公开(公告)号：US4803212A

公开(公告)日：1989-02-07

申请号：US581291

申请日：1984-02-24

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Yulin Chiang ,  Terrence W. Doyle

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Yulin Chiang ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention refers to mitomycin analogs containing a disulfide group. These compounds are mitromycin C derivatives in which the 7-amino group bears an organic substituent incorporating a disulfide group. The compounds are inhibitors of experimental animal tumors.

摘要翻译： 本发明涉及含有二硫基的丝裂霉素类似物。 这些化合物是其中7-氨基带有结合二硫基的有机取代基的丝素霉素C衍生物。 这些化合物是实验动物肿瘤的抑制剂。

公开(公告)号：US20110003821A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12920511

申请日：2009-03-04

申请人： Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US5977386A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US979139

申请日：1997-11-26

申请人： Andrew J. Staab ,  John F. Kadow ,  Dolatrai M. Vyas ,  Mark D. Wittman ,  Harold A. Mastalerz

发明人： Andrew J. Staab ,  John F. Kadow ,  Dolatrai M. Vyas ,  Mark D. Wittman ,  Harold A. Mastalerz

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/337 ,  C07D305/14 ,  C07F9/65512

摘要： The present invention concerns novel paclitaxel derivatives, their use as antitumor agents, and pharmaceutical formulations.

摘要翻译： 本发明涉及新型紫杉醇衍生物，其用作抗肿瘤剂和药物制剂。

公开(公告)号：US5821263A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US902451

申请日：1997-07-29

申请人： Paul M. Scola ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Paul M. Scola ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D305/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

摘要： This invention provides a novel series of taxane derivatives which are characterized by the C3' nitrogen bearing one or two sulfur substituents. The new derivatives are antitumor agents useful in the treatment of such cancers as ovarian, breast, lung, gastric, colon, head and neck, melanoma and leukemia.

摘要翻译： 本发明提供了一系列具有一个或两个硫取代基的C3'氮的紫杉烷衍生物。 新衍生物是用于治疗卵巢癌，乳腺癌，肺癌，胃癌，结肠癌，头颈部癌，黑素瘤和白血病等癌症的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：US5120862A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US770822

申请日：1991-10-04

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

IPC分类号： C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D307/92 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： There is provided a novel and efficient stereoselective total synthesis of epipodophyllotoxin and related epipodophyllotoxin compounds of the and present invention ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each are independently hydrogen or (lower)alkoxy, or R.sup.1 ll and R.sup.2, taken together, is methylenedioxy; R.sup.4 and R.sup.6 each are independently hydrogen or (lower)alkoxy; and R.sup.5 is hydrogen or a phenol-protecting group; or an acid addition salt thereof. The present ivnention also provides novel intermediates and processes for the preparation of said intermediates, which are then converted into known antineoplastic agents.

摘要翻译： 提供本发明的表鬼臼毒素和相关表鬼臼毒素的新型高效立体选择性全合成＆lt; IMAGE＆gt;其中R 1和R 2各自独立地为氢或（低级）烷氧基，或者R 11和R 2一起为亚甲二氧基; R4和R6各自独立地为氢或（低级）烷氧基; R5是氢或苯酚保护基; 或其酸加成盐。 本发明还提供了用于制备所述中间体的新型中间体和方法，然后将其转化为已知的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4795819A

公开(公告)日：1989-01-03

申请号：US76513

申请日：1987-07-22

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

IPC分类号： C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D307/92 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D317/44 ,  C07C69/26

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： There is provided a novel and efficient stereoselective total synthesis of epipodophyllotoxin and related epipodophyllotoxin compounds of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each are independently hydrogen or (lower)alkoxy, or R.sup.1 and R.sup.2, taken together, is methylenedioxy; R.sup.4 and R.sup.6 each are independently hydrogen or (lower)alkoxy; and R.sup.5 is hydrogen or a phenol-protecting group; or an acid addition salt thereof. The present invention also provides novel intermediates and processes for the preparation of said intermediates, which are then converted into known antineoplastic agents.

摘要翻译： 提供了一种新颖有效的立体选择性总合成表鬼臼毒素和相关的表鬼臼毒素化合物，其中R 1和R 2各自独立地为氢或（低级）烷氧基，或者R 1和R 2一起为亚甲二氧基; R4和R6各自独立地为氢或（低级）烷氧基; R5是氢或苯酚保护基; 或其酸加成盐。 本发明还提供了用于制备所述中间体的新的中间体和方法，然后将其转化为已知的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4590074A

公开(公告)日：1986-05-20

申请号：US787547

申请日：1985-10-15

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Symmetrical bis-amidine derivatives of mitomycin C may be converted to unsymmetrical bis-amidine analogs by reaction with secondary amines. The compounds are active anti-tumor agents in experimental animal tumors.

公开(公告)号：US08212031B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12920511

申请日：2009-03-04

申请人： Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： C07D253/08

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US5086182A

公开(公告)日：1992-02-04

申请号：US654466

申请日：1991-02-13

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Paul M. Skonezny

IPC分类号： C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D307/92 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D261/20 ,  C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： There is provided a novel and efficient stereoselective total synthesis of epiodophyllotoxin and related epipodophyllotoxin compounds of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or (lower)-alkoxy, or R.sup.1 and R.sup.2, taken together, is methylenedioxy; R.sup.4 and R.sup.6 each are independently hydrogen or (lower) alkoxy; and R.sup.5 is hydrogen or a phenol-protecting group; or an acid addition salt thereof. The present invention also provides novel intermediates and processes for the preparation of said intermediates, which are then converted into known antineoplastic agents.

摘要翻译： 提供了一种新颖有效的立体选择性总合成表鬼臼毒素和相关的表鬼臼毒素化合物，其通式为：其中R 1和R 2独立地为氢或（低级） - 烷氧基，或者R 1和R 2一起为亚甲二氧基; R4和R6各自独立地为氢或（低级）烷氧基; R5是氢或苯酚保护基; 或其酸加成盐。 本发明还提供了用于制备所述中间体的新的中间体和方法，然后将其转化为已知的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4927943A

公开(公告)日：1990-05-22

申请号：US267601

申请日：1988-11-07

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Terrence W. Doyle ,  Richard A. Partyka

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Terrence W. Doyle ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides novel mitomycin analogs containing a disulfide group and processes for the preparation thereof. These compounds are mitomycin A analogs in which the 7-alkoxy group bears an organic substituent incorporating a disulfide group. Mitomycin A is an antibiotic of established utility, and the 7-O-substituted mitosane analogs thereof have similar utility.