公开(公告)号：US20070027325A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US10569404

申请日：2004-07-29

申请人： Andrea Beltrame ,  Graziano Castaldi

发明人： Andrea Beltrame ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12

摘要： A process for the preparation of compounds of formula (III), intermediates useful for the synthesis of cilostazol, which process comprises reacting haloimine of formula (V) wherein X is halogen, with trimethylsilyl azide.

摘要翻译： 用于制备式（III）化合物的方法，可用于合成西洛他唑的中间体，该方法包括使其中X为卤素的式（V）的卤代亚胺与三甲基甲硅烷基叠氮化物反应。

公开(公告)号：US20060135806A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10534867

申请日：2003-11-06

申请人： Tiziano Scubla ,  Nevio Francescutti ,  Fausto Gorassini ,  Graziano Castaldi

发明人： Tiziano Scubla ,  Nevio Francescutti ,  Fausto Gorassini ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C203/04

CPC分类号： C07C203/04 ,  C07C201/02

摘要： A process for the purification of 1,4-butanediol mononitrate from 1,4-butanediol dinitrate and 1,4-butanediol, by selective extraction with solvents is herein disclosed.

摘要翻译： 本文公开了通过溶剂选择性萃取从1,4-丁二醇和1,4-丁二醇纯化1,4-丁二醇单硝酸酯的方法。

公开(公告)号：US06998490B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10801608

申请日：2004-03-17

申请人： Pietro Allegrini ,  Caterina Napoletano ,  Gabriele Razzetti ,  Graziano Castaldi

发明人： Pietro Allegrini ,  Caterina Napoletano ,  Gabriele Razzetti ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C317/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44

摘要： A process for the oxidation of thioethers to sulfoxides or sulfones or for the oxidation of sulfoxides to sulfones by treatment of thioethers or sulfoxides with an oxidizing amount of ε-phthalimidoperhexanoic acid is particularly useful for the preparation of compounds of industrial interest, in particular pharmaceuticals for human or veterinary use.

摘要翻译： 通过用氧化量的ε-邻苯二甲酰亚氨基己酸处理硫醚或亚砜，将硫醚氧化成亚砜或砜或将亚砜氧化成砜的方法特别适用于制备工业上有用的化合物，特别是用于 人类或兽医用途。

公开(公告)号：US20050222437A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11092553

申请日：2005-03-29

申请人： Lino Colombo ,  Roberto Rossi ,  Pietro Allegrini ,  Graziano Castaldi

发明人： Lino Colombo ,  Roberto Rossi ,  Pietro Allegrini ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07D311/20 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D311/20

摘要： A process for the preparation of 6-methyl-4-(R)-phenyl-chroman-2-one and 6-methyl-4-(S)-phenyl-chroman-2-one, intermediates for the synthesis of tolterodine and its (S) enantiomer, by reaction of 6-methyl-coumarin with phenylboronic acids, esters and derivatives thereof, in the presence of chiral catalysts.

摘要翻译： 制备6-甲基-4-（R） - 苯基 - 苯并二氢吡喃-2-酮和6-甲基-4-（S） - 苯基 - 苯并二氢吡喃-2-酮的方法，用于合成托特罗定及其 （S）对映体，通过6-甲基香豆素与苯基硼酸，其酯及其衍生物在手性催化剂存在下的反应。

公开(公告)号：US20050165236A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10979209

申请日：2004-11-03

申请人： Lino Colombo ,  Enrico Mariotti ,  Pietro Allegrini ,  Graziano Castaldi

发明人： Lino Colombo ,  Enrico Mariotti ,  Pietro Allegrini ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel intermediates useful for the preparation of Imiquimod and a process for the preparation of Imiquimod by means of said intermediates.

