公开(公告)号：US5473073A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US204147

申请日：1994-06-08

申请人： Pamela Albaugh ,  Alan J. Hutchison

发明人： Pamela Albaugh ,  Alan J. Hutchison

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: X and Y are hydrogen, halogen, hydroxy or amino with the proviso that at least X or Y is hydroxy; andR.sub.1 -R.sub.4 are variables representing various organic and inorganic substituents; andW representsphenyl, 2- or 3-thienyl, or 2-, 3-, or 4-pyridyl; or phenyl, 2- or 3-thienyl, or 2-, 3-, or 4-pyridyl, each of which is mono or disubstituted with various organic or inorganic substituents.These compounds or prodrugs thereof are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 07080 Sec。 371日期：1994年6月8日 102（e）日期1994年6月8日PCT提交1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 04066 日本1993年3月4日。本发明包括下式的化合物：其中X和Y是氢，卤素，羟基或氨基，条件是至少X或Y 是羟基; 和R1-R4是表示各种有机和无机取代基的变量; W表示苯基，2-或3-噻吩基，或2-，3-或4-吡啶基; 或苯基，2-或3-噻吩基，或2-，3-或4-吡啶基，其各自为各种有机或无机取代基单取代或二取代。 这些化合物或其前体药物是用于GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量和增强记忆。

公开(公告)号：US5367077A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US866802

申请日：1992-04-08

申请人： Charles A. Blum ,  Alan J. Hutchison ,  Raynmond F. Horvath

发明人： Charles A. Blum ,  Alan J. Hutchison ,  Raynmond F. Horvath

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: A represents nitrogen or C--H, andB represents nitrogen or C--H, with the proviso that when A is nitrogen, B is C--H, and when B is nitrogen, A is C--H;n is 0, 1, or 2;Y represents nitrogen or carbon, each of which is substituted with various organic or inorganic substituents;W represents an aromatic group unsubstituted or substituted with various organic or inorganic substituents; andR1 and R2 are the same or different and represent hydrogen or lower alkyl.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine type drugs, and enhancement of alertness.

摘要翻译： 本发明包括下式的化合物及其药学上可接受的无毒盐，其中：A表示氮或CH，B表示氮或CH，条件是当A为氮时，B为CH，当为 B为氮，A为CH; n为0,1或2; Y表示氮或碳，各自被各种有机或无机取代基取代; W表示未被取代或被各种有机或无机取代基取代的芳基; 并且R 1和R 2相同或不同，表示氢或低级烷基。 这些化合物是用于GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并提高警觉性。

公开(公告)号：US5071858A

公开(公告)日：1991-12-10

申请号：US597299

申请日：1990-10-12

申请人： Alan J. Hutchison

发明人： Alan J. Hutchison

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D335/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are 3,4-dihydro-2H-1-benzothiopyran-3-yl-methyl- and ethylamines useful as antipsychotics, processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing same, and a method of treating psychotic disorders by administering said compounds.

摘要翻译： 公开了可用作抗精神病药的3,4-二氢-2H-1-苯并硫代吡喃-3-基甲基 - 和乙胺，制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物，以及通过施用所述化合物治疗精神病性疾病的方法 。

公开(公告)号：US5034381A

公开(公告)日：1991-07-23

申请号：US193968

申请日：1988-05-13

申请人： Alan J. Hutchison ,  John E. Francis

发明人： Alan J. Hutchison ,  John E. Francis

IPC分类号： C07H19/167 ,  A61K20060101 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D20060101 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16

摘要： Disclosed are 2-substituted adenosine derivatives of the formula ##STR1## in which R represents a substituted amino grouping of the formula ##STR2## as defined herein; pharmaceutically acceptable ester derivatives thereof in which free hydroxy groups are esterified in the form of a pharmaceutically acceptable prodrug ester; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; methods for their preparation; and their use in mammals as therapeutically effective adenosine-2 (A-2) agonists.

摘要翻译： 公开了式（I）的2-取代腺苷衍生物，其中R表示如本文定义的式IMAGE> IMAGE的取代氨基; 游离羟基以药学上可接受的前药酯的形式酯化的药学上可接受的酯衍生物; 及其药学上可接受的盐; 包含所述化合物的药物组合物; 其准备方法; 以及它们在哺乳动物中作为治疗有效的腺苷-2（A-2）激动剂的用途。

公开(公告)号：US4604397A

公开(公告)日：1986-08-05

申请号：US771934

申请日：1985-09-03

申请人： Alan J. Hutchison

发明人： Alan J. Hutchison

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D209/48 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C323/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are the compounds of formula I ##STR1## wherein X represents oxygen or sulfur; ring A is unsubstituted or substituted by one to three identical or different substituents selected from hydroxy, hydroxy-lower alkyl, etherified hydroxy, etherified hydroxy-lower alkyl, acyloxy, acyloxy-lower alkyl, halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- and di-lower alkylamino and acylamino; or ring A is substituted by one lower alkylenedioxy; R represents hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; R.sub.1 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkylthio-lower alkyl, amino, acylamino, (amino, mono- or di-lower alkylamino)-lower alkyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, carbamoyl or mono- or di-lower alkylcarbamoyl; R.sub.2 to R.sub.5 represent hydrogen or lower alkyl; the dehydro derivatives thereof with a double bond at the 1,2-position, or at the 1,10b-position in which case R.sub.5 is absent; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods for their synthesis; pharmaceutical compositions thereof; and use thereof as psychactive agents for the treatment of central nervous system disorders.

摘要翻译： 公开了式I的化合物（I）其中X表示氧或硫; 环A是未取代的或被1至3个相同或不同的选自羟基，羟基 - 低级烷基，醚化羟基，醚化羟基 - 低级烷基，酰氧基，酰氧基 - 低级烷基，卤素，低级烷基，三氟甲基，氨基， 和二低级烷基氨基和酰氨基; 或环A被一个低级亚烷基二氧基取代; R代表氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; R 1表示氢，低级烷基，低级烷硫基 - 低级烷基，氨基，酰氨基，（氨基，单 - 或二低级烷基氨基） - 低级烷基，羧基，低级烷氧基羰基，氨基甲酰基或一或二 - 低级烷基氨基甲酰基。 R2至R5表示氢或低级烷基; 其脱氢衍生物在1,2-位上具有双键，或在1,10b位置，在这种情况下，R5不存在; 或其药学上可接受的盐; 合成方法; 其药物组合物; 并将其用作治疗中枢神经系统疾病的精神病药。