公开(公告)号：US4977178A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US382614

申请日：1989-07-19

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C43/225 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

摘要： Certain substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones are highly potent gabaergic agents, valuable in the treatment of individuals suffering from schizophrenia or reversing the side effects of a previously or concurrently administered neuroleptic agent; or in the treatment of epilepsy. A wider class of substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones, together with 1-phenyl-3-(2-pyrrolidinylidene)-2(1H,3H)-indolones, and homologs thereof, are valuable in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 某些取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮是非常有效的gabaergic试剂，在治疗患有精神分裂症或逆转先前或同时施用的精神抑制剂的副作用的个体中是有价值的; 或治疗癫痫。 更广泛类别的取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮与1-苯基-3-（2-吡咯烷亚基）-2（1H，3H） - 吲哚酮及其同系物 ，在治疗焦虑方面是有价值的。

公开(公告)号：US4921503A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US243525

申请日：1988-09-12

申请人： James S. Anderson ,  Thomas M. Schultz

发明人： James S. Anderson ,  Thomas M. Schultz

IPC分类号： C07D209/38 ,  A61K8/00 ,  A61K8/41 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/10 ,  D06P3/04

CPC分类号： A61Q5/10 ,  A61K8/492

摘要： Substituted 3-aryl amino-indoline-2-ones, produced by the reaction of certain isatins and amines are among a group of compounds useful as hair colorants. The hair itself appears to function as a dye-formation promoter, so that no oxidative reagents are needed.

公开(公告)号：US4879391A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US81262

申请日：1987-08-03

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

摘要： Certain substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones are highly potent gabaergic agents, valuable in the treatment of individuals suffering from schizophrenia or reversing the side effects of a previously or concurrently administered neuroleptic agent; or in the treatment of epilepsy. A wider class of substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones, together with 1-phenyl-3-(2-pyrrolidinylidiene-2(1H,3H)-indolones, and homologs thereof, are valuable in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 某些取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮是非常有效的gabaergic试剂，在治疗患有精神分裂症或逆转先前或同时施用的精神抑制剂的副作用的个体中是有价值的; 或治疗癫痫。 更广泛类别的取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮与1-苯基-3-（2-吡咯烷二基-2（1H，3H） - 吲哚酮及其同系物， 在治疗焦虑方面是有价值的。

公开(公告)号：US4861880A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US641071

申请日：1984-08-15

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

摘要： Certain substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones are highly potent gabaergic agents, valuable in the treatment of individuals suffering from schizophrenia or reversing the side effects of a previously or concurrently administered neuroleptic agent; or in the treatment of epilepsy. A wider class of substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones, together with 1-phenyl-3-(2-pyrrolidinylidene)-2(1H,3H)-indolones, and homologs thereof, are valuable in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 某些取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮是非常有效的gabaergic试剂，在治疗患有精神分裂症或逆转先前或同时施用的精神抑制剂的副作用的个体中是有价值的; 或治疗癫痫。 更广泛类别的取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮与1-苯基-3-（2-吡咯烷亚基）-2（1H，3H） - 吲哚酮及其同系物 ，在治疗焦虑方面是有价值的。

公开(公告)号：US4658037A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US814719

申请日：1985-12-30

申请人： Saul B. Kadin

发明人： Saul B. Kadin

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K33/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/32 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D307/00 ,  C07D333/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D409/06

