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    Association of no syntase inhibitors with trappers of oxygen reactive forms
    33.
    发明授权
    Association of no syntase inhibitors with trappers of oxygen reactive forms 失效
    没有合成酶抑制剂与氧反应形式的捕获物的关联

    公开(公告)号：US06297281B1

    公开(公告)日：2001-10-02

    申请号：US09254254

    申请日：1999-03-02

    申请人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Dennis Bigg

    发明人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Dennis Bigg

    IPC分类号： A01N4734

    CPC分类号： A61K45/06

    摘要： The invention concerns a pharmaceutical composition containing, as active principle, at least one NO syntase inhibiting substance and at least one oxygen reactive form trapping substance, optionally with a pharmaceutically acceptable support. The invention also concerns a product containing at least one NO syntase inhibiting substance and at least one oxygen reactive form trapping substance as combined product of these active principles in separate form.

    摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其含有至少一种NO合成酶抑制物质和至少一种氧反应形式捕获物质作为活性成分，任选具有药学上可接受的载体。 本发明还涉及含有至少一种NO合成酶抑制物质和至少一种氧反应形式捕获物质作为这些活性成分的分离形式的组合产物的产物。

    New derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
    35.
    发明申请
    New derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
    2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的新衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US20050187272A1

    公开(公告)日：2005-08-25

    申请号：US11105291

    申请日：2005-04-13

    申请人： Pierre Etienne De Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auquet ,  Jeremiah Harnett

    发明人： Pierre Etienne De Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auquet ,  Jeremiah Harnett

    IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/495 ,  C07D207/00 ,  C07D233/78 ,  C07D237/14 ,  C07D239/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/18 ,  C07D243/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/62 ,  C07D295/00 ,  C07D311/20 ,  C07D333/00 ,  C07D333/34 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to new derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl which are NO synthase inhibitors and can trap reactive oxygen species. These compounds can notably be used for the treatment of stroke, of neurodegenerative diseases and of ischemic or hemorragic cardiac or cerebral infarctions. These compounds include: N-{4-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-{3-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-(4-{[{[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}(methyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(4-hydroxy-3,5-diisopropylbenzyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzoyl)-N-1-(4-{[imino(thien-2-yl)methyl]amino}phenyl)-L-leucinamide; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及作为NO合酶抑制剂的2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的新衍生物，并可捕获活性氧。 这些化合物可以显着地用于治疗中风，神经变性疾病和缺血性或血液坏死性心脏或脑梗塞。 这些化合物包括：N- {4 - [（{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩 -2-甲脒 N- {3 - [（{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲脒 ; N-（4 - {[{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}（甲基）氨基]甲基}苯基）噻吩 - 2-甲脒 N- [3 - （{[3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; 噻唑-2-甲酰胺; N-（3 - {[（3,5-二叔丁基-4-羟基苄基）氨基]甲基}苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[3-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; 噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（4-羟基-3,5-二异丙基苄基）氨基]甲基}苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基）-N-1-（4 - {[亚氨基（噻吩-2-基）甲基]氨基}苯基）-L-亮氨酰胺; 及其药学上可接受的盐。

    IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT
    36.
    发明申请
    IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT 有权
    咪唑啉-2,4-二酮衍生物及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US20120095068A1

    公开(公告)日：2012-04-19

    申请号：US13264972

    申请日：2010-04-16

    申请人： Dennis Bigg ,  Serge Auvin ,  Christophe Lanco ,  Grégoire Prevost

    发明人： Dennis Bigg ,  Serge Auvin ,  Christophe Lanco ,  Grégoire Prevost

    IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/06

    摘要： The subject matter of the present application is novel imidazolidine-2,4-dione derivatives of general formula (I) in which R1, R2, R3 and X are variables. These products have an anti-proliferative activity. They are particularly advantageous for treating pathological conditions and diseases associated with abnormal cell proliferation, such as cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products and to the use thereof for preparing a medicament.

    摘要翻译： 本申请的主题是通式（I）的新型咪唑烷-2,4-二酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和X是变量。 这些产品具有抗增殖活性。 它们特别有利于治疗与异常细胞增殖相关的病理状况和疾病，例如癌症。 本发明还涉及含有所述产品的药物组合物及其用于制备药物的用途。