公开(公告)号：US4448775A

公开(公告)日：1984-05-15

申请号：US422440

申请日：1982-09-23

申请人： Shigeto Negi ,  Yoshimasa Machida ,  Hiroshi Yamauchi ,  Isao Saito ,  Yoshikazu Hasagawa ,  Tamio Kawamura

发明人： Shigeto Negi ,  Yoshimasa Machida ,  Hiroshi Yamauchi ,  Isao Saito ,  Yoshikazu Hasagawa ,  Tamio Kawamura

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/34 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/57

摘要： The invention provides 3-carbamoyloxymethylcephem derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen atom or trichloroacetyl group, R.sub.2 represents hydrogen atom or methoxy group, and R.sub.3 represents hydrogen atom or hydroxyl group, or pharmaceutically acceptable salt thereof. The cephem derivatives of the invention are useful as antibacterial drugs.

摘要翻译： 本发明提供由下列通式表示的3-氨基甲酰氧基甲基头孢烯衍生物：其中R1表示氢原子或三氯乙酰基，R2表示氢原子或甲氧基，R3表示氢原子或羟基，或其药学上可接受的盐 。 本发明的头孢衍生物可用作抗菌药物。

公开(公告)号：US5541213A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US258634

申请日：1994-06-10

申请人： Masayuki Matsukura ,  Keizoh Satoh ,  Naoki Yoneda ,  Makoto Kaino ,  Kazutoshi Miyake ,  Yoshiharu Daiku ,  Naoya Kishi ,  Fusayo Yoshida ,  Kenichi Nomoto ,  Toshiaki Ogawa ,  Tadanobu Takamura ,  Koichi Nose ,  Mikio Tomimatsu ,  Masanori Mizuno ,  Shigeto Negi ,  Shigeru Souda

发明人： Masayuki Matsukura ,  Keizoh Satoh ,  Naoki Yoneda ,  Makoto Kaino ,  Kazutoshi Miyake ,  Yoshiharu Daiku ,  Naoya Kishi ,  Fusayo Yoshida ,  Kenichi Nomoto ,  Toshiaki Ogawa ,  Tadanobu Takamura ,  Koichi Nose ,  Mikio Tomimatsu ,  Masanori Mizuno ,  Shigeto Negi ,  Shigeru Souda

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： A novel propenoic acid derivative which exhibits adenosine A1 antagonism is defined by the general formula (I): ##STR1## (wherein A represents an aromatic ring; R.sup.1 represents aryl or the like; R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen, lower alkyl or the like; and R.sup.7 and R.sup.8 each represent lower alkyl or the like) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 表现出腺苷A1拮抗作用的新型丙烯酸衍生物由通式（I）定义：其中A表示芳香环; R1表示芳基等; R2，R3和R4各自表示氢，低级烷基或 R 7和R 8各自表示低级烷基等）或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4513145A

公开(公告)日：1985-04-23

申请号：US457394

申请日：1983-01-12

申请人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： A novel 2-methylchromone derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 means a hydrogen atom or a lower alkanoyl group. The above derivative is a useful intermediate for the synthesis of cephem activities, which are also effective against infections of the urinary tract, etc. A preparation process of the above chromone derivative is also disclosed.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新型2-甲基色酮衍生物，其中R 1表示氢原子或低级烷酰基。 上述衍生物是合成头孢烯活性的有用中间体，其也有效地抵抗尿道感染等。上述色酮衍生物的制备方法也被公开。

公开(公告)号：US07585982B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11573814

申请日：2005-07-27

申请人： Kazuhiro Yoshizawa ,  Taiju Nakamura ,  Shigeto Negi

发明人： Kazuhiro Yoshizawa ,  Taiju Nakamura ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D209/44

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07D209/44

摘要： The present invention relates to a method for producing an isoindole derivative (compound (II)) with the following general formula (II): (wherein R1 and R2 each independently represents a C1-6 alkyl group) or a salt thereof, comprising the step of cyclizing, in a solvent, compound (I) with the following general formula (I): (wherein R1 and R2 have the same meanings as R1 and R2 in formula (II) above) or a salt thereof, or their hydrate or solvate in the presence of a base (Step 1).

摘要翻译： 本发明涉及具有下列通式（II）的异吲哚衍生物（化合物（II））的制备方法：（其中R1和R2各自独立地表示C1-6烷基）或其盐，其包含步骤 在溶剂中使具有以下通式（I）的化合物（I）：其中R 1和R 2具有与上述式（II）中的R 1和R 2相同的含义）或其盐或其水合物或溶剂合物 在碱的存在下（步骤1）。

公开(公告)号：US4433142A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US376214

申请日：1982-05-07

申请人： Keizo Takayanagi ,  Yasuhide Tanaka ,  Tasuke Kawabata ,  Fujio Nakamura ,  Yukio Morita ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Eiichi Morita

发明人： Keizo Takayanagi ,  Yasuhide Tanaka ,  Tasuke Kawabata ,  Fujio Nakamura ,  Yukio Morita ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Eiichi Morita

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Improved process for the preparation of 7-(2-amino-2-phenyl-acetamido)cephem derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogwn atom or hydroxyl group, n stands for 0, 1 or 2, and A denotes a nitrogen-containing heterocyclic group or a direct bond coupling directly the sulfur atom and the --(CH.sub.2).sub.n COOH group together, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The process is not only simple and easy to carry out, but also provides as crystalline precipitate the intended products with a high yield. The 7-(2-amino-2-phenyl-acetamido)cephem derivatives are useful as intermediates for syntheses of antibacterial agents.