摘要： Certain 2-oxindole-1-carboxamide compounds having an acyl substituent at the 3-position, and also on the carboxamide nitrogen atom, are inhibitors of the cyclooxygenase (CO) and lipoxygenase (LO) enzymes, and are useful as analgesic agents and anti-inflammatory agents in mammalian subjects. Certain 2-oxindole compounds unsubstituted at the 1-position but having an acyl substituent at C-3 of the formula ##STR1## and the base salts thereof, wherein X is hydrogen, 5-fluoro, 5-chloro or 5-trifluoromethyl; Y is hydrogen, 6-fluoro, 6-chloro or 6-trifluoromethyl; and R.sup.1 is benzyl, furyl, thienyl or thienylmethyl; provided that when X and Y are both hydrogen, R.sup.1 is not benzyl are useful as intermediates to the aforementioned analgesic and anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 某些3-位具有酰基取代基的2-羟基吲哚-1-甲酰胺化合物以及甲酰胺氮原子是环加氧酶（CO）和脂氧合酶（LO））的抑制剂，可用作止痛剂和抗 - 哺乳动物受试者中的炎症剂。 某些2-位羟基化合物在1位未被取代，但具有在式“IMAGE”的C-3处的酰基取代基及其碱式盐，其中X为氢，5-氟，5-氯或5-三氟甲基; Y是氢，6-氟，6-氯或6-三氟甲基; R 1为苄基，呋喃基，噻吩基或噻吩基甲基; 条件是当X和Y都是氢时，R 1不是苄基可用作上述镇痛和抗炎剂的中间体。

公开(公告)号：US4611062A

公开(公告)日：1986-09-09

申请号：US790224

申请日：1985-10-22

申请人： Geoffrey R. Bedford ,  David R. Brittain ,  Ronald Platt

发明人： Geoffrey R. Bedford ,  David R. Brittain ,  Ronald Platt

IPC分类号： C07D209/38 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D209/38

摘要： The invention concerns a novel process for the racemization of unwanted enantiomeric forms of 1'-substituted spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones and 1'-substituted spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-triones which comprises heating an unwanted enantiomeric form (or a mixture containing an excess of one enantiomer over the other) alone or, more conveniently, in the presence of a solvent or diluent at a temperature in the range 80.degree. to 280.degree. C.

摘要翻译： 本发明涉及1'-取代的螺[咪唑烷-4,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-二噻吩和1'-取代的螺[吡咯烷-3,3]的不需要的对映体形式的外消旋化的新方法 包括加热不需要的对映异构体形式（或含有过量的一种对映异构体的混合物彼此之间），或者更方便地在溶剂或稀释剂存在下，在 温度在80°至280°C

公开(公告)号：US4596875A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US623430

申请日：1984-06-22

申请人： Francois Clemence ,  Odile Le Martret ,  Francoise Delevallee

发明人： Francois Clemence ,  Odile Le Martret ,  Francoise Delevallee

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D209/38 ,  C07D265/22 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D215/22 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D209/38 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel 4-hydroxy-3-quinoline-carboxamides of the formula ##STR1## wherein X is in the 5,6,7 or 8-position and is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, --CF.sub.3, --OCF.sub.3 and --SCF.sub.3, R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl of 1 to 4 carbon atoms, R.sub.2 is selected from the group consisting of thiazolyl, 4,5-dihydro-thiazolyl, pyridinyl, oxazolyl, isoxazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl and tetrazolyl, all optionally substituted with alkyl of 1 to 4 carbon atoms and phenyl optionally substituted with at least one member of the group consisting of --OH, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, --CF.sub.3, --NO.sub.2 and halogen, R.sub.3 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms and aryl, R.sub.4 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms and aryl, R.sub.5 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms and ##STR2## R.sub.5 ' is selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbon atoms and aryl and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts and salts with non-toxic, pharmaceutically acceptable bases having very good analgesic activity and a non-negligible anti-inflammatory activity and novel intermediates.

摘要翻译： 下式的新型4-羟基-3-喹啉 - 甲酰胺其中X在5,6,7或8-位，并且选自氢，卤素，1至5个碳原子的烷基 1至4个碳原子的烷氧基，-CF 3，-OCF 3和-SCF 3，R 1选自氢和1至4个碳原子的烷基，R 2选自噻唑基， 二氢 - 噻唑基，吡啶基，恶唑基，异恶唑基，咪唑基，嘧啶基和四唑基，全部任选被1至4个碳原子的烷基取代，并且苯基任选被至少一个由-OH，1-4个碳原子的基团取代 1至4个碳原子的烷氧基，-CF 3，-NO 2和卤素，R 3选自氢，1至4个碳原子的烷基和芳基，R 4选自氢， 1至4个碳原子和芳基，R 5选自氢，1至4个碳原子的烷基 R 5'选自1至4个碳原子的烷基和芳基及其无毒的药学上可接受的酸加成盐和与具有非常好的止痛活性的无毒，药学上可接受的碱的盐，以及 不可忽略的抗炎活性和新型中间体。

