公开(公告)号：US20070191374A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10592036

申请日：2005-04-08

申请人： Kevin Hodgetts

发明人： Kevin Hodgetts

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/503 ,  C07D487/02

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted cinnolin-4-ylamines are provided, of the Formula (I): wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的噌啉-4-基胺，其具有式（I）：其中变量如本文所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20050215559A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11107148

申请日：2005-04-15

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。

公开(公告)号：US20050070542A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10933700

申请日：2004-09-03

申请人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

发明人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 5-aryl-Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的5-芳基 - 吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶和相关化合物以及其它化学相关化合物 。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06294530B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09596020

申请日：2000-06-14

申请人： Xiaoyan Zhang ,  Kevin Hodgetts ,  Stanislaw Rachwal ,  Daniel Rosewater ,  Andrew Thurkauf

发明人： Xiaoyan Zhang ,  Kevin Hodgetts ,  Stanislaw Rachwal ,  Daniel Rosewater ,  Andrew Thurkauf

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  G01N33/6896 ,  G01N33/9413 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2800/2835

摘要： Disclosed are 1-Azatricyclic-4-benzylpiperazine compounds which are useful for the treatment and/or prevention of neuropsychological disorders including, but not limited to, schizophrenia, mania, dementia, depression, anxiety, compulsive behavior, substance abuse, Parkinson-like motor disorders and motion disorders related to the use of neuroleptic agents. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

摘要翻译： 公开了可用于治疗和/或预防神经心理障碍的1-叠氮基-4-苄基哌嗪化合物，包括但不限于精神分裂症，躁狂症，痴呆，抑郁症，焦虑症，强迫行为，药物滥用，帕金森氏样运动 与使用神经安定药相关的疾病和运动障碍。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A受体定位的探针。