公开(公告)号：US06949541B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10169009

申请日：2000-12-22

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Eckhart Bauer ,  Rudolf Hurnaus ,  Wolfgang Eberlein ,  Alexander Dreyer ,  Stephan Georg Mueller

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Eckhart Bauer ,  Rudolf Hurnaus ,  Wolfgang Eberlein ,  Alexander Dreyer ,  Stephan Georg Mueller

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61P11/06 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/445 ,  A61K38/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A1, A2, R, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代哌啶：其中A 1，A 2，R 2，R 1和R 2， SUP>如权利要求1中所定义，其互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗剂 性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07026312B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10388273

申请日：2003-03-13

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07595312B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07700589B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US08765763B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13322264

申请日：2010-06-02

申请人： Alexander Dreyer ,  Henri Doods ,  Kai Gerlach ,  Dirk Gottschling ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Alexander Dreyer ,  Henri Doods ,  Kai Gerlach ,  Dirk Gottschling ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/499

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, X, Y and Z are defined as mentioned hereinafter, the individual diastereomers, the individual enantiomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R a，R b，R c，X，Y和Z如下文所述定义，各个非对映异构体，各个对映体及其盐， 其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07700598B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US12246067

申请日：2008-10-06

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61P25/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07479488B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US11093834

申请日：2005-03-29

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映异构体，其水合物， 其盐及其盐，其盐，特别是其生理上可接受的盐与无机或有机酸的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07985747B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12706853

申请日：2010-02-17

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07696196B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US12186005

申请日：2008-08-05

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.