摘要翻译： 用于制备咪喹莫特的新型中间体和通过所述中间体制备咪喹莫特的方法。

公开(公告)号：US5840964A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US577377

申请日：1995-12-22

申请人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/487 ,  C07C51/60 ,  C07C57/58 ,  C07C57/76 ,  C07C69/65 ,  C07D263/06 ,  C07D319/06 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07C57/58

摘要： A process for the preparation of 2-(2-fluoro-4-biphenyl)propianic acid enantiomers comprising a II order resolution of ketals of formula ##STR1## wherein R.sub.1 ad R.sub.2 have the meanings reported in the description; the asterisk shows the chiral carbon atom and the asymmetric carbon atoms marked by .alpha. and .beta. have both R or S configuration is described.

摘要翻译： 制备2-（2-氟-4-联苯基）丙酸对映异构体的方法，其包含式（III）的缩酮的II级拆分，其中R1-R2具有说明书中报道的含义; 星号显示手性碳原子，并且描述由α和β标记的不对称碳原子具有R或S构型。

公开(公告)号：US5274186A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US299075

申请日：1989-01-19

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07D317/34 ,  C07C63/36 ,  C07C63/04

CPC分类号： C07D317/34 ,  C07C51/00

摘要： Compounds of formula ##STR1## (wherein Ar, R, R.sub.1 and X have the meaning reported in the description) are useful intermediates for the preparation of a variety of organic compounds, also optically active, like alpha-haloketones, alpha-hydroxyketones or ketals, alpha-arylalkanoic acids.

摘要翻译： 式（I）化合物（其中Ar，R，R 1和X具有说明书中报道的含义）是制备各种有机化合物的有用的中间体，也是光学活性的，如α-卤代酮， 羟基酮或缩酮，α-芳基链烷酸。

公开(公告)号：US5162309A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US557030

申请日：1990-07-25

申请人： Dario Tentorio ,  Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Franco Pozzi

发明人： Dario Tentorio ,  Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Franco Pozzi

IPC分类号： A61K31/665 ,  A61P31/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07F9/65505

摘要： A process is described for the preparation of mono (2-ammonium-2-hydroxymethyl-1,3-propanediol) (2R,cis)-1,2-epoxypropyl-phosphonate with improved characteristics of stability, of processing for the preparation of pharmaceutical forms and of stability of the pharmaceutical forms that contain it.

摘要翻译： 描述了制备具有改进的稳定性特征的制备单（2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇）（2R，顺式）-1,2-环氧丙基膦酸酯的方法，用于制备药物 形式和含有它的药物形式的稳定性。

公开(公告)号：US5110922A

公开(公告)日：1992-05-05

申请号：US738335

申请日：1991-07-31

申请人： Graziano Castaldi ,  Pietro Allegrini

发明人： Graziano Castaldi ,  Pietro Allegrini

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D498/10 ,  C09K9/02 ,  G11B7/244

CPC分类号： C07D267/20 ,  C09K9/02 ,  G11B7/244

摘要： New photochromatic and thermochromatic compounds of the spiro-oxazepin-oxazine class are definable by the general formula (I): ##STR1## where the substituents R and R.sub.1 -R.sub.12 are defined in the description.The process for the preparation of the compounds (I) is described, as is their use as photochromatic and thermochromatic agents.

公开(公告)号：US4973696A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US297387

申请日：1989-01-17

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Francesco Minisci

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Francesco Minisci

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B31/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/57 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/78 ,  C07C47/02 ,  C07C47/52 ,  C07C67/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/32 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07D317/32

摘要： A stereoselective process is described for preparing optically active alpha,beta-disubstituted carbonyl compounds, comprising forming an acetal between an alpha,beta-unsaturated aldehyde or ketone and tartaric acid or a derivative thereof, halogenating the product thus obtained, and restoring the carbonyl compound.

摘要翻译： 描述了制备光学活性α，β-二取代羰基化合物的立体选择性方法，包括在α，β-不饱和醛或酮与酒石酸或其衍生物之间形成缩醛，卤化所得产物，还原羰基化合物 。