公开(公告)号：US5082835A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US491683

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J13/00

CPC分类号： C07J5/0092 ,  C07J13/005

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, hydroxyl or trifluoroacetoxy group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group; and represents a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.

公开(公告)号：US5053404A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US491682

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J7/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J7/008

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen or hydroxyl group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group;R.sup.1 and R.sup.2, which are the same or different, stand for hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group; or one of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen and the other is phenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 together form a C.sub.4-5 alkylene group;means a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.

公开(公告)号：US4680397A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US727130

申请日：1985-04-25

申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to new apovincaminol derivatives of the formula /I/ ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, nitro or halogen,R.sub.2 is a substituted or unsubstituted alkyl or phenyl group,R.sub.3 and R.sub.4 together form a valency bond or each independently represents hydrogen, hydroxyl or an --OR.sub.5 group, in whichR.sub.5 is substituted or unsubstituted alkanoyl or benzoyl group,with the proviso that if R.sub.2 stands for a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.1 is hydrogen, R.sub.3 and R.sub.4 together do not form a valency bond, or if R.sub.2 is a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.3 and R.sub.4 both are hydrogen, R.sub.1 is other than hydrogen, nitro or bromine, and acid addition salts thereof.The compounds may be used in the therapy of various skin diseases accompanied by a pathological cell proliferation, preferably psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式I /（I）的新的氨基嘌呤醇衍生物，其中R1是氢，硝基或卤素，R2是取代或未取代的烷基或苯基，R3和R4一起形成价键或各自独立地 表示氢，羟基或-OR 5基团，其中R 5为取代或未取代的烷酰基或苯甲酰基，条件是如果R 2表示3,4,5-三甲氧基苯基且R 1为氢，则R 3和R 4一起不为 形成价键，或者如果R2是3,4,5-三甲氧基苯基，且R3和R4都是氢，R1不是氢，硝基或溴，以及其酸加成盐。 该化合物可用于治疗伴随病理细胞增殖的各种皮肤疾病，优选牛皮癣。

公开(公告)号：US4424223A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US345630

申请日：1982-02-04

申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Csaba Lorincz ,  Janos Galambos ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Csaba Lorincz ,  Janos Galambos ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/863

摘要： The invention relates to the new 17,18-dehydro-apovincaminol-3',4',5'-trimethoxy-benzoate of formula (I) ##STR1## and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of these new compounds. Still another aspect of the invention is a pharmaceutical composition for treating psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的17,18-脱氢阿朴氨酚-3'，4'，5'-三甲氧基 - 苯甲酸酯及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了制备这些新化合物的方法。 本发明的另一方面是用于治疗牛皮癣的药物组合物。

公开(公告)号：US4328231A

公开(公告)日：1982-05-04

申请号：US172169

申请日：1980-07-25

申请人： Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： C07D461/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/475 ,  A61K31/58 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/58 ,  Y10S514/863

摘要： Skin diseases such as psoriasis in a human patient can be treated by topically or parenterally administering a dermatological composition containing a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen andR.sub.2 is the group --COOCH.sub.3, --CONH.sub.2 or --CONHNH.sub.2 ; orR.sub.1 is methoxy andR.sub.2 is a group ##STR2##

摘要翻译： 可以通过局部或胃肠外施用含有下式化合物的皮肤病学组合物治疗皮肤疾病如牛皮癣：其中R 1是氢，R 2是基团-COOCH 3，-CONH 2 + L或-CONHNH 2 ; 或R 1为甲氧基，R 2为基团

公开(公告)号：US4163851A

公开(公告)日：1979-08-07

申请号：US813227

申请日：1977-07-06

申请人： Otto Clauder ,  Arpad Kiraly ,  Jozsef Kokosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Otto Clauder ,  Arpad Kiraly ,  Jozsef Kokosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D519/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/475 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The new compound vincane of the formula ##STR1## is prepared by the reduction or reductive dehydratation, respectively, a compound of the formula ##STR2## wherein A.about.B represents the group --CH.dbd.CH-- or ##STR3## i.e. of vincamenine or of vincanol.

