公开(公告)号：US6150519A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US266584

申请日：1999-03-11

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Isao Wada ,  Yasuhisa Amano

IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00

摘要： A process for preparing an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (4), characterized by reacting the hydroxyl group of a .beta.-lactam compound represented by the formula (1) with a reactive functional group derivative of sulfonic acid represented by the formula (2) to convert the compound of the formula (1) to a .beta.-lactam compound represented by the formula (3), thereafter reacting the resulting .beta.-lactam compound with a basic anion exchange resin of the type having a tertiary organic base fixed to the resin and isolating the resulting allenyl .beta.-lactam compound of the formula (4) from the reaction mixture ##STR1##

摘要翻译： 一种制备由式（4）表示的全烯丙基β-内酰胺化合物的方法，其特征在于使由式（1）表示的β-内酰胺化合物的羟基与由式（1）表示的磺酸的反应性官能团衍生物反应， （2）将式（1）的化合物转化为式（3）表示的β-内酰胺化合物，然后使得到的β-内酰胺化合物与具有叔有机碱固定的碱式阴离子交换树脂反应 并从所述反应混合物中分离得到的所述式（4）的所有烯丙基β-内酰胺化合物

公开(公告)号：US6043356A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US233426

申请日：1999-01-20

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C25B3/04

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/09

摘要： The present invention provides a process for preparing an exo-methylenepenam compound represented by the general formula (5) characterized in that a .beta.-lactam halide compound represented by the general formula (2) is reduced with a metal having a standard oxidation-reduction potential of up to -0.3 (V/SCE) in an amount of at least one mole per mole of the halide compound and with a metal compound having a higher standard oxidation-reduction potential than the metal in an amount of 0.0001 to 10 moles per mole of the halide compound, or is subjected to an electroreduction process to obtain the exo-methylenepenam compound. ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供一种制备由通式（5）表示的外亚甲基间苯二酚化合物的方法，其特征在于用具有标准氧化还原电位的金属还原由通式（2）表示的β-内酰胺化合物 （V / SCE），其量为每摩尔卤化物至少1摩尔，并且具有比金属更高的标准氧化还原电位的金属化合物，其量为0.0001至10摩尔/摩尔 的卤化物化合物，或进行电还原处理，得到外亚甲基台am嗪化合物。

公开(公告)号：US6011151A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US732444

申请日：1996-11-06

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Daisuke Suzuki

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Daisuke Suzuki

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing a .beta.-lactam halide compound represented by the formula (2) characterized by halogenating the allenyl group of an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (1) with a cupric halide and a metal halide to obtain the .beta.-lactam halide compound ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, or lower alkyl having a hydroxyl group or protected hydroxyl group as a substituent, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, and R.sup.4 is a hydrocarbon group which may have a substituent, or the group --S--S(O)n-Ar, n being 0 to 2, Ar being aryl which may have a substituent ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are the same as defined above, X and Y are each halogen atom.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00489 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1996年3月1日PCT公布。 WO96 / 28421 PCT出版物 日本1996年9月19日制备式（2）表示的β-内酰胺化合物化合物的制备方法，其特征在于用卤化铜和金属卤化物卤化由式（1）表示的烯丙基β-内酰胺化合物的全烯基 得到其中R1为氢原子或氨基或被保护的氨基，R2为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基或具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基的β-内酰胺化合物， R3为氢原子或羧酸保护基，R4为可具有取代基的烃基，或-SS（O）n-Ar，n为0〜2，Ar为可具有取代基的芳基， R1，R2，R3和R4与上述定义相同，X和Y各自为卤素原子。

公开(公告)号：US5986091A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US952526

申请日：1997-11-12

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/16 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07D205/095 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a process for preparing an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (II) or a process for preparing a 3-halocephem compound of the formula (III) by altering the reaction conditions with use of a .beta.-lactam halide compound represented by the formula (I) serving as the starting material ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sub.2 is aryl which may have a substituent, n is 0 to 2, R.sub.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protective group, X is a halogen atom, and Y is a halogen atom or a leaving group ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2, n and R.sub.3 are as defined above ##STR3## wherein R.sub.1, R.sub.3 and X are as defined above.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00709 Sec。 371日期：1997年11月12日 102（e）日期1997年11月12日PCT 1996年3月7日PCT公布。 WO97 / 33891 PCT出版物 日期：1997年9月18日本发明提供了制备由式（II）表示的烯丙基β-内酰胺化合物或通过使用下式（III）通过改变反应条件来制备式（III）的3-卤代头孢烯化合物的方法： 作为起始原料的式（I）表示的β-内酰胺卤化物，其中R1是氢原子，氨基或被保护的氨基，R2是可以具有取代基的芳基，n是0-2，R3是氢原子 或羧酸保护基，X是卤素原子，Y是卤素原子或离去基团，其中R 1，R 2，n和R 3如上所定义，其中R 1，R 3和X如上所定义。

