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    Apovincaminol derivative
    2.
    发明授权
    Apovincaminol derivative 失效
    亚氨基酚衍生物

    公开(公告)号：US4680397A

    公开(公告)日：1987-07-14

    申请号：US727130

    申请日：1985-04-25

    申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

    发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

    IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to new apovincaminol derivatives of the formula /I/ ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, nitro or halogen,R.sub.2 is a substituted or unsubstituted alkyl or phenyl group,R.sub.3 and R.sub.4 together form a valency bond or each independently represents hydrogen, hydroxyl or an --OR.sub.5 group, in whichR.sub.5 is substituted or unsubstituted alkanoyl or benzoyl group,with the proviso that if R.sub.2 stands for a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.1 is hydrogen, R.sub.3 and R.sub.4 together do not form a valency bond, or if R.sub.2 is a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.3 and R.sub.4 both are hydrogen, R.sub.1 is other than hydrogen, nitro or bromine, and acid addition salts thereof.The compounds may be used in the therapy of various skin diseases accompanied by a pathological cell proliferation, preferably psoriasis.

    摘要翻译： 本发明涉及式I /（I）的新的氨基嘌呤醇衍生物，其中R1是氢，硝基或卤素，R2是取代或未取代的烷基或苯基，R3和R4一起形成价键或各自独立地 表示氢，羟基或-OR 5基团，其中R 5为取代或未取代的烷酰基或苯甲酰基，条件是如果R 2表示3,4,5-三甲氧基苯基且R 1为氢，则R 3和R 4一起不为 形成价键，或者如果R2是3,4,5-三甲氧基苯基，且R3和R4都是氢，R1不是氢，硝基或溴，以及其酸加成盐。 该化合物可用于治疗伴随病理细胞增殖的各种皮肤疾病，优选牛皮癣。

    Nintrovincaminic acid derivatives having pharmaceutical utility
    5.
    发明授权
    Nintrovincaminic acid derivatives having pharmaceutical utility 失效
    具有药用效用的新一代氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US4810709A

    公开(公告)日：1989-03-07

    申请号：US105959

    申请日：1987-10-07

    申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

    发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  C07D461/00 ,  A61K31/475

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to a new process for preparing novel racemic and optically active 9- or 11-nitroapovincaminic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for a --CO--X group, wherein X means a halogen atom; orfor a --CO--OR.sup.1 group, wherein R.sup.1 means an optionally mono- or polysubstituted C.sub.1-10 aliphatic group, a C.sub.3-8 alicyclic group or an aromatic C.sub.6-14 hydrocarbyl group; orfor a --CO--NR.sup.2 R.sup.3 group, wherein R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and stand for a hydrogen atom or a C.sub.1-8 alkyl group optionally forming a saturated heterocycle together with the adjacent nitrogen atom and optionally with one or more further nitrogen atoms or other heteroatoms, and R.sup.3 may also represent an amino group when R.sup.2 stands for a hydrogen atom; orfor a cyano group,as well as their salts and pharmaceutical preparations containing these compounds. Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds and preparations.The racemic and optically active substances of the general formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts have valuable therapeutic properties, namely vasodilating, spasmolytic, antihypoxic and anticonvulsive effects.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的新型外消旋和光学活性的9-或11-硝基
    氨基嘌呤酸衍生物的新方法，其中R代表-CO-X基团，其中X表示 卤素原子; 或-CO-OR 1基团，其中R 1表示任选的单取代或多取代的C 1-10脂族基团，C 3-8脂环族基团或芳族C 6-14烃基; 或-CO-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或任选地与相邻的氮原子一起形成饱和杂环的C 1-8烷基，并且任选地与一个或多个另外的氮 原子或其它杂原子，当R 2代表氢原子时，R 3也可以表示氨基; 或氰基，以及它们的含有这些化合物的盐和药物制剂。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物和制剂的方法。 通式（I）的外消旋和光学活性物质及其药学上可接受的酸加成盐和季盐具有有价值的治疗性质，即血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

    Eburnane oxime ethers
    6.
    发明授权
    Eburnane oxime ethers 失效
    伊本安肟醚

    公开(公告)号：US4549020A

    公开(公告)日：1985-10-22

    申请号：US508437

    申请日：1983-06-27

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Bela Kiss ,  Elemer Ezer ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  C07D461/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to optically active or racemic eburnane-oxime ethers of the formulae (Ia) and/or ##STR1## wherein R represents an alkyl group having 1 or 2 carbon atoms,R.sup.2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms,and the configuration of the hydrogen in the 3-position and the R.sup.2 group is .alpha.,.alpha. and/or .beta.,.beta. or .alpha.,.beta. and/or .beta.,.alpha. and acid addition salts thereof.The new compounds show valuable pharmaceutical activities, thus are potent CNS-tranquillants, smooth muscle relaxants, sedatives and hypnotic agents, and can therefore be employed as active ingredients of pharmaceutical compositions, which are also within the scope of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和/或其中R表示具有1或2个碳原子的烷基的式（Ia）和/或其中R 1表示烷基的光学活性或外消旋的桦烷 - 肟醚， 具有1至6个碳原子的基团，并且3-位和R2基团中的氢的构型是α，α和/或β，β或α，β和/或β，α和其酸加成盐。 新化合物显示出有价值的药物活性，因此是有效的CNS-镇定剂，平滑肌松弛剂，镇静剂和催眠剂，因此可用作药物组合物的活性成分，其也在本发明的范围内。