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31.发明授权Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-γ (ROR-γ, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases 有权用于调节孤儿核受体RAR相关孤儿受体γ（ROR-γ，NR1F3）活性和治疗慢性炎症和自身免疫疾病的吡咯磺酰胺化合物公开(公告)号：US08946446B2
公开(公告)日：2015-02-03
申请号：US14110702
申请日：2012-04-13
IPC分类号： C07D209/02 , C07D207/00 , C07D215/00 , C07D401/00 , C07D413/00 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/40 , C07D209/30 , C07D207/36 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10
CPC分类号： C07D209/30 , C07D207/36 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10
摘要： The invention provides modulators for the orphan nuclear receptor RORy and methods for treating RORy mediated diseases by administrating these novel RORy modulators to a human or a mammal in need thereof. Specifically, the present invention provides pyrrolo sulfonamide compounds of Formula (1) and the enantiomers, diastereomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： 本发明提供了用于孤儿核受体RORy的调节剂和通过将这些新型RORY调节剂施用于有需要的人或哺乳动物来治疗RORy介导的疾病的方法。 具体地说，本发明提供式（1）的吡咯磺酰胺化合物及其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐。
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32.发明授权2-substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamate with an anti-tumor action 失效具有抗肿瘤作用的2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯公开(公告)号：US08492570B2
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：US12235392
申请日：2008-09-22
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Dirk Kosemund , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ulrich Bothe
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Dirk Kosemund , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ulrich Bothe
CPC分类号： A61K31/565 , C07J41/00
摘要： The invention relates to the use of 2-substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamates of general formula I, in addition to their pharmaceutically acceptable salts for producing a medicament. Said compounds have an anti-tumour action.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯以及其用于制备药物的药学上可接受的盐。 所述化合物具有抗肿瘤作用。
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33.再颁专利Antitumoral D-homoestra-1,3,5(10)-trien-3-yl 2-substituted sulfamates 失效抗肿瘤D-高丝氨酸-1,3,5（10） - 三烯-3-基2-取代的氨基磺酸盐公开(公告)号：USRE42132E1
公开(公告)日：2011-02-08
申请号：US12351271
申请日：2004-02-19
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Bernd Menzenbach
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Bernd Menzenbach
IPC分类号： A61K31/565 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07J63/00
摘要： This invention relates to 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamates of general formula I (I), in which R3 means a C1-C5-alkyl or C1-C5-alkyloxy group as well as their use for the production of a pharmaceutical agent for treating tumor diseases, which can be influenced positively by the inhibition of tubulin polymerization. The compounds according to the invention are distinguished by a D-homo-substitution. They have a special action with respect to tubulin polymerization inhibition and can be used, for example, for treating prostate cancer
摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的2-取代的D-均 - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯，其中R 3表示C 1 -C 5 - 烷基或C 1 -C 5 - 烷氧基以及它们用于生产用于治疗肿瘤疾病的药剂的用途，其可通过抑制微管蛋白聚合而受到积极的影响。 根据本发明的化合物通过D-均取代来区分。 它们在微管蛋白聚合抑制方面具有特殊的作用，可用于例如治疗前列腺癌
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34.发明申请2-Substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamate with an anti-tumour action 失效2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯，具有抗肿瘤作用公开(公告)号：US20060160782A1
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：US10546030
申请日：2004-02-19
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Dirk Kosemund , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ulrich Bothe
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Dirk Kosemund , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ulrich Bothe
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/565 , C07J41/00
摘要： The invention relates to the use of 2-substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamates of general formula I, in addition to their pharmaceutically acceptable salts for producing a medicament Said compounds have an anti-tumour action.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯以及其制备药物的药学上可接受的盐的用途。所述化合物具有抗肿瘤 行动。
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35.发明申请PYRROLO SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR MODULATION OF ORPHAN NUCLEAR RECEPTOR RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (ROR-GAMMA, NR1F3) ACTIVITY AND FOR THE TREATMENT OF CHRONIC INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES 有权用于调节ORFAN核受体RAR相关ORFAN受体 - 游离（ROR-GAMMA，NR1F3）活性和用于治疗慢性炎症和自身免疫疾病的吡罗莫磺酰胺化合物公开(公告)号：US20140142082A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：US14110702
申请日：2012-04-13
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D209/30 , C07D207/36
CPC分类号： C07D209/30 , C07D207/36 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10