摘要翻译： 通过还原或还原脱水分别制备式（Ⅰ）化合物，其中A差异B代表基团-CH = CH-或

公开(公告)号：US4432982A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US345633

申请日：1982-02-04

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Mari Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Mari Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/475 ,  A61K31/585 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D461/00 ,  A61K31/585 ,  Y10S514/863

摘要： The invention relates to new polycyclic compounds substituted on the A-ring. More particularly, the invention concerns new polycyclic compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is methoxy or halogen andR.sup.2 is hydrogen; orR.sup.1 is hydrogen andR.sup.2 is halogen and acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及在A环上取代的新的多环化合物。 更具体地说，本发明涉及新的式（I）的多环化合物，其中R1是甲氧基或卤素，R2是氢; 或R 1为氢，R 2为卤素及其酸加成盐。

公开(公告)号：US4424224A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US345632

申请日：1982-02-04

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsuzsanna Gyulai ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsuzsanna Gyulai ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/863

摘要： The invention relates to the new apovincaminol-3',4',5'-trimethoxy-benzoate and acid addition salts thereof. The new compound may be prepared by reacting apovincaminol or an acid addition salt thereof with 3,4,5-trimethoxy benzoic acid or a reactive derivative thereof capable of acylation and if desired converting the compound thus obtained into an acid addition salt. The new compound of the present invention can be used in therapy in the treatment of skin diseases attached to pathological cell proliferation and in the propylaxis of such diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基嘌呤-3'，4'，5'-三甲氧基苯甲酸酯及其酸加成盐。 新化合物可以通过将亚氨基胺醇或其酸加成盐与能够酰化的3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其反应性衍生物反应并且如果需要将所得化合物转化为酸加成盐来制备。 本发明的新化合物可用于治疗与病理性细胞增殖和这种疾病的丙型病症相关的皮肤病的治疗。

公开(公告)号：US4419359A

公开(公告)日：1983-12-06

申请号：US345631

申请日：1982-02-04

申请人： Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Csaba Lorincz ,  Janos Galambos ,  Bela Zsadon ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

发明人： Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Csaba Lorincz ,  Janos Galambos ,  Bela Zsadon ,  Maria Zajer nee Balazs ,  Lilla Forgach ,  Egon Karpati ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Kiraly nee Soos ,  Laszlo Szporny ,  Bela Rosdy

IPC分类号： C07D461/00 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/863

摘要： The present invention relates to the compounds of the Formulae 1a and 1b and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The new 9-nitro-apovincaminol-3',4',5'-trimethoxybenzoate of the Formula 1a ##STR1## and the 11-nitro-apovincaminol-3',4',5'-trimethoxy-benzoate of the Formula 1b ##STR2## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof can be prepared by nitrating the apovincaminol-3',4',5'-trimethoxy-benzoate of the Formula 11, ##STR3## if desired separating the mixture of the compounds of the Formulae 1a and 1b thus obtained into its components, if desired converting a compound of the Formula 1a or 1b thus obtained into pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The new compounds of the present invention can be used in therapy in the treatment of psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式1a和1b的化合物及其药学上可接受的酸加成盐。 式1b的新的9-硝基 - 亚氨基胺醇-3'，4'，5'-三甲氧基苯甲酸酯和式1b的11-硝基 - 亚氨基胺醇-3'，4'，5'-三甲氧基 - 苯甲酸酯< IMAGE>及其药学上可接受的酸加成盐可以通过将式11的亚氨基胺醇-3'，4'，5'-三甲氧基 - 苯甲酸酯硝化，如果需要，将式1a的化合物和 1b，如果需要，将由此获得的式1a或1b的化合物转化为其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的新化合物可用于治疗牛皮癣的治疗。