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    Novel Antiviral Therapies
    31.
    发明申请
    Novel Antiviral Therapies 有权
    新型抗病毒治疗

    公开(公告)号：US20090042793A1

    公开(公告)日：2009-02-12

    申请号：US12067681

    申请日：2006-09-21

    申请人： Jan Balzarini

    发明人： Jan Balzarini

    IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/69 ,  A61P31/12 ,  A61K31/30 ,  A61K31/05

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/30 ,  A61K31/409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/69 ,  A61K31/715 ,  A61K38/168 ,  C07D213/74

    摘要： The field of the invention relates to the use of carbohydrate binding compounds as a medicine, their use to treat or prevent viral infections, their use to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections and their use in a vaccination strategy. The present invention relates to the use of said compounds to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections of subjects, more in particular infections with viruses having glycosilated envelop proteins such as Retroviridae (i.e. Lentivirinae), like HIV (human immunodeficiency virus), Flaviviridae, like HCV (hepatitis C virus), Hepadnaviridae, like HBV (hepatitis B virus), Coronaviridae, like SARS corona virus, and Orthomyxoviridae, like influenza A, B or C.

    摘要翻译： 本发明的领域涉及使用碳水化合物结合化合物作为药物，其用于治疗或预防病毒感染的用途，其用于制造药物以治疗或预防病毒感染及其在疫苗接种策略中的应用。 本发明涉及所述化合物用于制备治疗或预防受试者的病毒感染的药物，更特别是具有糖基化包膜蛋白的病毒的感染，例如逆转录病毒科（如Lentivirina），如HIV（人类免疫缺陷病毒），黄病毒科 ，如HCV（丙型肝炎病毒），Hepadnaviridae，如HBV（乙型肝炎病毒），冠状病毒科，如SARS冠状病毒和正粘病毒科，如A，B或C型流感。

    Antiviral therapies
    33.
    发明授权
    Antiviral therapies 有权
    抗病毒治疗

    公开(公告)号：US08193157B2

    公开(公告)日：2012-06-05

    申请号：US12067681

    申请日：2006-09-21

    申请人： Jan Balzarini ,  Monika Mazik

    发明人： Jan Balzarini ,  Monika Mazik

    IPC分类号： A61K31/69

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/30 ,  A61K31/409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/69 ,  A61K31/715 ,  A61K38/168 ,  C07D213/74

    摘要： The field of the invention relates to the use of carbohydrate binding compounds as a medicine, their use to treat or prevent viral infections, their use to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections and their use in a vaccination strategy. The present invention relates to the use of said compounds to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections of subjects, more in particular infections with viruses having glycosilated envelop proteins such as Retroviridae (i.e. Lentivirinae), like HIV (human immunodeficiency virus), Flaviviridae, like HCV (hepatitis C virus), Hepadnaviridae, like HBV (hepatitis B virus), Coronaviridae, like SARS corona virus, and Orthomyxoviridae, like influenza A, B or C.

    摘要翻译： 本发明的领域涉及使用碳水化合物结合化合物作为药物，其用于治疗或预防病毒感染的用途，其用于制造药物以治疗或预防病毒感染及其在疫苗接种策略中的应用。 本发明涉及所述化合物用于制备治疗或预防受试者的病毒感染的药物，更特别是具有糖基化包膜蛋白的病毒的感染，例如逆转录病毒科（如Lentivirina），如HIV（人类免疫缺陷病毒），黄病毒科 ，如HCV（丙型肝炎病毒），Hepadnaviridae，如HBV（乙型肝炎病毒），冠状病毒科，如SARS冠状病毒和正粘病毒科，如A，B或C型流感。

    NOVEL NUCLEOTIDE ANALOGUES AS PRECUSOR MOLECULES FOR ANTIVIRALS
    34.
    发明申请
    NOVEL NUCLEOTIDE ANALOGUES AS PRECUSOR MOLECULES FOR ANTIVIRALS 有权
    新型核苷酸类似物作为抗病毒剂的分子分子

    公开(公告)号：US20100099869A1

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：US12514285

    申请日：2007-11-08

    申请人： Bruno Canard ,  Karine Alvarez ,  Karine Barral ,  Jean-Louis Romette ,  Johan Neyts ,  Jan Balzarini

    发明人： Bruno Canard ,  Karine Alvarez ,  Karine Barral ,  Jean-Louis Romette ,  Johan Neyts ,  Jan Balzarini

    IPC分类号： C07F9/02

    CPC分类号： C07F9/65616

    摘要： This invention relates to a purine or pyrimidine phosphonate compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein B, X, and R1-R3 are as defined in classes and subclasses herein. These compounds may be used as antiviral precursors. The invention also relates to therapeutic compositions of these compounds and their use for the preparation of a medication for testing and/or preventing a viral infection in a patient. The invention also provides methods for making these compounds. In particular, the invention provides an H-phosphinate precursor intermediate of formula (II) wherein B is a purine or pyrimidine base as defined herein and R1 is selected from the group comprising a hydrogen atom, and a methyl, ethyl, hydroxymethyl, hydroxyethyl and C1-6haloalkyl group.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的嘌呤或嘧啶膦酸酯化合物或其药学上可接受的盐; 其中B，X和R 1 -R 3如本文中的类别和子类所定义。 这些化合物可以用作抗病毒前体。 本发明还涉及这些化合物的治疗组合物及其用于制备用于测试和/或预防患者病毒感染的药物的用途。 本发明还提供了制备这些化合物的方法。 特别地，本发明提供了式（II）的H-次膦酸盐前体中间体，其中B是如本文所定义的嘌呤或嘧啶碱基，R 1选自氢原子和甲基，乙基，羟甲基，羟乙基和 C 1-6卤代烷基。

    Prodrugs Cleavable by Cd26
    35.
    发明申请
    Prodrugs Cleavable by Cd26 失效
    前药可被Cd26切割

    公开(公告)号：US20070275900A1

    公开(公告)日：2007-11-29

    申请号：US10555930

    申请日：2004-05-10

    申请人： Jan Balzarini

    发明人： Jan Balzarini

    IPC分类号： A61K38/04 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07H15/252 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06 ,  C07K9/003

    摘要： The present invention provides a new prodrug technology and new prodrugs in order to increase the solubility, to modulate plasma protein binding or to enhance the biovailability of a drug. In the present invention the prodrugs are conjugates of a therapeutic compound and a peptide (eg tetrapeptide or hexapeptide) wherein the conjugate is cleavable by dipeptidyl-peptidases, more preferably by CD26, also known as DPPIV (dipeptidyl aminodipeptidase IV). The present invention furthermore provides a method of producing said prodrugs, to enhance brain and lymphatic delivery of drugs and/or to extend drug half-lives in plasma.

    摘要翻译： 本发明提供新的前药技术和新的前体药物，以增加溶解度，调节血浆蛋白结合或提高药物的生物利用度。 在本发明中，前药是治疗化合物和肽（例如四肽或六肽）的缀合物，其中缀合物可被二肽基肽酶切割，更优选由CD26（也称为DPPIV（二肽基氨基二肽酶IV））切割。 本发明还提供了一种制备所述前药的方法，以增强药物的脑和淋巴递送和/或延长血浆中的药物半衰期。