公开(公告)号：US20060116393A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11288648

申请日：2005-11-28

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US07683079B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/451

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US20130065876A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13609429

申请日：2012-09-11

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D405/04 ,  A61K31/501 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/87 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein R1 to R5 are defined in the description and claims, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates also to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 5在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及所述化合物的制造，含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂如血脂异常，动脉粥样硬化和心血管疾病治疗的疾病的方法。

公开(公告)号：US08153805B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12239055

申请日：2008-09-26

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D211/68 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel biaryl derivatives of formula (I), wherein m, R1, R2, R3, X1, X2 and X3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联芳衍生物，其中m，R 1，R 2，R 3，X 1，X 2和X 3如在说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20100016282A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12499120

申请日：2009-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/554 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y1, Y2, Y3, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y1，Y2，Y3，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如 描述和权利要求书以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20070249589A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11788252

申请日：2007-04-19

申请人： Johannes Aebi ,  Luke Green ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche ,  Peter Zahm

发明人： Johannes Aebi ,  Luke Green ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche ,  Peter Zahm

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The invention is concerned with novel diazepan derivatives of formula (I) wherein A, X, R3, R4, R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二氮杂衍生物，其中A，X，R 3，R 4，R 5，R 5， R 8，R 9，R 9，R 10，R 11，R 11， R 12，R 13，m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08648099B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13609429

申请日：2012-09-11

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D213/87 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein R1 to R5 are defined in the description and claims, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates also to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 5在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及所述化合物的制造，含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂如血脂异常，动脉粥样硬化和心血管疾病治疗的疾病的方法。

公开(公告)号：US08138175B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12507858

申请日：2009-07-23

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I): wherein A, X, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and may be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物：其中A，X，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如说明书和权利要求书中所定义 ，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US07572801B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11801863

申请日：2007-05-11

申请人： Aurelia Conte ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Nicole A. Kratochwil ,  Holger Kuehne ,  Robert Narquizian ,  Constantinos Panousis ,  Jens-Uwe Peters ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

发明人： Aurelia Conte ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Nicole A. Kratochwil ,  Holger Kuehne ,  Robert Narquizian ,  Constantinos Panousis ,  Jens-Uwe Peters ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel pyridopyrimidinone derivatives of formula (I): wherein R1 to R8, X, Y, m and n are as defined in the description and in the claims. The compounds of the present invention are HM74A agonists with improved properties compared to niacin and can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as dyslipidemia, atherosclerosis, diabetes, metabolic syndrome, and other related diseases associated with HM74A.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的吡啶并嘧啶酮衍生物：其中R1至R8，X，Y，m和n如说明书和权利要求中所定义。 本发明的化合物是与烟酸相比具有改进性质的HM74A激动剂，可用于治疗和/或预防诸如血脂异常，动脉粥样硬化，糖尿病，代谢综合征和与HM74A相关的其它相关疾病的疾病。

公开(公告)号：US20090023713A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12170495

申请日：2008-07-10

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m and n are as herein defined, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，m和n如本文所定义，以及生理上可接受的盐 其中。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。