公开(公告)号：US07595312B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07491717B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US11277175

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07700589B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US07696209B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US12363175

申请日：2009-01-30

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/45 ,  A61P25/06 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，混合物和盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐的水合物，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物的用途，其用途 及其制备方法。

公开(公告)号：US07579341B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11462511

申请日：2006-08-04

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。

公开(公告)号：US07547694B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11775443

申请日：2007-07-10

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐和盐的水合物 特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080280887A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12067885

申请日：2006-09-27

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to CGRP-antagonists of general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in claim 1, to the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures salts and salt hydrates thereof, in particular to 10 salts thereof, which are physiologically compatible with acids or inorganic or organic bases and to compounds of general formula (I), wherein one or several hydrogen atoms are substituted by deuterium. Drugs containing said compounds, the use thereof and a method for the production thereof are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 对于互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其盐和盐的水合物，特别是其10个盐，其在生理学上相容 与酸或无机或有机碱和通式（I）的化合物反应，其中一个或多个氢原子被氘代替。 还公开了含有所述化合物的药物，其用途及其生产方法。

公开(公告)号：US07279471B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US11107189

申请日：2005-04-15

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D413/14 ,  C07D221/20 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US06949541B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10169009

申请日：2000-12-22

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Eckhart Bauer ,  Rudolf Hurnaus ,  Wolfgang Eberlein ,  Alexander Dreyer ,  Stephan Georg Mueller

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Eckhart Bauer ,  Rudolf Hurnaus ,  Wolfgang Eberlein ,  Alexander Dreyer ,  Stephan Georg Mueller

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61P11/06 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/445 ,  A61K38/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A1, A2, R, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代哌啶：其中A 1，A 2，R 2，R 1和R 2， SUP>如权利要求1中所定义，其互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗剂 性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US07807666B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11760057

申请日：2007-06-08

申请人： Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Thierry Bouyssou ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Thierry Bouyssou ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517

摘要： The invention relates to a method for treating irritable bowel syndrome through the use of effective amounts of a compound acting as CGRP antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用有效量的作为CGRP拮抗剂的化合物治疗肠易激综合征的方法。