公开(公告)号：US06521624B1

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09535042

申请日：2000-03-23

申请人： Elliott S. Klein ,  Alan T. Johnson ,  Andrew M. Standeven ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Sunil Nagpal ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Elliott S. Klein ,  Alan T. Johnson ,  Andrew M. Standeven ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Sunil Nagpal ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C327/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F7/081

摘要： Aryl-substituted and aryl and (3-oxo-1-propenly)-substituted benzopyran, benzothiopyran, 1,2-dihydroquinoline, and 5,6-dihydronaphthalene derivatives have retinoid negative hormone and/or antagonist-like biological activities. The invented RAR antagonists can be administered to mammals, including humans, for the purpose of preventing or diminishing action of RAR agonists on the bound receptor sites. Specifically, the RAR agonists are administered or coadministered with retinoid drugs to prevent or ameliorate toxicity or side effects caused by retinoids or vitamin A or vitamin A precursors. The retinoid negative hormones can be used to potentiate the activities of other retinoids and nuclear receptor agonists. For example, the retinoid negative hormone called AGN 193109 effectively increased the effectiveness of other retinoids and steroid hormones in in vitro transactivation assays. Additionally, transactivation assays can be used to identify compounds having negative hormone activity. These assays are based on the ability of negative hormones to down-regulate the activity of chimeric retinoid receptors engineered to possess a constitutive transcription activator domain.

公开(公告)号：US06469028B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09821673

申请日：2001-03-28

申请人： Elliott S. Klein ,  Alan T. Johnson ,  Andrew M. Standeven ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Sunil Nagpal ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Elliott S. Klein ,  Alan T. Johnson ,  Andrew M. Standeven ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Sunil Nagpal ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D21514

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C57/50 ,  C07C63/33 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C327/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F7/081

摘要： Aryl-substituted and aryl and (3-oxo-1-propenly)-substituted benzopyran, benzothiopyran, 1,2-dihydroquinoline, and 5,6-dihydronaphthalene derivatives have retinoid negative hormone and/or antagonist-like biological activities. The invented RAR antagonists can be administered to mammals, including humans, for the purpose of preventing or diminishing action of RAR agonists on the bound receptor sites. Specifically, the RAR agonists are administered or coadministered with retinoid drugs to prevent or ameliorate toxicity or side effects caused by retinoids or vitamin A or vitamin A precursors. The retinoid negative hormones can be used to potentiate the activities of other retinoids and nuclear receptor agonists. For example, the retinoid negative hormone called AGN 193109 effectively increased the effectiveness of other retinoids and steroid hormones in in vitro transactivation assays. Additionally, transactivation assays can be used to identify compounds having negative hormone activity. These assays are based on the ability of negative hormones to down-regulate the activity of chimeric retinoid receptors engineered to possess a constitutive transcription activator domain.

摘要翻译： 芳基取代的和芳基和（3-氧代-1-丙烯基）取代的苯并吡喃，苯并噻喃，1,2-二氢喹啉和5,6-二氢萘衍生物具有类视黄醇阴性激素和/或拮抗剂样生物活性。 本发明的RAR拮抗剂可以施用于包括人在内的哺乳动物，以预防或减少RAR激动剂在结合受体位点上的作用。 具体来说，RAR激动剂与类视黄醇药物一起施用或共同施用以预防或改善由类维生素A或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。 类视黄醇阴性激素可用于增强其他类维生素A和核受体激动剂的活性。 例如，称为AGN 193109的类视黄醇阴性激素有效地增加了体外反式激活测定中其他类维生素A和类固醇激素的有效性。 另外，反式激活测定可用于鉴定具有负激素活性的化合物。 这些测定是基于负激素下调修饰的具有组成型转录激活子结构域的嵌合维甲酸受体的活性的能力。

公开(公告)号：US06465663B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09900593

申请日：2001-07-06

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D40900

CPC分类号： C07D339/08 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C2602/10 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the formula where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的化合物具有类视黄醇样或类视黄醇拮抗剂样的生物活性。

公开(公告)号：US06355806B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09398613

申请日：1999-09-16

申请人： Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D21170

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C17/10 ,  C07C17/263 ,  C07C17/35 ,  C07C45/28 ,  C07C45/673 ,  C07C63/66 ,  C07C69/76 ,  C07C229/46 ,  C07C233/58 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C255/47 ,  C07C309/65 ,  C07C323/61 ,  C07C327/32 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C49/697 ,  C07C49/683

摘要： Compounds of the formula wherein the symbols have the meaning described in the specification, have retinoid-like biological activity.

摘要翻译： 符号表示的化合物具有说明书中描述的含义，具有类视黄醇样生物活性。

公开(公告)号：US06344561B2

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09735172

申请日：2000-12-11

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D21170

CPC分类号： C07D339/08 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C2602/10 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the formula where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的化合物具有类视黄醇样或类视黄醇拮抗剂样的生物活性。

公开(公告)号：US06187933B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09492495

申请日：2000-01-27

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D30912

CPC分类号： C07D339/08 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C2602/10 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the formula where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的化合物具有类视黄醇样或类视黄醇拮抗剂样的生物活性。

公开(公告)号：US5998655A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US30353

申请日：1998-02-25

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Tien T. Duong ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Min Teng ,  Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Tien T. Duong ,  Yuan Lin ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的式的化合物具有类视黄醇样或维生素A拮抗剂样生物活性。

公开(公告)号：US5773594A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US667663

申请日：1996-06-21

申请人： Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Richard L. Beard ,  Samuel J. Gillett ,  Tien T. Duong ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的式“IMAGE”的化合物具有类视黄醇样或维生素A拮抗剂样的生物活性。

公开(公告)号：US5760276A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US810826

申请日：1997-03-06

申请人： Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Richard L. Beard ,  Alan T. Johnson ,  Min Teng ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61P3/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07C63/33 ,  C07C63/66 ,  C07C69/76 ,  C07C309/65 ,  C07C66/76

CPC分类号： C07C403/02 ,  C07C309/65 ,  C07C69/76 ,  C07C2101/16

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein the symbols have the meaning defined in the specification, have retinoid-like, retinoid antagonist or retinoid inverse agonist-like biological activity.

摘要翻译： 其中符号具有本说明书中定义的含义的式“IMAGE”的化合物具有类视黄醇样维生素A拮抗剂或类视色素反向激动剂样生物活性。

公开(公告)号：US5747542A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US667666

申请日：1996-06-21

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Alan T. Johnson ,  Richard L. Beard ,  Min Teng ,  Tae K. Song ,  Harold N. Wong ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Alan T. Johnson ,  Richard L. Beard ,  Min Teng ,  Tae K. Song ,  Harold N. Wong ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07D409/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/235 ,  A61K31/56 ,  C07C241/00 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D317/26 ,  C07C233/81 ,  C07C245/10 ,  C07C251/44 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/55 ,  C07C69/587 ,  C07C69/76 ,  C07D277/30 ,  C07D309/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07D333/24 ,  C07D339/08 ,  C07D409/10 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.

摘要翻译： 符号具有本申请中描述的含义的式“IMAGE”的化合物具有类视黄醇样或维生素A拮抗剂样生物活性。