公开(公告)号：US4810788A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US46423

申请日：1987-05-06

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Siroi

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Siroi

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/095 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： An azetidinone derivative represented by the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is substituted or unsubstituted phenyl or substituted or unsubstituted phenoxy, R.sup.2 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue or aminoprotecting group selected from acyl, silyl, sulfonyl and phosphonyl derived from organic or inorganic acid, ##STR2## (wherein R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl), X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and are halogen, hydroxyl, alkoxy, acyloxy, SR.sup.4 (wherein R.sup.4 is straight chain or branched chain lower alkyl substituted or unsubstituted, substituted or unsubstituted phenyl or substituted or unsubstituted heterocyclic group), amino or hydrogen, one of X.sup.1 and X.sup.2 being hydrogen when the other is not, and R.sup.5 is substituted or unsubstituted phenyl or substituted or unsubstituted heterocyclic group, and a process for preparing the same.

摘要翻译： 由式（I）表示的氮杂环丁酮衍生物其中R1是取代或未取代的苯基或取代或未取代的苯氧基，R2是氢，任选取代的烃残基或选自酰基，甲硅烷基，磺酰基和膦酰基的氨基保护基 由有机或无机酸形成，其中R 3为氢或低级烷基，X 1和X 2相同或不同，为卤素，羟基，烷氧基，酰氧基，SR4（其中R4为直链或支链低级烷基取代的 或未取代的，取代或未取代的苯基或取代或未取代的杂环基），氨基或氢，当另一个未被取代时，X 1和X 2为氢，R 5为取代或未取代的苯基或取代或未取代的杂环基， 准备一样

公开(公告)号：US5968335A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US945850

申请日：1997-11-07

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/60 ,  C25B3/02 ,  C25B3/00

CPC分类号： C25B3/02

摘要： A process for preparing a 3-alkoxymethylcephem compound represented by the formula (II) ##STR1## where R.sub.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sub.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protective group and R.sub.4 is lower alkyl, which process is characterized in that a 3-thiomethylcephem compound represented by the formula (I) ##STR2## where R.sub.1 and R.sub.3 are as defined above and R.sub.2 is aryl which may have a substituent, is electrolytically oxidized in an electrooxidation reaction system in the presence of a lower alcohol using as a positive electrode, a material selected from the group consisting of platinum, tin, aluminum, stainless steel, nickel, lead oxide, carbon, iron oxide and titanium, to obtain the 3-alkoxymethylcephem compound.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00708 Sec。 371日期：1997年11月7日 102（e）日期1997年11月7日PCT 1997年3月7日PCT公布。 出版物WO97 / 34027 日期：1997年9月18日制备式（II）表示的3-烷氧基甲基头孢烯化合物的方法，其中R1是氢原子，氨基或被保护的氨基，R3是氢原子或羧酸保护基，R4是低级烷基， 方法的特征在于，其中R 1和R 3如上所定义，R 2为可具有取代基的芳基的式（I）表示的3-硫代甲基头孢烯化合物在电氧化反应体系中在低级醇存在下被电解氧化 使用选自铂，锡，铝，不锈钢，镍，氧化铅，碳，氧化铁和钛的材料作为正极，得到3-烷氧基甲基头孢烯化合物。

公开(公告)号：US4740596A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US089947

申请日：1987-08-26

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Shigemitsu Nagao

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Shigemitsu Nagao

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D417/12 ,  C07B45/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095

摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen or lower alkoxy, R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, amino or a group ##STR2## (in which R.sup.5 is substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted phenylmethyl, substituted or unsubstituted phenoxymethyl, or substituted or unsubstituted benzoyl), or R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, are carbonyl, R.sup.3 is substituted or unsubstituted phenyl, and R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue or acyl, silyl, sulfonyl or phosphonyl derived from inorganic acid or organic acid, the process comprising reacting a dithioazetidinone derivative represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 are as defined above and R.sup.9 is substituted or unsubstituted, nitrogen-containing aromatic heterocyclic residue with a compound represented by the formulaR.sup.3 SO.sub.2 SR.sup.9 (VII)wherein R.sup.3 and R.sup.9 are as defined above.

