公开(公告)号：US10023825B2

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：US14861583

申请日：2015-09-22

申请人： Novus International Inc.

发明人： Graciela Arhancet ,  Scott Long

IPC分类号： C11D1/755 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C11D1/00

CPC分类号： C11D1/755 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C11D1/002

摘要： The present invention provides sulfoxide compounds comprising hydrophobic ester or amide moieties such that the compounds have surfactant properties. Also provided are methods for using the sulfoxide compounds or mixtures of the sulfoxide compounds in a variety of applications.

公开(公告)号：US09969689B2

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：US15439308

申请日：2017-02-22

申请人： Peloton Therapeutics, Inc.

发明人： Darryl David Dixon ,  Jonas Grina ,  John A. Josey ,  James P. Rizzi ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Paul Wehn ,  Rui Xu ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： C07C43/29 ,  C07C43/275 ,  A61K31/09 ,  C07D213/85 ,  C07C317/22 ,  C07D213/65

CPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K41/0038 ,  A61P35/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C43/275 ,  C07C43/285 ,  C07C43/29 ,  C07C205/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D231/56

摘要： The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

公开(公告)号：US09790174B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US15261174

申请日：2016-09-09

申请人： Respivert Limited ,  Topivert Pharma Limited

发明人： Stephen Malcolm Thom

IPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/28 ,  C07D233/90 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/47 ,  C07D211/86 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/08 ,  C07D403/12 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C317/48 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07D211/86 ,  C07D213/74 ,  C07D233/90 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

摘要： There are provided compounds of formula IIb, wherein LG1 represents imidazolyl, chloro or aryloxy, which compounds are useful in the preparation of compounds that have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

公开(公告)号：US20170217892A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15439494

申请日：2017-02-22

申请人： Peloton Therapeutics, Inc.

发明人： Darryl David Dixon ,  Jonas Grina ,  John A. Josey ,  James P. Rizzi ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Paul Wehn ,  Rui Xu ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： C07D213/85 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C381/10

CPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K41/0038 ,  A61P35/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C43/275 ,  C07C43/285 ,  C07C43/29 ,  C07C205/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D231/56

摘要： The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

公开(公告)号：US09617208B2

公开(公告)日：2017-04-11

申请号：US14815917

申请日：2015-07-31

申请人： The Johns Hopkins University ,  Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： John P. Toscano ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Andrew D. Cohen ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost ,  Vincent Jacob Kalish

IPC分类号： C07C317/48 ,  C07D333/26 ,  C07C311/48 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C311/48 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to N-hydroxylsulfonamide derivatives that donate nitroxyl (HNO) under physiological conditions and are useful in treating and/or preventing the onset and/or development of diseases or conditions that are responsive to nitroxyl therapy, including heart failure and ischemia/reperfusion injury. Novel N-hydroxylsulfonamide derivatives release NHO at a controlled rate under physiological conditions, and the rate of HNO release is modulated by varying the nature and location of functional groups on the N-hydroxylsulfonamide derivatives.

公开(公告)号：US09533947B2

公开(公告)日：2017-01-03

申请号：US14292087

申请日：2014-05-30

申请人： Northwestern University ,  The General Hospital Corporation

发明人： Richard B. Silverman ,  Hua Wang ,  Mohammad Khanfar ,  Aleksey G. Kazantsev

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D207/04 ,  C07D317/48 ,  C07D237/20 ,  C07D271/113 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C323/49 ,  C07D217/04 ,  C07D207/16 ,  C07D295/26 ,  C07D305/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D223/04 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/62 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/34 ,  C07C323/20 ,  C07C323/42 ,  C07C235/60

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/60 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/20 ,  C07C323/42 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D217/04 ,  C07D223/04 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D295/26 ,  C07D305/06 ,  C07D311/16 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzamide compounds and derivatives thereof, as can be used for selective inhibition of the SIRT2 enzyme and/or therapeutic use in the treatment of Huntington's disease.

