公开(公告)号：US07595312B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07700589B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07026312B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10388273

申请日：2003-03-13

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20060079504A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂，其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050215546A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Phillipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Phillipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07592373B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11021897

申请日：2004-12-23

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07D209/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C255/24 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C237/20 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2, and R3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

摘要翻译： 其中A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和R 3具有权利要求1中给出的含义的式（I）化合物，这些化合物的药物组合物，以及预防或治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07524862B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/38 ,  C07D491/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 式I的炔烃化合物，其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有本文给出的含义，其具有MCH受体拮抗活性并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病。

公开(公告)号：US07592358B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D215/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20070185128A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10719110

申请日：2003-11-21

申请人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

发明人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Described herein are novel and useful compounds of the general formula Compounds of this invention can advantageously exhibit melanocortin receptor agonist activity. New and useful compounds comprising such a chemical structure and methods of modulating melanocortin receptor activity in a subject (and promoting, inducing, and/or enhancing the treatment or prevention of related diseases) by administering such a compound or composition also are described.

摘要翻译： 本文描述的是新颖且有用的通式化合物本发明的化合物可以有利地显示黑皮质素受体激动剂活性。 还描述了通过施用这种化合物或组合物，包含这种化学结构和调节受试者中黑皮质素受体活性的方法（以及促进，诱导和/或增强相关疾病的治疗或预防）的新型有用化合物。