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    Eburnane oxime ethers
    31.
    发明授权
    Eburnane oxime ethers 失效
    伊本安肟醚

    公开(公告)号：US4549020A

    公开(公告)日：1985-10-22

    申请号：US508437

    申请日：1983-06-27

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  C07D461/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to optically active or racemic eburnane-oxime ethers of the formulae (Ia) and/or ##STR1## wherein R represents an alkyl group having 1 or 2 carbon atoms,R.sup.2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms,and the configuration of the hydrogen in the 3-position and the R.sup.2 group is .alpha.,.alpha. and/or .beta.,.beta. or .alpha.,.beta. and/or .beta.,.alpha. and acid addition salts thereof.The new compounds show valuable pharmaceutical activities, thus are potent CNS-tranquillants, smooth muscle relaxants, sedatives and hypnotic agents, and can therefore be employed as active ingredients of pharmaceutical compositions, which are also within the scope of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和/或其中R表示具有1或2个碳原子的烷基的式（Ia）和/或其中R 1表示烷基的光学活性或外消旋的桦烷 - 肟醚， 具有1至6个碳原子的基团，并且3-位和R2基团中的氢的构型是α，α和/或β，β或α，β和/或β，α和其酸加成盐。 新化合物显示出有价值的药物活性，因此是有效的CNS-镇定剂，平滑肌松弛剂，镇静剂和催眠剂，因此可用作药物组合物的活性成分，其也在本发明的范围内。

    Indolo[2,3-a]quinolizines
    37.
    发明授权
    Indolo[2,3-a]quinolizines 失效
    吲哚并[8-2,3-a {9 quinolizines

    公开(公告)号：US4057551A

    公开(公告)日：1977-11-08

    申请号：US614240

    申请日：1975-09-17

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D471/14 ,  C07D471/02 ,  C07D455/02

    CPC分类号： C07D471/14 ,  Y10S514/929

    摘要： New compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for an alkyl group, have been prepared by reducing a compound of the general formula (II) ##STR2## wherein R stands for alkyl, B stands for H.sub.2 O or an X.sup.- anion derived from an acid, and if B is an X.sup.- anion, A represents hydrogen, whereas if B is H.sub.2 O, A represents an electron pair. If desired, the racemic compounds of the general formula (I) can be resolved to yield the corresponding optically active isomers. The free bases of the general formula (I) can be converted into their pharmaceutically acceptable salts, or the salts can be treated with an alkaline agent to yield the free bases.The compounds of the general formula (I) can be used in the therapy primarily as vasodilatating agents.

    摘要翻译： 通式（I）的新化合物其中R代表烷基的化合物是通过还原通式（II）的化合物（II）制备的，其中R代表烷基，B 代表H 2 O或衍生自酸的X阴离子，如果B是X-阴离子，则A表示氢，而如果B是H 2 O，则A表示电子对。 如果需要，可以拆分通式（I）的外消旋化合物，得到相应的旋光异构体。 通式（I）的游离碱可以转化为其药学上可接受的盐，或者盐可以用碱剂处理以产生游离碱。

    Nitrogen-containing polycyclic compounds
    38.
    发明授权
    Nitrogen-containing polycyclic compounds 失效
    含氮多环化合物

    公开(公告)号：US4057550A

    公开(公告)日：1977-11-08

    申请号：US614239

    申请日：1975-09-17

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00 ,  C07D471/02 ,  C07D455/02

    CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/929

    摘要： New compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 stands for alkyl and R.sub.2 stands for carboxy, a functional carboxy derivative or a group convertible into carboxy group or a functional derivative thereof, have been prepared by reducing a compound of the general formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each have the same meanings as defined above and X.sup.- represents an anion derived from an acid, and optionally subjecting the obtained compound to hydrolysis. If desired, the racemic compounds of the general formula (I) can be resolved to yield the corresponding optically active isomers. The free bases of the general formula (I) can be converted into their pharmaceutically acceptable salts, or the salts can be treated with an alkaline agent to yield the free bases.The compounds of the general formula (I) can be used in the therapy primarily as vasodilatating agents.

    摘要翻译： 通式（I）的新化合物其中R1代表烷基，R2代表羧基，官能羧基衍生物或可转化成羧基的基团或其官能衍生物，通过还原化合物 通式（II）其中R 1和R 2各自具有与上述相同的含义，并且X代表由酸衍生的阴离子，并且任选地使得到的化合物进行水解。 如果需要，可以拆分通式（I）的外消旋化合物，得到相应的旋光异构体。 通式（I）的游离碱可以转化为其药学上可接受的盐，或者盐可以用碱剂处理以产生游离碱。