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    Process for preparation of azetidinone derivatives
    22.
    发明授权
    Process for preparation of azetidinone derivatives 失效
    氮杂环丁酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4798890A

    公开(公告)日：1989-01-17

    申请号：US186693

    申请日：1988-04-21

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07B45/00 ,  C07D ,  C07D401/06 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D205/095 ,  C07D205/09

    摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen or lower alkoxy, R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, amino or a group ##STR2## (in which R.sup.5 is substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted phenylmethyl, substituted or unsubstituted phenoxymethyl, or substituted or unsubstituted benzoyl), or R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, are carbonyl, R.sup.3 is substituted or unsubstituted phenyl, and R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue or acyl, silyl, sulfonyl or phosphonyl derived from inorganic acid or organic acid, the process comprising reacting a dithioazetidinone derivative represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 are as defined above and R.sup.9 is substituted or unsubstituted, nitrogen-containing aromatic heterocyclic residue with a compound represented by the formulaR.sup.3 SO.sub.2 H (VII)wherein R.sup.3 is defined above.

    摘要翻译： 制备式（I）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法，其中R 1是氢，卤素或低级烷氧基，R 2是氢，卤素，低级烷氧基，氨基或基团（其中R 5是取代的或 未取代的苯基，取代或未取代的苯基甲基，取代或未取代的苯氧基甲基或取代或未取代的苯甲酰基），或R 1和R 2一起为羰基，R 3为取代或未取代的苯基，且R 4为氢，任选取代的烃残基或酰基 ，衍生自无机酸或有机酸的甲硅烷基，磺酰基或膦酰基，该方法包括使由式（VI）表示的二硫代氮杂环丁酮衍生物（其中R 1，R 2和R 4如上所定义）和R 9是取代或未取代的， 含有由式R3SO2H（Ⅶ）表示的化合物，其中R3定义如上的化合物。

    Process for preparing 2,2-bishalomethylpenam derivatives
    23.
    发明授权
    Process for preparing 2,2-bishalomethylpenam derivatives 失效
    2,2-二油基甲基衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4599151A

    公开(公告)日：1986-07-08

    申请号：US711922

    申请日：1985-03-15

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Seiryu Uto

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Seiryu Uto

    IPC分类号： C25B3/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C25B3/00 ,  C25B3/06

    CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention provides a process for preparing a 2,2-bishalomethylpenam derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group, aryl group, arylmethyl group, arylcarbonyl group or aryloxymethyl group, R.sup.2 represents a carboxyl-protecting group, X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and represent a halogen atom, the process being characterized in that a disulfide represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and X.sup.1 are as defined above and R.sup.3 represents an aryl group or heterocyclic group is subjected to an electrolytic reaction in a solvent in the presence of a halogen acid and/or halogen salt.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备式（I）表示的2,2-二油基甲基联苯胺衍生物的方法，其中R1表示低级烷基，芳基，芳基甲基，芳基羰基或芳氧基甲基，R2表示羧基保护基 基团，X1和X2相同或不同，表示卤素原子，该方法的特征在于由式（II）表示的二硫化物，其中R 1，R 2和X 1如上所定义，R 3表示芳基 或杂环基在卤素酸和/或卤素盐的存在下在溶剂中进行电解反应。

    Cyclization for preparing halo-cephems
    26.
    发明授权
    Cyclization for preparing halo-cephems 失效
    用于制备晕圈的环化

