公开(公告)号：US5246946A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US930727

申请日：1992-08-14

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38

摘要： A piperidine compound has the generic formula and is useful to treat arrhythmia. ##STR1## in which R1 is a lower alkyl and W is: ##STR2## X is --S--, --SO-- or --SO2--, R2 is hydrogen or --(CH2)n--Y, n is an integer of 1 to 5, Y is an aryl, pyridyl or a substituted pyridyl, X' is --CO-- or --CH(OH)--,p is an integer of 1 to 4, R12 is hydrogen or a lower alkyl, Y' is --(CH2)m--A, m is 1 or 2, A is an aryl, a substituted aryl, pyridyl or a substituted pyridyl, R12 and Y may form a 5- or 6-membered ring or a 5- or 6-membered ring having one or more substituents andR22 is hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy or hydroxy.

摘要翻译： 哌啶化合物具有通用的结构，可用于治疗心律失常。 （3）X是-S-，-SO-或-SO 2 - ，R 2（R 2），其中R 1是低级烷基，W是： 是氢或 - （CH 2）n Y，n是1至5的整数，Y是芳基，吡啶基或取代的吡啶基，X'是-CO-或-CH（OH） - ，p是1〜 4，R 12是氢或低级烷基，Y'是 - （CH 2）mA，m是1或2，A是芳基，取代的芳基，吡啶基或取代的吡啶基，R 12和Y可以形成5-或6 环或具有一个或多个取代基的5或6元环，R 22是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或羟基。

公开(公告)号：US4876262A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US16035

申请日：1987-02-18

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

IPC分类号： C07D473/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10

摘要： A new piperidine compound is pharmacologically effective for treatment of the arrythmia and is defined by the formula: ##STR1## in which R1 is a lower alkyl or a tolyl, R2 is hydrogen, hydroxyl, a lower alkoxy or a lower alkyl, R3 is hydrogen, a lower alkyl, a lower alkenyl, a cycloalkyl or a cycloalkylalkyl, X is --CO--, --CH2-- or --CHOH--, g is an integer of 1 to 3, h is an integer of 1 to 3, Y is hydrogen, a lower alkyl, a lower alkenyl, cyano, --CH2COOR, R being hydrogen or a lower alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, ##STR2## 1 being 1 or 2, --A--B, A being --(CH2)n--, n being an integer of 1 to 5, a straight-chain alkylene group having 1 to 5 carbon atoms which is a divalent group derived from a straight-chain alkane having lower alkyl, phenyl or hydroxyl group(s) bonded directly to one or more carbon atoms constituting said alkane by removing a hydrogen atom bonded to each of the carbon atoms placed at both ends thereof,a straight-chain alkylene group having 1 to 5 carbon atoms which is a divalent group derived from a straight-chain alkene having a double bond formed between carbon atoms adjacent to each other by removing a hydrogen atom bonded to each of the carbon atoms placed at both ends thereof, --(CH2)k--S--, k being an integer of 2 to 5, --(CH2)p-CO--, p being an integer of 1 to 4, B being cyano, --NR4R5, a heterocyclic ring or a condensed aromatic ring.

摘要翻译： 新的哌啶化合物在治疗心律失常方面是药理学有效的，并由下式定义：其中R1是低级烷基或甲苯基，R2是氢，羟基，低级烷氧基或低级烷基，R3是氢 低级烷基，低级烯基，环烷基或环烷基烷基，X为-CO-，-CH 2 - 或-CHOH-，g为1〜3的整数，h为1〜3的整数，Y为氢 ，低级烷基，低级烯基，氰基，-CH 2 COOR，R为氢或低级烷基，环烷基，环烷基烷基，1为2或-AB，A为 - （CH 2）n - ，n 为1〜5的整数，碳原子数1〜5的直链亚烷基，是直链烷基，苯基或羟基的直链烷烃衍生自二价基团，直链烷烃直接与一个以上碳原子键合 通过除去与位于其两端的每个碳原子键合的氢原子构成所述烷烃的原子，具有1至5个碳原子的直链亚烷基，其为 通过除去与位于其两端的每个碳原子键合的氢原子，通过除去彼此相邻的碳原子之间形成的双键的直链烯烃的二价基团， - （CH 2）k S - ，k为 2〜5的整数， - （CH 2）p -CO-，p为1〜4的整数，B为氰基，-NR 4 R 5，杂环或稠合芳环。