公开(公告)号：US4581366A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US591327

申请日：1984-03-19

申请人： David R. Brittain ,  Robin Wood

发明人： David R. Brittain ,  Robin Wood

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D209/38 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D209/38

摘要： The invention concerns 1'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-7'-chloro-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione in racemic or dextrorotatory form; pharmaceutical compositions thereof for use in the treatment or prophylaxis of certain complications of diabetes; and processes for its manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及外消旋或右旋形式的1' - （4-溴-2-氟苄基）-7'-氯 - 螺 - [咪唑烷-4,3'-二氢吲哚e] -2,2'，5-三酮; 用于治疗或预防糖尿病并发症的药物组合物; 及其制造工艺。

公开(公告)号：US4530929A

公开(公告)日：1985-07-23

申请号：US576242

申请日：1984-02-02

申请人： Donald E. Butler ,  Michael R. Pavia ,  Fred M. Hershenson

发明人： Donald E. Butler ,  Michael R. Pavia ,  Fred M. Hershenson

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C205/19 ,  C07C205/57 ,  C07D209/38 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07D455/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C205/19 ,  C07C205/57 ,  C07D209/38 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06

摘要： A class of novel fused-ring, benzotricyclic, nitrogen-containing diones useful as agents in reversing electroconvulsive shock-induced amnesia. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and a method of reversing electroconvulsive shock-induced amnesia are disclosed.

摘要翻译： 一类新颖的稠环，苯并三环，含氮的二恶英，可用作逆转电惊厥性休克诱发的遗忘症。 公开了一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和一种逆转电惊厥性休克诱发的健忘症的方法。

公开(公告)号：US4490381A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US201973

申请日：1980-10-29

申请人： David R. Brittain ,  Robin Wood

发明人： David R. Brittain ,  Robin Wood

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D209/38 ,  C07D209/54 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D209/38

摘要： The invention concerns novel 1'-substituted spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is (1-12C)alkyl; phenyl, naphthylmethyl or cinnamyl optionally bearing 1-2 halogeno substituents; or benzyl optionally bearing 1-3 substituents independently selected from halogeno, trifluoromethyl, (1-4C)-alkyl, (1-4C)alkoxy, nitro, cyano and hydroxy; and ring A optionally bears one substituent selected from halogeno, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, nitro and hydroxy, or two substituents independently selected from halogeno (1-4C)alkyl and nitro; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; but excluding those compounds wherein R.sup.1 is methyl, ethyl, n-propyl or unsubstituted benzyl and benzene ring A is unsubstituted.The compounds of the invention are potent inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of use in the treatment or prophylaxis of certain complications of diabetes or galactosemia. The invention also embraces processes for the manufacture of the novel compounds of formula I, as well as pharmaceutical compositions of such compounds. A representative compound is 1'-(2-fluoro-4-bromobenzyl)-spiro]imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1为（1-12C）烷基的新颖的1'-取代的螺[咪唑烷-4,3'-二氢吲哚] -2,2'，式：其中R 1为（1-12C） 苯基，萘甲基或肉桂基，任选带有1-2个卤代取代基; 或任选带有1-3个独立地选自卤代，三氟甲基，（1-4C） - 烷基，（1-4C）烷氧基，硝基，氰基和羟基的取代基的苄基; （1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，硝基和羟基，或两个独立地选自卤代（1-4C）烷基和硝基的取代基的取代基任选地具有一个选自卤素， 或其药学上可接受的盐; 但不包括其中R 1为甲基，乙基，正丙基或未取代的苄基和苯环A的那些化合物是未取代的。 本发明的化合物是醛糖还原酶的有效抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病或半乳糖血症的某些并发症。 本发明还包括制备式I的新化合物的方法以及这些化合物的药物组合物。 代表性化合物是1' - （2-氟-4-溴苄基） - 螺[咪唑烷-4,3'-二氢吲哚] -2,2'，5-三酮。