公开(公告)号：US20110028512A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12900779

申请日：2010-10-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Heterocyclic compounds of the general formula (I) are provided in which R, R1, R2, R3, R4 and n have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldostereone synthase inhibitors,

摘要翻译： 提供通式（I）的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和n具有在说明书中更详细阐述的定义，其制备方法和这些化合物作为药物的用途 ，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂，

公开(公告)号：US07851634B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US10593460

申请日：2005-03-17

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

IPC分类号： C07D405/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07D209/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The application relates to novel alkanamides of the general formula (I) where X is —CH2— or >CH—OH; (A) R1 is e.g. an optionally substituted heterocyclyl radical or an optionally substituted polycyclic, unsaturated hydrocarbon radical where X is hydroxymethylene; R2 is C1-C6-alkyl or C3-C6-cydoalkyl; R3 are each independently H, C1-C6-alkyl, C1-6-alkoxycarbonyl or C1-C6-alkanoyl; R4 is C1-C6-alkyl, C3-C6-cycloalkyl, C2-C6-alkenyl or unsubstituted or substituted arylC1-C6-alkyl; R5 is C1-C6-alkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C1-C6-alkoxy-C1-C6-alkyl, C1-C6-alkanoyloxy C1-C6-alkyl, C1-C6-aminoalkyl, C1-C6-alkylamino-C1-C6-alkyl, C1-C6-dialkylamino-C1-C6-alkyl, C1-C6-alkanoylamido-C1-C6-alkyl, HO(O)C—C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl-O—(O)C—C1-C6-alkyl, H2N—C(O)—C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl-HN—C(O)—C1-C6-alkyl, (C1,-C6-alkyl)2N—C(O)—C1-C6-alkyl, C2-C8-alkenyl, C2-C8-alkynyl, cyano-C1-C6-alkyl, halo-C1-C6-alkyl, optionally substituted aryl-Co-C6-alkyl, optionally substituted C3-C8-cycloalkyl-Co-C6-alkyl or optionally substituted heterocydyl-Co-C6-alkyl; to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors for the treatment of hypertension.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型烷酰胺，其中X为-CH 2 - 或> CH-OH; （A）R1是例如 任选取代的杂环基或任选取代的多环不饱和烃基，其中X是羟基亚甲基; R2是C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基; R 3各自独立地为H，C 1 -C 6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基羰基或C 1 -C 6 - 烷酰基; R4是C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，C2-C6-烯基或未取代或取代的芳基C1-C6-烷基; R5是C1-C6-烷基，C1-C6-羟基烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷酰氧基C1-C6-烷基，C1-C6-氨基烷基，C1-C6烷基氨基-C1 C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷酰基氨基-C 1 -C 6烷基，HO（O）C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6烷基-O-（ O）-C 1 -C 6烷基，H 2 N-C（O）-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6烷基-NH-C（O）-C 1 -C 6 - 烷基，（C 1 -C 6 - 烷基） C 1 -C 6 - 烷基，C 2 -C 8 - 烯基，C 2 -C 8炔基，氰基-C 1 -C 6烷基，卤代-C 1 -C 6烷基，任选取代的芳基-C 0 -C 6 - 烷基 ，任选取代的C 3 -C 8 - 环烷基-C 0 -C 6 - 烷基或任选取代的杂环-Co-C 6 - 烷基; 其制备方法和这些化合物作为药物的使用，特别是用作治疗高血压的肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090197909A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12086193

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P5/42

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4 and n have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these C compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和n具有在说明书中更详细阐述的定义，其制备方法和使用 这些C化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20080280895A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US10593460

申请日：2005-03-17

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  C07D209/18 ,  C07D401/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/519 ,  C07D265/36 ,  C07D487/04 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07D209/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The application relates to novel alkanamides of the general formula (I) where X is —CH2— or >CH—OH; (A) R1 is e.g. an optionally substituted heterocyclyl radical or an optionally substituted polycyclic, unsaturated hydrocarbon radical where X is hydroxymethylene; R2 is C1-C6-alkyl or C3-C6-cydoalkyl; R3 are each independently H, C1-C6-alkyl, C1-6-alkoxycarbonyl or C1-C6-alkanoyl; R4 is C1-C6-alkyl, C3-C6-cycloalkyl, C2-C6-alkenyl or unsubstituted or substituted arylC1-C6-alkyl; R5 is C1-C6-alkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C1-C6-alkoxy-C1-C6-alkyl, C1-C6-alkanoyloxy C1-C6-alkyl, C1-C6-aminoalkyl, C1-C6-alkylamino-C1-C6-alkyl, C1-C6-dialkylamino-C1-C6-alkyl, C1-C6-alkanoylamido-C1-C6-alkyl, HO(O)C—C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl-O—(O)C—C1-C6-alkyl, H2N—C(O)—C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl-HN—C(O)—C1-C6-alkyl, (C1, —C6-alkyl)2N—C(O)—C1-C6-alkyl, C2-C8-alkenyl, C2-C8-alkynyl, cyano-C1-C6-alkyl, halo-C1-C6-alkyl, optionally substituted aryl-Co-C6-alkyl, optionally substituted C3-C8-cycloalkyl-Co-C6-alkyl or optionally substituted heterocydyl-Co-C6-alkyl; to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors for the treatment of hypertension.

公开(公告)号：US20080058320A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US10593461

申请日：2005-03-17

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/54 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D407/02 ,  C07D211/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4525

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are each as defined in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型氨基醇，其中X，R 1，R 2，R 3，R 2， R 4，R 5和R 6各自如说明书中详细定义，其制备方法和这些化合物的用途为 药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US08008334B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12086193

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/00 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4 and n have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和n具有在说明书中更详细阐述的定义，其制备方法和使用 这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090270380A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887354

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R1, R2′, R2″, R4′, X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及其中R1，R2'，R2“，R4”，X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义的通式（II）的新型取代哌啶与其制备方法 以及使用这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20110009399A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12745960

申请日：2008-12-12

申请人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： The application relates to trisubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R1, R2′, X, U, W, m and n have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的三取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2'，X，U，W，m和n具有说​​明书中所述的含义， 它们的制备和这些化合物作为药物的使用，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20100168145A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11921313

申请日：2006-05-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  A61P5/42

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I) in which A, R, R1, R2, X, Y, Z, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中A，R，R 1，R 2，X，Y，Z，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义涉及制备方法 它们以及这些化合物作为药物的使用，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。