摘要： The invention provides modulators for the orphan nuclear receptor RORy and methods for treating RORy mediated diseases by administrating these novel RORy modulators to a human or a mammal in need thereof. Specifically, the present invention provides pyrrolo sulfonamide compounds of Formula (1) and the enantiomers, diastereomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： 本发明提供了用于孤儿核受体RORy的调节剂和通过将这些新型RORY调节剂施用于有需要的人或哺乳动物来治疗RORy介导的疾病的方法。 具体地说，本发明提供式（1）的吡咯磺酰胺化合物及其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐。
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36.发明授权2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 失效2-取代的D-异孕烯-1,3,5（10） - 三烯作为17型和β-羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂公开(公告)号：US07732493B2
公开(公告)日：2010-06-08
申请号：US12192446
申请日：2008-08-15
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
CPC分类号： C07J63/00
摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2表示C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素 原子，R 13表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们的制备和用途，作为预防和治疗雌激素依赖性疾病的药物，其可受 抑制17＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型。
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37.发明授权Antitumoral d-homoestra-1,3,5 (10)-trien-3-yl 2-substituted sulfamates 有权抗肿瘤D-同型异构-1,3,5（10） - 三烯-3-基2-取代的亚磺酸盐公开(公告)号：US07244762B2
公开(公告)日：2007-07-17
申请号：US10546230
申请日：2004-02-19
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Bernd Menzenbach
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Bernd Menzenbach
IPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , A61K31/565 , A61P35/00
CPC分类号： C07J63/00
摘要： This invention relates to 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamates of general formula I (I), in which R3 means a C1-C5-alkyl or C1-C5-alkyloxy group as well as their use for the production of a pharmaceutical agent for treating tumor diseases, which can be influenced positively by the inhibition of tubulin polymerization. The compounds according to the invention are distinguished by a D-homosubstitution. They have a special action with respect to tubulin polymerization inhibition and can be used, for example, for treating prostate cancer
摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的2-取代的D-均 - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯，其中R 3表示C 1 -C 5 - 烷基或C 1 -C 5 - 烷氧基以及它们用于生产用于治疗肿瘤疾病的药剂的用途，其可通过抑制微管蛋白聚合而受到积极的影响。 根据本发明的化合物通过D-均质化来区分。 它们在微管蛋白聚合抑制方面具有特殊的作用，可用于例如治疗前列腺癌
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38.发明申请NEW 2-SUBSTITUTED D-HOMO-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENES AS INHIBITORS OF 17BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 失效新的2-取代的D-HOMO-ESTRA-1,3,5（10） - 作为17BA-羟基甾体脱氢酶1型的抑制剂公开(公告)号：US20080306164A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US12192446
申请日：2008-08-15
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/122
CPC分类号： C07J63/00
摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2表示C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素 原子，R 13表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们的制备和用途，作为预防和治疗雌激素依赖性疾病的药物，其可受 抑制17β-羟基类固醇脱氢基因型1型。
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39.发明授权2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 失效2-取代的D-均一雌-1,3,5（10）三烯作为17β-羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂公开(公告)号：US07435757B2
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：US11171476
申请日：2005-07-01
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Wilko Regenhardt , Gabriele Moeller , Dominga Deluca , Jerzy Adamski , Walter Elger , Birgitt Schneider
CPC分类号： C07J63/00
摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.
摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2是指C 1〜 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素原子，R 13 >表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们作为用于预防和治疗雌激素依赖性药物的制备和用途 可能受到抑制17β-羟基类固醇脱氢基因型1的影响的疾病。
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40.发明申请Antitumoral18a-homoestra-1,3,5(10)-trien-3yl 2-substituted sulfamates 审中-公开抗肿瘤剂18a-高丝氨酸-1,3,5（10） - 三烯-3-基2-取代的氨基磺酸盐公开(公告)号：US20060211670A1
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：US10546025
申请日：2004-02-19
申请人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ina Scherlitz-Hofmann , Wilko Regenhardt
发明人： Alexander Hillisch , Olaf Peters , Christian Gege , Gerhard Siemeister , Eberhard Unger , Ina Scherlitz-Hofmann , Wilko Regenhardt
CPC分类号： C07J41/00 , A61K31/565 , C07J31/00
摘要： The invention relates to the use of compounds of a general formula (I), wherein R2, R14 to R17 and X groups have the following significance: R2 is C1-C5-Alkyl, C1-C5-Alkoxy or a —O—C N FmHo rest, wherein n=1,2,3,4,5 or 6, m>1 and m+o=2n+1, R14 and R15 separately designate hydrogen or together a methyl group or a supplementary liaison, R16 is hydrogen; R17 is hydrogen, hydroxy, C1-C5-Alkyl, C1-C5-Alkoxy or SO3NHX; X is hydrogen, C1-C5-alkyl or C1-C5 acyl. In the cycle B and D of a steroid skeleton, stippled lines can additionally represent up to two double bonds. The salts of said compounds which are pharmaceutically acceptable for preparing a drug are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途，其中R 2，R 14与R 17和X基团具有 具有以下含义：R 2为C 1 -C 5 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基或-OC 1 H 3 - n = 1,2,3,4,5或6，m> 1和m + o = 2n + 1，R14和R15分别表示氢或一起形成甲基或辅助连接，R 16是氢; R 17是氢，羟基，C 1 -C 5 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基或SO 3 NHX; X是氢，C 1 -C 5 - 烷基或C 1 -C 5酰基。 在类固醇骨架的循环B和D中，点划线可以另外代表多达两个双键。 还公开了用于制备药物药学上可接受的所述化合物的盐。
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