    公开(公告)号：US5929233A

    公开(公告)日：1999-07-27

    申请号：US732445

    申请日：1996-11-06

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

    IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00

    摘要： The invention provides a process for preparing an allenyl .beta.-lactam of formula (4), by reacting the hydroxyl group of a .beta.-lactam of formula (1) with a reactive derivative of sulfonic acid of formula (2) to convert the compound of formula (1) to a .beta.-lactam of formula (3), thereafter reacting the resulting .beta.-lactam with a basic anion exchange resin of the type having a tertiary organic base fixed to the resin and isolating the allenyl .beta.-lactam of formula (4) with stability and high purity in a high yield.The invention also provides a process for preparing an allenyl .beta.-lactam of formula (4), by reacting the hydroxyl group of a .beta.-lactam compound of formula (1) with a reactive derivative of sulfonic acid of formula (2) to convert the compound of the formula (1) to a .beta.-lactam compound of formula (3), thereafter reacting the resulting .beta.-lactam of formula (3) with a tertiary organic base to convert the compound (3) to the allenyl .beta.-lactam of formula (4), thereafter causing two kinds of ion exchange resins, i.e., an acidic cation exchange resin and a basic anion exchange resin, to alternately or simultaneously act on the lactam of formula (4) and isolating the allenyl .beta.-lactam of formula (4).Further, the invention provides a process for preparing a 3-halogenated cephem of formula (6), characterized by causing a halogenating reagent to act on an allenyl .beta.-lactam of formula (4) in the presence of a sulfinate ion or thiolate ion capturing agent to obtain the 3-halogenated cephem.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00575 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1996年3月8日PCT公布。 公开号WO96 / 29334 日期1996年9月26日本发明提供通过使式（1）的β-内酰胺的羟基与式（2）的磺酸的反应性衍生物反应制备式（4）的烯丙基β-内酰胺的方法， 将式（1）化合物转化成式（3）的β-内酰胺，然后将所得的β-内酰胺与具有叔有机碱类型的碱式阴离子交换树脂反应固定在树脂上并分离丙烯基β 式（4）的内酰胺，其产率稳定，纯度高。 本发明还提供了通过使式（1）的β-内酰胺化合物的羟基与式（2）的磺酸的反应性衍生物反应来制备式（4）的烯丙基β-内酰胺的方法，以将 式（1）的化合物与式（3）的β-内酰胺化合物反应，然后使得到的式（3）的β-内酰胺与叔有机碱反应，将化合物（3）转化为 式（4），然后使两种离子交换树脂，即酸性阳离子交换树脂和碱性阴离子交换树脂交替或同时作用于式（4）的内酰胺，并分离式 （4）。 此外，本发明提供了制备式（6）的3-卤代头孢烯的方法，其特征在于，在亚磺酸根离子或硫醇盐离子捕获的存在下，使卤化试剂作用于式（4）的烯丙基β-内酰胺 代理获得3卤代头孢烯。

    Process for preparing thiosulfonate derivatives
    27.
    发明授权
    Process for preparing thiosulfonate derivatives 失效
    硫代磺酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4609438A

    公开(公告)日：1986-09-02

    申请号：US673309

    申请日：1984-11-20

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Seiryu Uto ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Seiryu Uto ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C25B3/10 ,  C07D277/78 ,  C25B3/00

    CPC分类号： C07D277/78 ,  C25B3/00

    摘要： This invention provides a process for preparing a thiosulfonate derivative represented by the formulaR.sup.2 SO.sub.2 SR.sup.1 (III)wherein R.sup.1 is substituted or unsubstituted 2-benzothiazolyl, and R.sup.2 is substituted or unsubstituted phenyl, the process being characterized in that a compound represented by the formulaR.sup.1 SX (I)wherein R.sup.1 is as defined above, and X is hydrogen, alkali metal or SR.sup.1, and a sulfinic acid or a salt thereof represented by the formulaR.sup.2 SO.sub.2 Y (II)wherein R.sup.2 is as defined above, and Y is a hydrogen atom, alkali metal atom, alkaline earth metal atom or quaternary ammonium are subjected to an electrolytic reaction in a mixture of water and an organic solvent in the presence of a halogen salt.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备由式R 2 SO 2 S R 1（III）表示的硫代磺酸酯衍生物的方法，其中R 1为取代或未取代的2-苯并噻唑基，R 2为取代或未取代的苯基，该方法的特征在于式R1SX I）其中R1如上所定义，X是氢，碱金属或SR1，以及由式R2SO2Y（Ⅱ）表示的亚磺酸或其盐，其中R2如上定义，Y是氢原子，碱 金属原子，碱土金属原子或季铵在卤素盐存在下，在水和有机溶剂的混合物中进行电解反应。

