公开(公告)号：US4350694A

公开(公告)日：1982-09-21

申请号：US134346

申请日：1980-03-27

申请人： Misashi Hashimoto ,  Keiji Hemmi ,  Matsuhiko Aratari ,  Hidekazu Takeno ,  Daijiro Hagiwara

发明人： Misashi Hashimoto ,  Keiji Hemmi ,  Matsuhiko Aratari ,  Hidekazu Takeno ,  Daijiro Hagiwara

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D205/085 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D505/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D505/00

摘要： This invention relates to cephalosporin analogues and pharmaceutically acceptable salts thereof, of high antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的头孢菌素类似物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4472309A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US296114

申请日：1981-08-25

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04

摘要： This invention relates to new 2-azetidinone compounds, which have antimicrobial activities, and to processes for the preparation thereof, and more particularly, this invention provides new 2-azetidinone compounds, especially ones having various substituted carboxyalkyl radicals at the first position and having various group at the fourth position of the azetidinone nucleus, which have antimicrobial activity against various pathogenic microorganisms and are useful as antibiotics in treatment for microbial infections in mammals including human beings and animals.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的新的2-氮杂环丁酮化合物及其制备方法，更具体地说，本发明提供新的2-氮杂环丁酮化合物，特别是在第一位置具有各种取代的羧基烷基的化合物， 组在氮杂环丁酮核的第四位，其具有针对各种致病微生物的抗微生物活性，并且可用作抗生素用于包括人和动物在内的哺乳动物的微生物感染。

公开(公告)号：US4264498A

公开(公告)日：1981-04-28

申请号：US013399

申请日：1979-02-21

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D251/04 ,  C07D201/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D251/04

摘要： A process for preparing an azetidinone of the formula: ##STR1## which comprises reacting a C-unsubstituted methyleneamine of the formula: ##STR2## with R.sup.2 --CH.sub.2 COOH, its acid halide or anhydride, in the presence of boron trihalide and an organic base, wherein R.sup.1 is an organic residue bearing a carboxy group or its derivative and R.sup.2 is azido, substituted amino, halogen, acyloxy, alkoxy, aryloxy or aralkoxy.

摘要翻译： 一种制备下式的氮杂环丁酮的方法：该方法包括在三卤化硼和有机碱的存在下使下式所示的C未取代的亚甲基胺与R 2 -CH 2 COOH，其酰卤或酸酐反应， 其中R1是带有羧基或其衍生物的有机残基，R2是叠氮基，取代的氨基，卤素，酰氧基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基。

公开(公告)号：US4772594A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US26530

申请日：1987-03-16

申请人： Masashi Hashimoto ,  Hidekazu Takeno ,  Hiroshi Kayakiri ,  Akira Kagayama ,  Yuji Tokunaga ,  Tomoaki Iwasa

发明人： Masashi Hashimoto ,  Hidekazu Takeno ,  Hiroshi Kayakiri ,  Akira Kagayama ,  Yuji Tokunaga ,  Tomoaki Iwasa

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to a novel prodrug compound useful in the treatment of tumors, of the formula:A--CO(CH.sub.2).sub.m (NHCO).sub.n --RwhereinA is a residue of an antitumor substance having >NH or --NH.sub.2 group in the molecule,R is a residue of cholesterol,m is an integer of 1 or 2 andn is 0 or 1,and its salts.

摘要翻译： 本发明涉及一种可用于治疗肿瘤的新型前体药物化合物，具有下式：A-CO（CH 2）m（NHCO）n R，其中A是分子中具有> NH或-NH2基团的抗肿瘤物质的残基， R为胆固醇残基，m为1或2的整数，n为0或1，及其盐。

公开(公告)号：US4304718A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US71280

申请日：1979-08-30

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04

摘要： This invention relates to new 2-azetidinone compounds, which have antimicrobial activities, and to processes for the preparation thereof, and more particularly, this invention provides new 2-azetidinone compounds, especially ones having various substituted carboxyalkyl radicals at the first position and having various groups at the fourth position of the azetidinone nucleus, which have antimicrobial activities against various pathogenic microorganisms and are useful as antibiotics in treatment for microbial infections in mammal including human being and animals.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的新的2-氮杂环丁酮化合物及其制备方法，更具体地说，本发明提供新的2-氮杂环丁酮化合物，特别是在第一位置具有各种取代的羧基烷基的化合物， 在氮杂环丁酮核的第四位置的组，其具有针对各种致病微生物的抗微生物活性，并且可用作治疗哺乳动物包括人和动物的微生物感染的抗生素。

公开(公告)号：US4237305A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US782968

申请日：1977-03-30

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07C45/71 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/22 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D209/48 ,  C07C125/065

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C45/71 ,  C07C59/90 ,  C07D205/085

摘要： Substituted phenylacetic acid compounds represented by the following general formula and preparation thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or protected carboxy,R.sup.2 is hydrogen, or protected amino, provided that when R.sup.1 is hydrogen, then R.sup.2 is protected amino, and when R.sup.2 is hydrogen, then R.sup.1 is protected carboxy,R.sup.3 is oxo, hydroxyimino or protected hydroxyimino,R.sup.4 is hydrogen or halogen, andm is an integer of 1 to 3.

摘要翻译： 由以下通式表示的取代的苯乙酸化合物及其制备：其中R 1为氢或被保护的羧基，R 2为氢或被保护的氨基，条件是当R 1为氢时，则R 2为保护的氨基，当R 2为 氢，则R1为被保护的羧基，R3为氧代，羟基亚氨基或被保护的羟基亚氨基，R4为氢或卤素，m为1〜3的整数。

公开(公告)号：US4181800A

公开(公告)日：1980-01-01

申请号：US730012

申请日：1976-10-06

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04 ,  C07D251/00 ,  A01N9/00

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04

摘要： This invention relates to new 2-azetidinone compounds, which have antimicrobial activities, and to processes for the preparation thereof, and more particularly, this invention provides new 2-azetidinone compounds, especially ones having various substituted carboxyalkyl radicals at the first position and having various groups at the fourth position of the azetidinone nucleus, which have antimicrobial activities against various pathogenic microorganisms and are useful as antibiotics in treatment for microbial infections in mammal including human being and animals.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗微生物活性的新的2-氮杂环丁酮化合物及其制备方法，更具体地说，本发明提供新的2-氮杂环丁酮化合物，特别是在第一位置具有各种取代的羧基烷基的化合物， 在氮杂环丁酮核的第四位置的组，其具有针对各种致病微生物的抗微生物活性，并且可用作治疗哺乳动物包括人和动物的微生物感染的抗生素。