公开(公告)号：US08071603B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11575646

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Serguei Sviridov ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Mehran Seid Bagherzadeh

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Serguei Sviridov ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Mehran Seid Bagherzadeh

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/192 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/192

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I) where x, y, J, K, W, V, R3, R4, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物，其中x，y，J，K，W， V，R3，R4，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100233116A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12377499

申请日：2007-08-13

申请人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Natalia Pokrovskaia ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/785 ,  C12N9/99 ,  A61K38/28 ,  A61K31/616 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives hat modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供了调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090131447A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US11815739

申请日：2006-02-08

申请人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to the use of SCD-1 inhibitors of the formula (I): where x, y, V, W, G, J, L, M, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, in combination with other drug therapies to treat adverse weight gain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的SCD-1抑制剂的用途：其中x，y，V，W，G，J，L，M，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7， 本文定义R7a，R8和R8a与其他药物治疗组合以治疗不利的体重增加。

公开(公告)号：US20090069408A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12044731

申请日：2008-03-07

申请人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

发明人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/76 ,  A61K31/343 ,  C07D307/91 ,  C07C257/10 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D337/10 ,  C07C335/32 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07D219/02 ,  C07D307/91 ,  C07D311/82 ,  C07D327/08 ,  C07D333/50

摘要： This invention is directed to, for example, compounds of formula (I): wherein n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment of iron disorders. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to treat iron disorders.

摘要翻译： 本发明涉及例如式（I）的化合物：其中n，m，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或 其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，用于治疗铁疾病。 本发明还涉及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物治疗铁疾病的方法。

公开(公告)号：US06232340B1

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：US09064707

申请日：1998-04-22

申请人： Zaihui Zhang ,  Philip M. Toleikis ,  Pierre M. Lemieux

发明人： Zaihui Zhang ,  Philip M. Toleikis ,  Pierre M. Lemieux

IPC分类号： A61K3128

CPC分类号： A61K31/28 ,  A61K31/555 ,  C07F9/005

摘要： Organovanadium complexes, and more specifically hydroxyoxovanadium(V), &mgr;-oxo dimeric oxovanadium(V) and cis-dioxovanadium(V) complexes, are provided. The complexes may be formulated into a pharmaceutical composition. The complexes and/or compositions may be used in the treatment of a variety of disease states, including use as anti-proliferative and/or anti-metastatic agents and/or to treat drug resistant tumors and/or to methods of reducing the ability of tumors to metastasize and/or for the treatment of diabetes, arthritis, multiple sclerosis, diseases involving passageways of the body, and autoimmune diseases including but not limited to psoriasis and lupus.

摘要翻译： 有机复合物，更具体地是羟基氧钒（V），多氧代二氧代钒（V）和顺式二氧代钒（V）络合物）。 配合物可以配制成药物组合物。 复合物和/或组合物可用于治疗各种疾病状态，包括用作抗增殖和/或抗转移剂和/或治疗药物抗性肿瘤和/或降低其抗性的方法 肿瘤转移和/或用于治疗糖尿病，关节炎，多发性硬化，涉及身体通道的疾病和自身免疫性疾病，包括但不限于牛皮癣和狼疮。

公开(公告)号：US08258160B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12520332

申请日：2007-12-19

申请人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun

发明人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D249/00 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US08026360B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12541005

申请日：2009-08-13

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07951805B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11575639

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07D213/26 ,  A61K31/45

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): Formula (I) where x, y, G, J, L, M, V, W, R2, R3, R4, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8, and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：式（I）其中x，y，G ，J，L，M，V，W，R2，R3，R4，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090306090A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12541005

申请日：2009-08-13

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Lui ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： A61K31/501 ,  C12N9/99 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, G, J, K, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，G，J，K ，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07592343B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11575641

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Shifeng Liu ,  Shaoyi Sun ,  Duanjie Hou

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (Ia): where x, y, G, L, M, W, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. These compounds and pharmaceutical compositions are useful in treating SCD-mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 式（Ia）化合物：其中x，y，G，L，M，W，R 2，R 3，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8和R 8a如本文所定义， 包含该化合物的组合物。 这些化合物和药物组合物可用于治疗SCD介导的疾病或病症。