    Process for preparing 3-norcephem compounds
    28.
    发明授权
    Process for preparing 3-norcephem compounds 失效
    3-诺司匹林化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5977352A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US11041

    申请日：1998-02-06

    申请人： Michio Sasaoka ,  Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Michio Sasaoka ,  Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a process for preparing 3-norcephem compound represented by the formula (2), characterized in that a hydride reagent is acted on a halogenated .beta.-lactam compound represented by the formula (1) in the presence of a cuprous compound ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, amino group or protected amino group, R.sub.2 is an aryl or substituted aryl, n is 0 to 2, R.sub.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protective group, X is a halogen atom, and Y is a halogen atom or a leaving group ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.3 are as defined above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01994 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）1998年2月6日PCT 1997年6月9日PCT公布。 出版物WO97 / 47627 日期：1997年12月18日本发明提供一种制备式（2）表示的3-去头孢烯化合物的方法，其特征在于，在式（1）表示的卤代β-内酰胺化合物的作用下， 的化合物，其中R1是氢原子，氨基或保护的氨基，R2是芳基或取代的芳基，n是0-2，R3是氢原子或羧酸保护基，X是卤素原子，和 Y是卤素原子或离去基团，其中R 1和R 3如上所定义。

    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives
    29.
    发明授权
    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives 失效
    3-甲磺酰头孢衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4629542A

    公开(公告)日：1986-12-16

    申请号：US707767

    申请日：1985-03-04

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C25B3/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00

    CPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention provides a process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is arylacetylamino, aryloxyacetylamino, heterocyclic acetylamino or imido, and R.sup.2 is a protective group for the carboxyl, the process being characterized in that a 3-halomethylcephem compound represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, and X is a halogen atom is electrolyzed in a mixture of a hydrophilic organic solvent and water.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备由下式表示的3-甲磺酰头孢烯衍生物的方法：其中R1是芳基乙酰基氨基，芳氧基乙酰氨基，杂环乙酰氨基或亚氨基，R2是羧基的保护基，该方法的特征在于3-卤代甲基头孢烯 其中R1和R2如上所定义，X是卤素原子的式“IMAGE”表示的化合物在亲水性有机溶剂和水的混合物中电解。

    Process for preparing 3-alkoxymethylcephem compounds
    30.
    发明授权
    Process for preparing 3-alkoxymethylcephem compounds 失效
    制备3-烷氧基甲基头孢烯化合物的方法

    公开(公告)号：US5968335A

    公开(公告)日：1999-10-19

    申请号：US945850

    申请日：1997-11-07

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/60 ,  C25B3/02 ,  C25B3/00

    CPC分类号： C25B3/02

    摘要： A process for preparing a 3-alkoxymethylcephem compound represented by the formula (II) ##STR1## where R.sub.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sub.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protective group and R.sub.4 is lower alkyl, which process is characterized in that a 3-thiomethylcephem compound represented by the formula (I) ##STR2## where R.sub.1 and R.sub.3 are as defined above and R.sub.2 is aryl which may have a substituent, is electrolytically oxidized in an electrooxidation reaction system in the presence of a lower alcohol using as a positive electrode, a material selected from the group consisting of platinum, tin, aluminum, stainless steel, nickel, lead oxide, carbon, iron oxide and titanium, to obtain the 3-alkoxymethylcephem compound.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00708 Sec。 371日期：1997年11月7日 102（e）日期1997年11月7日PCT 1997年3月7日PCT公布。 出版物WO97 / 34027 日期：1997年9月18日制备式（II）表示的3-烷氧基甲基头孢烯化合物的方法，其中R1是氢原子，氨基或被保护的氨基，R3是氢原子或羧酸保护基，R4是低级烷基， 方法的特征在于，其中R 1和R 3如上所定义，R 2为可具有取代基的芳基的式（I）表示的3-硫代甲基头孢烯化合物在电氧化反应体系中在低级醇存在下被电解氧化 使用选自铂，锡，铝，不锈钢，镍，氧化铅，碳，氧化铁和钛的材料作为正极，得到3-烷氧基甲基头孢烯化合物。