公开(公告)号：US20130303489A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13794635

申请日：2013-03-11

申请人： Sergei Agoulnik ,  Bruce Decosta ,  Hong Du ,  Yimin Jiang ,  Xiang-Yi Li ,  Kenichi Nomoto ,  John (Yuan) Wang ,  Huiming Zhang

发明人： Sergei Agoulnik ,  Bruce Decosta ,  Hong Du ,  Yimin Jiang ,  Xiang-Yi Li ,  Kenichi Nomoto ,  John (Yuan) Wang ,  Huiming Zhang

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/665

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods for the treatment of specific cancers. Such compositions may generally comprise a compound of formula (I): wherein R1-R3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：US5606073A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US419941

申请日：1995-04-11

申请人： Masayuki Matsukura ,  Keizoh Satoh ,  Naoki Yoneda ,  Makoto Kaino ,  Kazutoshi Miyake ,  Yoshiharu Daiku ,  Naoya Kishi ,  Fusayo Yoshida ,  Kenichi Nomoto ,  Toshiaki Ogawa ,  Tadanobu Takamura ,  Koichi Nose ,  Mikio Tomimatsu ,  Masanori Mizuno ,  Shigeto Negi ,  Shigeru Souda

发明人： Masayuki Matsukura ,  Keizoh Satoh ,  Naoki Yoneda ,  Makoto Kaino ,  Kazutoshi Miyake ,  Yoshiharu Daiku ,  Naoya Kishi ,  Fusayo Yoshida ,  Kenichi Nomoto ,  Toshiaki Ogawa ,  Tadanobu Takamura ,  Koichi Nose ,  Mikio Tomimatsu ,  Masanori Mizuno ,  Shigeto Negi ,  Shigeru Souda

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Propenoic acid derivatives of the formula: ##STR1## where R.sup.15 and R.sup.17 are aryl or heteroalkyl groups and R.sup.16 and R.sup.18 are hydrogen, a lower alkyl or the like are intermediates used to prepare pharmaceutically active diazole propenoic acid compounds.

摘要翻译： 下式的丙烯酸衍生物：其中R 15和R 17是芳基或杂烷基，R 16和R 18是氢，低级烷基等是用于制备药物活性二唑丙烯酸的中间体 酸化合物。

公开(公告)号：US5281626A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US768515

申请日：1991-09-26

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C309/88 ,  C07C311/00 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/00 ,  C07D211/58 ,  C07D213/00 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/69 ,  C07D243/08 ,  C07D277/44 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C309/88 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/69 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/66

摘要： A novel benzenesulfonamide derivative represented by the formula: ##STR1## has an inhibitory activity against phospholipase A.sub.2, so that it is effective in the treatment of diseases for which such an activity is efficacious.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00149 Sec。 371日期1991年9月26日 102（e）1991年9月26日PCT 1991年2月7日PCT PCT。 公开号WO91 / 12237 日期：1991年8月22日。由式（* CHEMICAL STRUCTURE *）表示的新型苯磺酰胺衍生物对磷脂酶A2具有抑制活性，因此在治疗这种活性有效的疾病方面是有效的。

公开(公告)号：US06649367B2

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US10084686

申请日：2002-02-26

申请人： Yuji Yamamoto ,  Yasuhiro Funahashi ,  Kenichi Nomoto ,  Tatsuo Watanabe

发明人： Yuji Yamamoto ,  Yasuhiro Funahashi ,  Kenichi Nomoto ,  Tatsuo Watanabe

IPC分类号： C12Q102

CPC分类号： G01N33/5011 ,  G01N2500/20

摘要： A method for producing a cell to which angiogenesis-inducing ability has been imparted, comprising the steps of introducing a gene of an angiogenic factor into a human or animal cell having low angiogenesis-inducing ability, and selecting a cell that overexpresses the angiogenic factor; and a method for screening for an angiogenesis inhibitor or a substance having anticancer activity by using the produced cell.

