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    Lactam inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
    21.
    发明授权
    Lactam inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 失效
    11-＆bgr-羟基类固醇脱氢酶的内酰胺抑制剂1

    公开(公告)号：US08680281B2

    公开(公告)日：2014-03-25

    申请号：US12811577

    申请日：2009-01-07

    申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Robert D. Simpson

    发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Robert D. Simpson

    IPC分类号： C07D211/40 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/10

    摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (I*), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (If*), (Ig), (Ih), (Ij), (Ik), (ll1-3 ), (Im1-3), (In1-3), (lo1-2), (Ip1-9), (Iq1-9), (Ir1-9) and (Is1-3) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell. (I)

    摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I *），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（If *），（Ig） ，（Ih），（Ij），（Ik），（111-3），（Im1-3），（In1-3），（lo1-2），（Ip1-9），（Iq1-9），（ Ir1-9）和（Is1-3）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇生产或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。 （一世）

    Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
    28.
    发明授权
    Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 失效
    11＆bgr-羟基类固醇脱氢酶的循环抑制剂1

    公开(公告)号：US08242111B2

    公开(公告)日：2012-08-14

    申请号：US12990309

    申请日：2009-04-30

    申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

    发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

    IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

    摘要： This invention relates to novel compounds of a structural formula selected from: pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals, e.g., diabetes mellitus and obesity. Values for the variables in the structural formulas are provided herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

    摘要翻译： 本发明涉及结构式的新化合物，其选自：其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗哺乳动物例如糖尿病中调节或抑制11β-HSD1相关疾病 和肥胖。 本文提供了结构式中变量的值。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。