摘要翻译： 用于制备通式（I）的7-（2-氨基-2-苯基 - 乙酰氨基）头孢烯衍生物的改进方法：其中R1是氢原子或羟基，n代表0,1或2 ，A表示含氮杂环基团或直接与硫原子和 - （CH 2）n COOH基团偶联的直接键，以及其药学上可接受的盐。 该方法不仅简单易操作，而且可以以高产率提供目标产物的结晶沉淀。 7-（2-氨基-2-苯基 - 乙酰氨基）头孢烯衍生物可用作合成抗菌剂的中间体。

公开(公告)号：US20090114877A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11991603

申请日：2006-09-08

申请人： Shigeto Negi ,  Mamoru Miyazawa

发明人： Shigeto Negi ,  Mamoru Miyazawa

IPC分类号： C09K3/00

CPC分类号： C07F9/025 ,  C07D417/06 ,  C07F9/091

摘要： The present invention provides a production process or the like, which is a process for producing a chloromethyl phosphate derivative useful for producing a water-soluble prodrug, and which is excellent from the points of view of workability, operativity and energy saving. According to the present invention, there is provided a process for producing a composition containing a compound represented by the following Formula (I) and a tertiary amine, (wherein R1 and R2 are identical or different from each other, and represent a C1-C6 alkyl group, a C2-C6 alkenyl group or a C6-C14 aryl C1-C6 alkyl group which may have a substituent, and R1 and R2 may together form a ring), the process comprising adding the tertiary amine to the compound represented by Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供作为生产可溶于水溶性前药的磷酸氯甲酯衍生物的制造方法等，从可加工性，操作性，节能性的观点出发，优选。 根据本发明，提供了一种制备含有下式（I）表示的化合物和叔胺的组合物的方法，其中R1和R2彼此相同或不同，并表示C1-C6 烷基，可以具有取代基的C 2 -C 6烯基或C 6 -C 14芳基C 1 -C 6烷基，R 1和R 2可以一起形成环），该方法包括将叔胺加入到由式 （一世）。

公开(公告)号：US20080214834A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11573814

申请日：2005-07-27

申请人： Kazuhiro Yoshizawa ,  Taiju Nakamura ,  Shigeto Negi

发明人： Kazuhiro Yoshizawa ,  Taiju Nakamura ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07C255/59

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07D209/44

摘要： The present invention relates to a method for producing an isoindole derivative (compound (II)) with the following general formula (II): (wherein R1 and R2 each independently represents a C1-6 alkyl group) or a salt thereof, comprising the step of cyclizing, in a solvent, compound (I) with the following general formula (I): (wherein R1 and R2 have the same meanings as R1 and R2 in formula (II) above) or a salt thereof, or their hydrate or solvate in the presence of a base (Step 1).

摘要翻译： 本发明涉及以下通式（II）制备异吲哚衍生物（化合物（II））的方法：其中R 1和R 2各自独立地 代表C 1-6烷基）或其盐，包括在溶剂中使具有以下通式（I）的化合物（I）环化的步骤：（其中R“ 1和R 2具有与上述式（II）中的R 1和R 2相同的含义）或其盐 ，或其水合物或溶剂化物在碱的存在下（步骤1）。

公开(公告)号：US4546176A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US544406

申请日：1983-10-20

申请人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

发明人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/57 ,  C07D501/00 ,  A61K31/54 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/22

摘要： 7-Carboxymethoxyphenylacetamido-3-cephem derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 means hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyloxy, R.sub.2 is hydrogen or methoxy, R.sub.3 denotes C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy, substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic-thio or substituted or unsubstituted pyridinium with a proviso that, when R.sub.3 denotes the substituted or unsubstituted pyridinium, R.sub.3 forms an intramolecular salt with the carboxy at the 4-position of the cephem nucleus, and A is a group of the following formula: ##STR2## in which R.sub.4 and R.sub.5 are individually hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, and their pharmaceutically acceptable salts, exhibit excellent anti-bacterial activities against Gram-negative bacteria, particularly, Pseud. aeruginosa, Kleb. pneumoniae, Ser. marcescens and the like.

摘要翻译： 其中R 1表示羟基，C 1 -C 4烷酰氧基或C 1 -C 4烷氧羰基氧基，R 2为氢或甲氧基，R 3表示C 1 -C 4烷酰氧基，取代或未取代的含氮杂环基 硫代或取代或未取代的吡啶鎓，条件是当R3表示取代或未取代的吡啶鎓时，R3与头孢烯核的4位上的羧基形成分子内的盐，A是下式的基团： 其中R 4和R 5独立地为氢或C 1 -C 4烷基及其药学上可接受的盐，对抗革兰氏阴性细菌，特别是Pseude显示出优异的抗细菌活性。 铜绿假单胞菌 肺炎支原体 粘液囊等。

公开(公告)号：US4415567A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US349983

申请日：1982-02-18

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4344944A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US220723

申请日：1980-12-29

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。