摘要翻译： 一种生产具有血管发生诱导能力的细胞的方法，包括以下步骤：将血管生成因子的基因导入具有低血管发生诱导能力的人或动物细胞中，并选择过表达血管生成因子的细胞; 以及通过使用所制造的细胞筛选血管生成抑制剂或具有抗癌活性的物质的方法。

公开(公告)号：US5530118A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US161817

申请日：1993-12-06

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C309/88 ,  C07C311/00 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/00 ,  C07D211/58 ,  C07D213/00 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/69 ,  C07D243/08 ,  C07D277/44 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C309/88 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/69 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/66

摘要： A novel benzenesulfonamide derivative represented by the formula: ##STR1## has an inhibitory activity against phospholipase A.sub.2, so that it is effective in the treatment of diseases for which such an activity is efficacious.

摘要翻译： 由下式表示的新型苯磺酰胺衍生物：＆lt; IMAGE＆gt;对磷脂酶A2具有抑制活性，因此在治疗这种活性有效的疾病方面是有效的。

公开(公告)号：US5082850A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US571313

申请日：1990-08-22

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  Y10S514/821

摘要： A piperidine compound has the generic formula and is useful to treat arrhythmia. ##STR1## in which R1 is a lower alkyl and W is: ##STR2## X is --S--, --SO-- or --SO2--, R2 is hydrogen or --(CH2)n--Y, n is an integer of 1 to 5, Y is an aryl, pyridyl or a substituted pyridyl, X' is --CO-- or --CH(OH)--,p is an integer of 1 to 4, R12 is hydrogen or a lower alkyl, Y' is --(CH2)m--A, m is 1 or 2, A is an aryl, a substituted aryl, pyridyl or a substituted pyridyl, R12 and Y may form a 5- or 6-membered ring or a 5- or 6-membered ring having one or more substituents andR22 is hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy or hydroxy.

公开(公告)号：US4996215A

公开(公告)日：1991-02-26

申请号：US408106

申请日：1989-09-15

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Motosuke Yamanaka ,  Kazutoshi Miyake ,  Tomonori Hoshiko ,  Norio Minami ,  Tadao Shoji ,  Yoshiharu Daiku ,  Kohei Sawada ,  Kenichi Nomoto

IPC分类号： C07D473/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10

摘要： A new piperidine compound is pharmacologically effective for treatment of the arrythmia and is defined by the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is a lower alkyl or a tolyl, R.sup.2 is hydrogen, hydroxyl, a lower alkoxy or a lower alkyl, R.sup.3 is hydrogen, a lower alkyl, a lower alkenyl, a cycloalkyl or a cycloalkylalkyl, X is --CO--, --CH.sub.2 -- or --CHOH--, g is an integer of 1 to 3, h is an integer of 1 to 3, Y is hydrogen, a lower alkyl, a lower alkenyl, cyano, --CH.sub.2 COOR, R being hydrogen or a lower alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, ##STR2## l being 1 or 2, --A--B, A being --(CH.sub.2).sub.n --, n being an integer of 1 to 5, a straight-chain alkylene group having 1 to 5 carbon atoms which is a divalent group derived from a straight-chain alkane having lower alkyl, phenyl or hydroxyl group(s) bonded directly to one or more carbon atoms constituting said alkane by removing a hydrogen atom bonded to each of the carbon atoms placed at both ends thereof, a straight-chain alkylene group having 1 to 5 carbon atoms which is a divalent group derived from a straight-chain alkene having a double bond formed between carbon atoms adjacent to each other by removing a hydrogen atom bonded to each of the carbon atoms placed at both ends thereof, --(CH.sub.2).sub.k --S--, k being an integer of 2 to 5, --(CH.sub.2).sub.p --CO--, p being an integer of 1 to 4, B being cyano, --NR.sub.4 R.sub.5, a heterocyclic ring or a condensed aromatic ring.

公开(公告)号：US08609640B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12180408

申请日：2008-07-25

申请人： Sergei Agoulnik ,  Bruce Decosta ,  Hong Du ,  Yimin Jiang ,  Xiang-Yi Li ,  Kenichi Nomoto ,  John (Yuan) Wang ,  Huiming Zhang ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Bruce Decosta ,  Hong Du ,  Yimin Jiang ,  Xiang-Yi Li ,  Kenichi Nomoto ,  John (Yuan) Wang ,  Huiming Zhang ,  Jiayi Wu

IPC分类号： A01N57/00 ,  A61K31/665 ,  A01N43/02 ,  A61K31/335 ,  A01N43/76 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods for the treatment of specific cancers. Such compositions may generally comprise a compound of formula (I): wherein R1-R3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier.