith

    发明人： Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer ,  David Alan Sawyer ,  Richard Graham Knowles ,  Karl Witold Franzmann ,  Martin James Drysdale ,  Patricia Ifeyinwa Davies ,  Helen Alice Rebecca Clark ,  Barry George Shearer ,  Steven Smith

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C257/14 ,  C07C315/02 ,  C07C317/02 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C317/48 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-6 straight or branched chain alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, a C.sub.2-6 alkynyl group, a C.sub.3-6 cycloalkyl group or a C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-6 alkyl group, each optionally substituted by one to three groups independently selected from: --CN; --NO.sub.2 ; a group --COR.sup.2 wherein R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, --OR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group --S(O).sub.m R.sup.6 wherein m is 0, 1 or 2, R.sup.6 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy or NR.sup.7 R.sup.8 wherein R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group PO(OR.sup.9).sub.2 wherein R.sup.9 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group NR.sup.10 R.sup.11 wherein R.sup.10 and R.sup.11 are independently selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, --COR.sup.12 wherein R.sup.12 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, or --S(O).sub.m' R.sup.13 wherein m' is 0, 1 or 2 and R.sup.13 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; halo; or a group --OR.sup.14 wherein R.sup.14 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by one to three halo atoms, C.sub.6-10 aryl or --COR.sup.15 wherein R.sup.15 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; p is 2 or 3, q is 1 or 2 and n is 0 or 1 and all salts, esters, amides and physiologically acceptable prodrugs thereof; pharmaceutical uses and formulations therefor; and processes for their preparation are disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01378 Sec。 371日期1996年12月27日第 102（e）日期1996年12月27日PCT提交1995年6月14日PCT公布。 公开号WO95 / 34534 日期：1995年12月21日一种式（I）化合物其中R 1为C 1-6直链或支链烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 3-6环烷基 或C 3-6环烷基C 1-6烷基，各自任选被一至三个独立地选自：-CN; -NO2; 基团-COR 2，其中R 2是氢，C 1-6烷基，-OR 3，其中R 3是氢或C 1-6烷基或NR 4 R 5，其中R 4和R 5独立地选自氢或C 1-6烷基; 基团-S（O）m R 6，其中m为0,1或2，R 6为氢，C 1-6烷基，羟基或NR 7 R 8，其中R 7和R 8独立地为氢或C 1-6烷基; 基团PO（OR 9）2，其中R 9是氢或C 1-6烷基; 基团NR10R11，其中R10和R11独立地选自氢，C1-6烷基，-COR12，其中R12是氢或C1-6烷基或-S（O）m'R13，其中m'是0,1或2，R13 是氢或C 1-6烷基; 光环; 或-OR 14，其中R 14是氢，任选被一至三个卤素原子取代的C 1-6烷基，C 6-10芳基或-COR 15，其中R 15是氢或C 1-6烷基; p为2或3，q为1或2，n为0或1，所有的盐，酯，酰胺和其生理上可接受的前药; 药用及其制剂; 并公开了其制备方法。

    Acid Addition Salts, Hydrates and Polymorphs of 5-(2,4-Dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic Acid Ethylamide and Formulations Comprising These Forms
    25.
    发明申请
    Acid Addition Salts, Hydrates and Polymorphs of 5-(2,4-Dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic Acid Ethylamide and Formulations Comprising These Forms 审中-公开
    5-（2,4-二羟基-5-异丙基 - 苯基）-4-（4-吗啉-4-基甲基 - 苯基） - 异恶唑-3-甲酸乙酰胺的酸加成盐，水合物和多晶型物以及这些形式的制剂

    公开(公告)号：US20130296556A1

    公开(公告)日：2013-11-07

    申请号：US13938659

    申请日：2013-07-10

    申请人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dyrnock ,  Christoph Krell ,  Michael Mutz ,  Holger Petersen ,  Weijia Zheng

    发明人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dyrnock ,  Christoph Krell ,  Michael Mutz ,  Holger Petersen ,  Weijia Zheng

    IPC分类号： C07D295/155

    CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/18

    摘要： The present invention relates to new salt forms of 5-(-2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide, in particular the mesylate, hydrochloride, lartrate, phosphate and hemi fumarate slat thereof; to crystalline forms of such salts; to polymorphs of 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-4-carboxylic acid ethylamide; to hydrates and polymorphs of the new salt forms mentioned above; to the use of the new salt forms mentioned above for the manufacture of a medicament for the treatment of a disorder mediated by Hsp90; to a method for treating a disorder mediated by Hsp90 using the new salt forms; to formulations comprising such salt forms, in particular aqueous solutions suitable for intravenous administration; and to amber glass containers being filled with such formulations.

    摘要翻译： 本发明涉及5-（ - 2,4-二羟基-5-异丙基 - 苯基）-4-（4-吗啉-4-基甲基 - 苯基） - 异恶唑-3-甲酸乙酰胺的新盐形式，特别是 甲磺酸盐，盐酸盐，酒石酸盐，磷酸盐和半富马酸盐盐; 到这种盐的结晶形式; 5-（2,4-二羟基-5-异丙基 - 苯基）-4-（4-吗啉-4-基甲基 - 苯基） - 异恶唑-4-甲酸乙酰胺的多晶型物; 到上述新盐形式的水合物和多晶型物; 使用上述新的盐形式来制备用于治疗由Hsp90介导的病症的药物; 涉及使用新的盐形式治疗由Hsp90介导的病症的方法; 包括这种盐形式的制剂，特别是适于静脉内施用的水溶液; 以及填充这种制剂的琥珀色玻璃容器。