公开(公告)号：US20100048568A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12570355

申请日：2009-09-30

申请人： Suzanne C. Aldous ,  Michael W. Fennie ,  John Z. Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R. Pribish ,  Barbara Rauckman ,  Jeffrey S. Sabol ,  Grzegorz T. Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher L. Vandeusen

发明人： Suzanne C. Aldous ,  Michael W. Fennie ,  John Z. Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R. Pribish ,  Barbara Rauckman ,  Jeffrey S. Sabol ,  Grzegorz T. Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher L. Vandeusen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/53 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病的用途， 尤其是过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病。

公开(公告)号：US20070099955A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11552169

申请日：2006-10-24

申请人： Gregory Shutske ,  Keith Harris ,  Kenneth Bordeau ,  Michael Angelastro ,  Stanly John ,  Joseph Klein ,  Jinqi Lu ,  Catherine Bomont

发明人： Gregory Shutske ,  Keith Harris ,  Kenneth Bordeau ,  Michael Angelastro ,  Stanly John ,  Joseph Klein ,  Jinqi Lu ,  Catherine Bomont

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/452 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, X and n are defined as defined herein. Additionally, a method for treating dopamine-related neurological disorders selected form the group consisting of neurological, psychological, cardiovascular, cognitive or attention disorders, substance abuse and addictive behavior, or a combination thereof, comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3， R 4，X和n定义如本文所定义。 另外，一种治疗多巴胺相关神经系统疾病的方法，其选自神经学，心理学，心血管学，认知或注意障碍，药物滥用和成瘾行为或其组合，其包括向需要这种治疗的患者施用 治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US07919508B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11552169

申请日：2006-10-24

申请人： Gregory Shutske ,  Keith J. Harris ,  Kenneth J. Bordeau ,  Michael R. Angelastro ,  Stanly John ,  Joseph T. Klein ,  Jinqi Lu ,  Catherine Bomont

发明人： Gregory Shutske ,  Keith J. Harris ,  Kenneth J. Bordeau ,  Michael R. Angelastro ,  Stanly John ,  Joseph T. Klein ,  Jinqi Lu ,  Catherine Bomont

IPC分类号： A61K31/452 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, X and n are defined as defined herein. Additionally, a method for treating dopamine-related neurological disorders selected form the group consisting of neurological, psychological, cardiovascular, cognitive or attention disorders, substance abuse and addictive behavior, or a combination thereof, comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中变量R1，R2，R3，R4，X和n如本文所定义。 另外，一种治疗多巴胺相关神经系统疾病的方法，其选自神经学，心理学，心血管学，认知或注意障碍，药物滥用和成瘾行为或其组合，其包括向需要这种治疗的患者施用 治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US20050113379A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10933834

申请日：2004-09-03

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050070542A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10933700

申请日：2004-09-03

申请人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

发明人： Kevin Hodgetts ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske ,  Bernd Kaiser ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 5-aryl-Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的5-芳基 - 吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶和相关化合物以及其它化学相关化合物 。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US08569535B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

发明人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula Ia: in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity, and are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia的新化合物：其任何立体异构体形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，并且特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。

公开(公告)号：US08258130B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12570355

申请日：2009-09-30

申请人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

发明人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病的用途， 尤其是过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病。

公开(公告)号：US20100113462A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

发明人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C229/50 ,  C07D215/38 ,  C07D241/36 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula I: wherein in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物：其中任何立体异构形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。