公开(公告)号：US4898880A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US327218

申请日：1989-03-22

申请人： Denis M. Bailey ,  George Y. Lesher ,  Thomas E. D'Ambra

发明人： Denis M. Bailey ,  George Y. Lesher ,  Thomas E. D'Ambra

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-[(heterocycle)alkyl]-3,4 (or 4,5)-diaryl-1H-pyrazole-1-acetamides and pyrazole-1-propanamides, useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic or propanoic acid with an appropriate (heterocycle-alkyl) amine or by reacting a pyrazole-1-acetic or propanoic acid with an appropriate (heterocycle-alkyl)amine.

公开(公告)号：US4888352A

公开(公告)日：1989-12-19

申请号：US327212

申请日：1989-03-22

申请人： Denis M. Bailey ,  Virendra Kumar

发明人： Denis M. Bailey ,  Virendra Kumar

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12

摘要： N-[(disubstituted amino)alkyl]-3,4 or 5-aryl-1H-pyrazole-1-acetamides, useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic acid with an appropriate diamine.

公开(公告)号：US4870095A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US327226

申请日：1989-03-22

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/22

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/22

摘要： N-[(disubstituted amino)alkyl]-3,4 (or 4,5)-diaryl-1H-pyrazole-1-acetamides and pyrazole-1-propanamides, useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic or propanoic acid with an appropriate diamine or by reacting a lower-alkyl ester of a pyrazole-1-acetic or propanoic acid with an .omega.-aminoalkanol, followed by activation of the alcohol and displacement by an appropriate amine.

摘要翻译： 可用于治疗哺乳动物心律失常的N - [（二取代氨基）烷基] -3,4（或4,5） - 二芳基-1H-吡唑-1-乙酰胺和吡唑-1-丙酰胺通过使下 - 吡唑-1-乙酸或丙酸的烷基酯与适当的二胺反应，或通过使吡唑-1-乙酸或丙酸的低级烷基酯与ω-氨基链烷醇反应，然后活化醇并通过 适当的胺。

公开(公告)号：US4829084A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US226599

申请日：1988-08-01

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： A61K31/255

CPC分类号： A61K31/255

摘要： A method for inhibiting the growth of malignant cells in a mammal, said cells being susceptible to the action of a compound of the formulaH.sub.2 NSO.sub.2 O(CH.sub.2).sub.n OSO.sub.2 NH.sub.2where n is 6-8, which comprises administering to said mammal an antineoplastically effective amount of said compound incorporated in a suitable pharmaceutically acceptable excipient.The compounds are particularly effective against malignant cells derived from or associated with leukemia, mammary tumors, melanoma or colon adenocarcinoma.

摘要翻译： 一种抑制哺乳动物恶性细胞生长的方法，所述细胞易受式H2NSO2O（CH2）nOSO2NH2化合物（其中n为6-8）的作用，其包括向所述哺乳动物施用抗肿瘤有效量的所述 掺入合适的药学上可接受的赋形剂中的化合物。 该化合物对来自白血病，乳腺肿瘤，黑素瘤或结肠腺癌的恶性细胞特别有效。

公开(公告)号：US4207418A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US948956

申请日：1978-10-05

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 1:1 and 1:2 molar salts of 1,2-ethanediamine and nalidixic acid are prepared by reacting 1,2-ethanediamine with one or two molar equivalents of nalidixic acid. Also shown are aqueous solutions of the 1:1 equimolar salt and their preparation from the corresponding 1:2 molar salt.

摘要翻译： 通过1,2-乙二胺与1或2摩尔当量的萘啶酸反应制备1,2-乙二胺和萘啶酸的1：1和1：2摩尔盐。 还显示了1:1等摩尔盐的水溶液及其相应的1:2摩尔盐的制备。

公开(公告)号：US4182895A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US924677

申请日：1978-07-14

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： C07D231/12

摘要： 1-Amino-lower-alkyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazoles, useful as anti-depressants and analgesics, are prepared by reduction with an alkali metal aluminum hydride of an .omega.[1-(3,4-diphenyl-1H-pyrazolyl)]-lower alkanamide; reduction with hydrogen in the presence of ammonia, methylamine, dimethylamine or diethylamine over a catalyst of a 1-(cyano-lower-alkyl)-3,4-diphenyl-1-H-pyrazole; reaction of a 1-(tosyloxy-lower-alkyl)-3,4-diphenyl-1H-pyrazole with a lower-alkylamine; reaction of 3,4-diphenylpyrazole with a halo-lower-alkylamine in the presence of an acid acceptor; or reductive alkylation with formaldehyde of a 1-(3-aminopropyl)-3,4-diphenyl-1H-pyrazole.

摘要翻译： 可用作抗抑郁剂和止痛剂的1-氨基 - 低级烷基-3,4-二苯基-1H-吡唑通过用ω-[1-（3,4-二苯基-1H- - 吡唑基）] - 低级烷酰胺; 在氨，甲胺，二甲胺或二乙胺的存在下，用1-（氰基 - 低级 - 烷基）-3,4-二苯基-1H-吡唑的催化剂还原氢; 1-（甲苯磺酰氧基 - 低级 - 烷基）-3,4-二苯基-1H-吡唑与低级烷基胺的反应; 在酸受体存在下，3,4-二苯基吡唑与卤代低级烷基胺的反应; 或用1-（3-氨基丙基）-3,4-二苯基-1H-吡唑的甲醛还原烷基化。

公开(公告)号：US4046775A

公开(公告)日：1977-09-06

申请号：US583280

申请日：1975-06-03

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D207/44

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34

摘要： 4,5-Dihalopyrrole-2-carboxamide derivatives, prepared by reaction of a corresponding 4,5-dihalopyrrole-2-carboxylic acid halide or a corresponding 4,5-dihalopyrrol-2-yl trihalomethyl ketone with an appropriate amine, useful as antibacterial and herbicidal agents.

摘要翻译： 通过相应的4,5-二卤代吡咯-2-羧酸卤化物或相应的4,5-二卤代吡咯-2-基三卤甲基酮与适当的胺反应制备的4,5-二卤代吡咯-2-甲酰胺衍生物，其可用作抗菌剂 和除草剂。

公开(公告)号：US3956333A

公开(公告)日：1976-05-11

申请号：US588370

申请日：1975-06-19

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D217/04

摘要： (1-R- or 3-trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboxamidoximes where R is pentafluoroethyl or heptafluoropropyl, having antithrombotic and antibacterial activities, are prepared by reacting the corresponding (1-R- or 3-trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarbonitriles which are prepared from the corresponding (1-R- or 3-trifluoromethyl)-3,4-dihydroisoquinolines via the (1-R- or 3-trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines. Said tetrahydroisoquinoline where R is pentafluoroethyl also has antibacterial activity.

摘要翻译： （1-R-或3-三氟甲基）-3,4-二氢-2（1H） - 异喹啉甲酰氨基偶氮（其中R是五氟乙基或七氟丙基）具有抗血栓形成和抗菌活性， 三氟甲基）-3,4-二氢-2（1H） - 异喹啉碳腈，其由相应的（1-R-或3-三氟甲基）-3,4-二氢异喹啉经由（1-R-或3-三氟甲基） - 1,2,3,4-四氢异喹啉。 所述四氢异喹啉其中R是五氟乙基也具有抗菌活性。