摘要翻译： 苯甲酰胺化合物及其衍生物，可用于选择性抑制SIRT2酶和/或用于治疗亨廷顿病的治疗用途。

公开(公告)号：US09505791B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14423359

申请日：2013-08-22

申请人： Jeffrey Bruce Smaill ,  Adam Vorn Patterson ,  Amir Ashoorzadeh ,  Christopher Paul Guise ,  Alexandra Marie Mowday ,  David Francis Ackerley ,  Elsie May Williams ,  Janine Naomi Copp

发明人： Jeffrey Bruce Smaill ,  Adam Vorn Patterson ,  Amir Ashoorzadeh ,  Christopher Paul Guise ,  Alexandra Marie Mowday ,  David Francis Ackerley ,  Elsie May Williams ,  Janine Naomi Copp

IPC分类号： C07F9/09 ,  C07C255/58 ,  C07C309/66 ,  C07C317/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07C309/69 ,  C07C317/36 ,  C07D295/104

CPC分类号： C07F9/09 ,  C07C255/58 ,  C07C309/66 ,  C07C309/69 ,  C07C317/36 ,  C07C317/48 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07F9/091

摘要： The invention relates to compounds of use as targeted cytotoxic agents and methods of use thereof. In particular, the invention relates to prodrugs that are substantially resistant to human AKR1C3 enzyme metabolism, methods of cell ablation using said compounds and methods of treatment of cancer and other hyperproliferative disorders using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及用作靶向细胞毒性剂的化合物及其使用方法。 特别地，本发明涉及对人AKR1C3酶代谢基本上抗性的前药，使用所述化合物的细胞消融方法和使用所述化合物治疗癌症和其它过度增殖性病症的方法。

公开(公告)号：US09469606B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US14353667

申请日：2012-10-25

申请人： The General Hospital Corporation

发明人： Sam W. Lee ,  Anna I. Mandinova

IPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/32 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C317/48 ,  A61K31/18 ,  C07C317/32

摘要： This disclosure relates to inhibitors of the Wni pathway, and compositions comprising the same, as well as to their use in the treatment of disorders characterized by the activation of Writ pathway signaling (e.g., cancer), as well as to the modulation of cellular events mediated by VVnt pathway signaling.

摘要翻译： 本公开涉及Wni途径的抑制剂，以及包含其的组合物，以及其用于治疗以Writ途径信号传导（例如癌症）的活化为特征的疾病以及细胞事件的调节 由VVnt通路信号传导。

公开(公告)号：US09447077B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US14491333

申请日：2014-09-19

申请人： SARcode Bioscience Inc.

发明人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D405/10 ,  C07D217/26 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/22 ,  A61K47/38 ,  C07C317/48 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D405/10

摘要： Novel crystalline polymorphic forms, Forms A, B, C, D, and E of a compound of Formula I, which has been found to be a potent inhibitor of LFA-1, are disclosed. Methods of preparation and uses thereof in the treatment of LFA-1 mediated diseases are also disclosed in this invention.

公开(公告)号：US09115064B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14204636

申请日：2014-03-11

申请人： The Johns Hopkins University ,  Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： John P. Toscano ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Andrew D. Cohen ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost ,  Vincent Jacob Kalish

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C317/48 ,  C07C311/48 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C311/48 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to N-hydroxylsulfonamide derivatives that donate nitroxyl (HNO) under physiological conditions and are useful in treating and/or preventing the onset and/or development of diseases or conditions that are responsive to nitroxyl therapy, including heart failure and ischemia/reperfusion injury. Novel N-hydroxylsulfonamide derivatives release NHO at a controlled rate under physiological conditions, and the rate of HNO release is modulated by varying the nature and location of functional groups on the N-hydroxylsulfonamide derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及在生理条件下提供硝酰基（HNO）的N-羟基磺酰胺衍生物，并且可用于治疗和/或预防对硝酰病治疗有反应的疾病或病症的发作和/或发展，包括心力衰竭和缺血/再灌注 伤害。 新型N-羟基磺酰胺衍生物在生理条件下以控制速率释放NHO，并且通过改变N-羟基磺酰胺衍生物上官能团的性质和位置来调节HNO释放速率。