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    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives
    32.
    发明申请
    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-羰基 - 吲哚羧酸酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20070082936A1

    公开(公告)日：2007-04-12

    申请号：US11543178

    申请日：2006-10-04

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA A α5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物和用于治疗包括阿尔茨海默氏病在内的GABA Aα5介导的疾病的方法。

    Isoxazolo derivatives
    33.
    发明申请
    Isoxazolo derivatives 失效
    异恶唑衍生物

    公开(公告)号：US20070066668A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：US11520394

    申请日：2006-09-13

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D451/06

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-pyrrole-2-carboxylic acid amide derivatives of formula wherein R1, R2, R3, R4, and R5, and m are as defined herein and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. This class of compounds have high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and therefore may be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吡咯-2-羧酸酰胺衍生物其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5，m如本文所定义，并与其药学上可接受的酸加成盐反应。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，因此可用作认知增强剂或治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Aryl-isoxazol-4-yl-imidazole derivatives
    35.
    发明授权
    Aryl-isoxazol-4-yl-imidazole derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-基 - 咪唑衍生物

    公开(公告)号：US07414061B2

    公开(公告)日：2008-08-19

    申请号：US11640622

    申请日：2006-12-18

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/04

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazole derivatives of formula I: wherein R1 to R6 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑衍生物：其中R 1至R 6如本说明书和药学上可接受的酸所定义 其加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives
    36.
    发明授权
    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-羰基 - 吲哚羧酸酰胺衍生物

    公开(公告)号：US07378435B2

    公开(公告)日：2008-05-27

    申请号：US11543178

    申请日：2006-10-04

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA Aα5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐和用于治疗包括阿尔茨海默病在内的GABA Aalpha5介导的疾病的方法的药物组合物。

    Aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives
    37.
    发明申请
    Aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives 失效
    芳基-4-乙炔基 - 异恶唑衍生物

    公开(公告)号：US20070287739A1

    公开(公告)日：2007-12-13

    申请号：US11805640

    申请日：2007-05-24

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention is concerned with aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives of formula I wherein R1 to R5 are as described in the specification and pharmaceutically acceptable salt thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites, being useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基-4-乙炔基 - 异恶唑衍生物，其中R 1至R 5如说明书及其药学上可接受的盐所述。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Aryl-isoxazolo-4-yl-oxadiazole derivatives
    38.
    发明申请
    Aryl-isoxazolo-4-yl-oxadiazole derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物

    公开(公告)号：US20070161686A1

    公开(公告)日：2007-07-12

    申请号：US11639695

    申请日：2006-12-15

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with isoxazol-4-yl-oxadiazole derivatives of formula wherein R1, R2, and R3, are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物其中R 1，R 2，R 3和R 3为 在本说明书中定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Isoxazoles
    39.
    发明授权
    Isoxazoles 有权
    异恶唑

    公开(公告)号：US08227461B2

    公开(公告)日：2012-07-24

    申请号：US12766202

    申请日：2010-04-23

    申请人： Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

    发明人： Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with novel isoxazole derivatives of formula I wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型异恶唑衍生物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。