摘要翻译： 制备式（I）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法，其中R 1是氢，卤素或低级烷氧基，R 2是氢，卤素，低级烷氧基，氨基或基团（其中R 5是取代的或 未取代的苯基，取代或未取代的苯基甲基，取代或未取代的苯氧基甲基或取代或未取代的苯甲酰基），或R 1和R 2一起为羰基，R 3为取代或未取代的苯基，且R 4为氢，任选取代的烃残基或酰基 ，衍生自无机酸或有机酸的甲硅烷基，磺酰基或膦酰基，该方法包括使由式（VI）表示的二硫代氮杂环丁酮衍生物（其中R 1，R 2和R 4如上所定义）和R 9是取代或未取代的， 含有由式R3SO2SR9（VII）表示的化合物的芳族杂环残基，其中R3和R9如上定义。

公开(公告)号：US4482435A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US406518

申请日：1982-08-09

申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi

发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi

IPC分类号： C07D513/04 ,  C25B3/04 ,  C25B3/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C25B3/04

摘要： This invention provides a process for preparing a thiazolidine compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, alkyl group, aralkyl group, aryl group or aryloxymethyl group, and R.sup.2 represents a hydrogen atom or a group ##STR2## wherein R.sup.3 represents a hydrogen atom, alkyl group, halogenated alkyl group, benzyl group or silyl group, and X represents a hydrogen atom, halogen atom, hydroxy group, alkoxy group or acyloxy group, the process comprising electrolyzing a thiazoline compound represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, in a mixture comprising a perchloric acid aqueous solution and an organic solvent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的噻唑烷化合物的方法，其中R 1表示氢原子，烷基，芳烷基，芳基或芳氧基甲基，R 2表示氢原子或基团 其中R3表示氢原子，烷基，卤代烷基，苄基或甲硅烷基，X表示氢原子，卤素原子，羟基，烷氧基或酰氧基，该方法包括电解由式 在其中R 1和R 2如上定义的含有高氯酸水溶液和有机溶剂的混合物中的图像（II）。

公开(公告)号：US5656754A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US211119

申请日：1994-03-22

申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

IPC分类号： B01J27/122 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/16

CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a process for preparing a cephem compound represented by the general formula (3) characterized in that an allenyl-.beta.-lactam compound represented by the general formula (1) is reacted with an organotin compound represented by the general formula (2) in the presence of a monovalent copper salt ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having hydroxyl or protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, or R.sup.1 and R.sup.2 form=0 when taken together, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, and m is 0 or 2,(R.sup.5).sub.n --Sn(R.sup.6).sub.4--n (2)wherein R.sup.5 is alkenyl, alkenyl having a substituent, aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, R.sup.6 is lower alkyl, and n is 1 or 2, ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.5 are the same as defined above.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01041 Sec。 371日期：1994年3月22日 102（e）1994年3月22日PCT 1993年7月26日PCT公布。 出版物WO94 / 02490 日期：1994年2月3日本发明提供一种制备由通式（3）表示的头孢烯化合物的方法，其特征在于，将由通式（1）表示的丙烯酰基-β-内酰胺化合物与由 在一价铜盐（1）的存在下通式（2）其中R1是氢原子，卤素原子，氨基或被保护的氨基，R2是氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基， 低级烷基，具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基，羟基或保护的羟基，或者R 1和R 2形成= 0，当R 3是氢原子或羧酸保护基时，R 4是芳基，具有取代基的芳基， 具有取代基的含氮芳香族杂环基或含氮芳香族杂环基，m为0或2，（R5）n-Sn（R6）4-n（2）其中R5为烯基，具有取代基的烯基， ，具有取代基的芳基，氮 - 具有取代基的芳族杂环基或含氮芳族杂环基，R6是低级烷基，n是1或2，其中R1，R2，R3和R5与上述定义相同。

公开(公告)号：US4622178A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US608695

申请日：1984-05-01

申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/095 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a straight-chain or branched-chain lower alkyl group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted phenylmethyl group or substituted or unsubstituted phenyloxymethyl group, R.sup.2 represents hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon residue or protective group for amino group selected from the class consisting of acyl, silyl, sulfonyl and phosphonyl derived from organic or inorganic acid, and R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted aryl group or the residue of substituted or unsubstituted heterocyclic ring.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP83 / 00298 Sec。 371日期1984年5月1日 102（e）日期1984年5月1日PCT提交1983年9月6日PCT公布。 出版物WO84 / 00960 日本3月15日，1984年。一种制备式（I）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法，其中R 1表示直链或支链的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的苯基甲基 或取代或未取代的苯氧基甲基，R2表示氢原子，任选取代的烃残基或选自有机或无机酸的酰基，甲硅烷基，磺酰基和膦酰基的氨基的保护基，R3表示取代或未取代的 芳基或取代或未取代的杂环的残基。