公开(公告)号：US20070244102A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US10592462

申请日：2004-03-12

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Gabor Szenasi

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Gabor Szenasi

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/13 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61K31/225 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/439 ,  A61K31/542

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combined analgesic pharmaceutical composition which comprises as component: A) (1R,2S,4R)-(−)-2-[N,N-(dimethylaminoethoxy)]-2-phenyl-1,7-7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptane or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and as component B) morphine, an opioide type analgesic and/or a non-opioide type analgesic in admixture with suitable pharmaceutical carriers and/or auxiliary agents. Deramciclane increases the analgesic effect of morphine.

摘要翻译： 本发明涉及组合的止痛药物组合物，其包含作为组分的A）（1R，2S，4R） - （ - ） - 2- [N，N-（二甲基氨基乙氧基）] -2-苯基-1,7,7- 三甲基双环[2.2.1]庚烷或其药学上可接受的酸加成盐，作为组分B）吗啡，阿片样物质止痛剂和/或非阿片类镇痛药与合适的药物载体和/或辅助剂混合。 衍生物可增加吗啡的镇痛作用。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US5716986A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US671515

申请日：1996-06-27

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Peter Kovacs ,  Klara Gado ,  Gabor Gigler ,  Julianna Takacs nee Bitai ,  Andras Egyed ,  Daniel Bozsing ,  Gyorgy Pirok ,  Katalin Szemeredi ,  Margit Csorgo ,  Sandor Drabant ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Kovacs

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Peter Kovacs ,  Klara Gado ,  Gabor Gigler ,  Julianna Takacs nee Bitai ,  Andras Egyed ,  Daniel Bozsing ,  Gyorgy Pirok ,  Katalin Szemeredi ,  Margit Csorgo ,  Sandor Drabant ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Kovacs

IPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07D307/93

摘要： This invention relates to new oxaindene derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds according to the invention are characterized by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 represents lower C.sub.1-4 alkyl, lower C.sub.1-4 alkoxy or lower C.sub.3-6 cycloalkyl, R.sup.2 stands for hydrogen, lower C.sub.1-4 alkyl or lower C.sub.3-6 cycloalkyl, R.sup.3 stands for hydrogen, lower C.sub.1-4 alkyl, lower C.sub.1-4 alkoxy or benzyloxy, X denotes hydrogen, an aliphatic C.sub.1-4 -acyl or benzoyl or naphthoyl group, optionally substituted by 1 or more nitro or C.sub.1-4 -alkoxy group(s) or a group of the formula R.sup.5 R.sup.6 N--R.sup.7 --, wherein R.sup.7 represents lower C.sub.1-4 alkylene and R.sup.5 and R.sup.6 each represent lower C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.5 and R.sup.6 together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidyl or morpholinyl group, A and B together form an ethylene or a vinylene group, and n is 1, 2 or 3, and have a strong 5-lipoxygenase (5-LO) enzyme inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及新的氧杂茚衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 根据本发明的化合物的特征在于通式（1）其中R 1表示低级C 1-4烷基，低级C 1-4烷氧基或低级C 3-6环烷基，R 2表示氢，低级C 1〜 4烷基或低级C3-6环烷基，R3代表氢，低级C1-4烷基，低级C1-4烷氧基或苄氧基，X表示氢，脂族C1-4酰基或苯甲酰基或萘甲酰基，任选被1或 更多的硝基或C 1-4 - 烷氧基或式R 5 R 6 N-R 7 - 的基团，其中R 7表示低级C 1-4亚烷基，R 5和R 6各自表示低级C 1-4烷基，或者R 5和R 6连同 它们所连接的氮原子形成哌啶基或吗啉基，A和B一起形成乙烯或亚乙烯基，n为1,2或3，具有强的5-脂氧合酶（5-LO）酶抑制活性 。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07053082B1

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10030436

申请日：2000-07-04

申请人： Zoltan Greff ,  Geza Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Ratkai ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Gigler ,  Bernadett Martonné Marko ,  György Levay ,  Karoly Tihanyi ,  Andras Egyed ,  Annamaria Simo

发明人： Zoltan Greff ,  Geza Szabo ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Ratkai ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Gigler ,  Bernadett Martonné Marko ,  György Levay ,  Karoly Tihanyi ,  Andras Egyed ,  Annamaria Simo

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The invention relates to new 2,3-benzodiazepine derivatives of general Formula (I), (wherein R1 stands for methyl, formyl, carboxy, cyano, —CH═NOH, —CH═NNHCONH2 or —NR5R6, wherein R5 and R6 independently from each other represent hydrogen or lower alkyl or together with the nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing one or more further nitrogen, sulfur and/or oxygen atom(s); R2 is nitro or amino; R3 stands for hydrogen, lower alkanoyl or CO—NR7R8, wherein R7 and R8 independently from each other stand for hydrogen, lower alkoxy, lower alkyl or lower cycloalkyl or together with the nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing one or more further nitrogen, sulfur and/or oxygen atom(s); R4 is hydrogen or lower alkyl; the dotted lines have the following meaning: if R3 and R4 are not present, the bond between positions C8 and C9 is a single bond and the bond between positions C8 and N7 is a double bond; if R3 and R4 are present, the bonds between positions C8 and C9 and between position C8 and N7 are single bonds; and if R3 is present and R4 is missing, the bond between positions C8 and C9 is a double bond and the bond between positions C8 and N7 is a single bond) and salts thereof. The invention compounds have neuroprotective effect.

公开(公告)号：US07960375B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61P9/10 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸受体抑制活性。

公开(公告)号：US20080153814A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸盐受体抑制活性。