公开(公告)号：US08415350B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13233056

申请日：2011-09-15

申请人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Lucinda Steward

发明人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Lucinda Steward

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula as dual modulators of the 5-HT2a and D3 receptors useful against CNS disorders, wherein A, R1, R2, n, p, q and r are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物作为可用于CNS障碍的5-HT2a和D3受体的双重调节剂，其中A，R1，R2，n，p，q和r如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08039490B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US11705635

申请日：2007-02-13

申请人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Lucinda Steward

发明人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Lucinda Steward

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula as dual modulators of the 5-HT2a and D3 receptors useful against CNS disorders, wherein A, R1, R2, n, p, q and r are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物作为可用于CNS障碍的5-HT2a和D3受体的双重调节剂，其中A，R1，R2，n，p，q和r如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120232084A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13478144

申请日：2012-05-23

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P1/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is concerned with novel sulfonamides of formula I wherein R1, R2, Ar, Hetaryl, m and n are as described in the description and claims. The compounds are orexin receptor antagonists, useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型磺酰胺，其中R 1，R 2，Ar，杂芳基，m和n如说明书和权利要求中所述。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，可用于治疗食欲素途径参与的病症。

公开(公告)号：US08227613B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12484552

申请日：2009-06-15

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D211/68 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein m, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基羧酰胺衍生物，其中m，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08071586B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12499120

申请日：2009-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y1, Y2, Y3, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y1，Y2，Y3，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如 描述和权利要求书以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08067598B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12056324

申请日：2008-03-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，杂芳基是与哌啶基团的碳原子连接的一个或两个环 - 元杂芳族环系统，所述哌啶基团的碳原子选自 或其药学上合适的酸加成盐，旋光纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。

公开(公告)号：US07977358B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12173847

申请日：2008-07-16

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel pyrazol derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor and/or CCR-5 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US07902184B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11804949

申请日：2007-05-21

申请人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Olivier Roche

发明人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts wherein formula I is: wherein X, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description and claims. The compounds of the present invention act as antagonists and/or inverse agonists at the histamine 3 receptor and are useful for the treatment and/or prevention of diseases such as obesity, metabolic syndrome (syndrome X), and other eating disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中式I是：其中X，Y，Z，R 1和R 2如说明书和权利要求中所定义。 本发明的化合物作为组胺3受体的拮抗剂和/或反向激动剂起作用，可用于治疗和/或预防诸如肥胖症，代谢综合征（综合征X）和其它进食障碍的疾病。

公开(公告)号：US07897627B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12334559

申请日：2008-12-15

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/423 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein Ar, Het, R1 and n are as defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and are useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder and sleep disorders associated with neurological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中Ar，Het，R 1和n如本文所定义，并且与药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物相关。 式I化合物是食欲蛋白受体拮抗剂，可用于治疗睡眠呼吸暂停，发作性睡病，失眠，睡眠不正，夜间综合征，昼夜节律障碍和与神经疾病相关的睡眠障碍。

公开(公告)号：US07754736B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12246547

申请日：2008-10-07

申请人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

发明人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： A61K31/4468

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如说明书和权利要求及其药学上可接受的盐以及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。