公开(公告)号：US20120115859A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13349869

申请日：2012-01-13

申请人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/453 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R1′, R2′, R2″, R4′, X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（II）的新的取代的哌啶，其中R1'，R2'，R2“，R4'，X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义与制备方法 以及使用这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20110009399A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12745960

申请日：2008-12-12

申请人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Dirk Behnke ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： The application relates to trisubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R1, R2′, X, U, W, m and n have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的三取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2'，X，U，W，m和n具有说​​明书中所述的含义， 它们的制备和这些化合物作为药物的使用，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US07625893B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12224440

申请日：2007-10-03

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the general formula (I) and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which R1 is straight-chain C1-8-alkanoyloxy, straight-chain C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxy-straight-chain-C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxycarbonylamino, straight-chain C0-8-alkylcarbonylamino, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated amino or hydroxy or straight-chain omega-hydroxy-C1-8-alkyl.

摘要翻译： 通式（I）的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐; 其中R 1为直链C 1-8 - 烷酰氧基，直链C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8 - 烷氧基 - 直链-C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8烷氧基羰基氨基， 直链C0-8-烷基羰基氨基，任选N-单或N，N-二-C 1-8 - 烷基化氨基或羟基或直链ω-羟基-C 1-8 - 烷基。

公开(公告)号：US20090088426A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12224440

申请日：2007-10-03

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the general formula (I) and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which R1 is straight-chain C1-8-alkanoyloxy, straight-chain C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxy-straight-chain-C1-8-alkoxy, straight-chain C1-8-alkoxycarbonylamino, straight-chain C0-8-alkylcarbonylamino, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated amino or hydroxy or straight-chain omega-hydroxy-C1-8-alkyl.

摘要翻译： 通式（I）的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐; 其中R 1为直链C 1-8 - 烷酰氧基，直链C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8 - 烷氧基 - 直链-C 1-8 - 烷氧基，直链C 1-8烷氧基羰基氨基， 直链C0-8-烷基羰基氨基，任选N-单或N，N-二-C 1-8 - 烷基化氨基或羟基或直链ω-羟基-C 1-8 - 烷基。

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090029981A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12087904

申请日：2007-01-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to substituted 4-phenylpiperidines of the general formula and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, R3, W and X have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式的取代的4-苯基哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 2，R 3，W和X具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090270380A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887354

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stuz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R1, R2′, R2″, R4′, X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及其中R1，R2'，R2“，R4”，X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义的通式（II）的新型取代哌啶与其制备方法 以及使用这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20100256146A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12734197

申请日：2008-10-17

申请人： Peter Herold ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Robert Mah

发明人： Peter Herold ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Robert Mah

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to trisubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R1, R2, R3 and X have the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的三取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X具有说明书中所述的含义，其制备方法及其用途 化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090306064A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US11887355

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the general formula (I) in which the meanings of the substituents R1, R2, R3, R4, X, Z and n as stated in claim 1 have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 具有权利要求1所述的取代基R 1，R 2，R 3，R 4，X，Z和n的含义的通式（I）的化合物具有肾素抑制性质并可用作药物。

公开(公告)号：US20070167433A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11655108

申请日：2007-01-19

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Christoph Schumacher ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Christoph Schumacher ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/517 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： Use of compounds of the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R1, R2, R3, R4, W, X and Z, n and m have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 使用通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 3， SEQ ID NO：4，W，X和Z，n和m具有在说明书中详细说明的定义，如β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂。