公开(公告)号：US20110281846A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13191252

申请日：2011-07-26

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/439 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/18

摘要： Bridged bicyclic aryl or heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了桥连双环芳基或杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08609650B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13191252

申请日：2011-07-26

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/18 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/439 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/18

摘要： Bridged bicyclic aryl or heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了桥连双环芳基或杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08097630B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11870362

申请日：2007-10-10

申请人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

发明人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了含有衍生物的蒎烷取代的嘧啶二胺衍生物和药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用衍生物治疗与Axl催化活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08053434B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12552125

申请日：2009-09-01

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D487/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P3/14 ,  A61P37/08 ,  A61P1/18

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity. The compounds of the present invention are according to structural formula (I): or a salt or N-oxide thereof, wherein B is selected from

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。 本发明的化合物是根据结构式（I）：或其盐或N-氧化物，其中B选自

公开(公告)号：US20100069369A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12552125

申请日：2009-09-01

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/36 ,  A61K31/536 ,  C07D243/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity. The compounds of the present invention are according to structural formula (I):or a salt or N-oxide thereof, wherein B is selected from

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。 本发明的化合物是根据结构式（I）：或其盐或N-氧化物，其中B选自

公开(公告)号：US20070142402A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11611568

申请日：2006-12-15

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D498/02 ,  C07D487/02 ,  C07D473/14

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity.

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20120088768A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13327425

申请日：2011-12-15

申请人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

发明人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P15/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了含有衍生物的蒎烷取代的嘧啶二胺衍生物和药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用衍生物治疗与Axl催化活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120015937A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13242994

申请日：2011-09-23

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D409/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P9/12 ,  C12N9/99 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity.

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080153815A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11870362

申请日：2007-10-10

申请人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

发明人： Rajinder Singh ,  Pingyu Ding ,  Sacha Holland ,  Dane Goff

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/536 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了含有衍生物的蒎烷取代的嘧啶二胺衍生物衍生物和药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Axl的活性。 还公开了使用衍生物治疗与Axl催化活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07601713B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11611568

申请日：2006-12-15

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/16 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D243/08 ,  A61P19/02 ,  C07D239/84 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity. The compounds of the present invention are according to structural formula (I): or a salt or N-oxide thereof, wherein B is selected from

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。 本发明的化合物是根据结构式（I）：或其盐或N-氧化物，其中B选自