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    Process for preparation of azetidinone derivatives
    31.
    发明授权
    Process for preparation of azetidinone derivatives 失效
    氮杂环丁酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4713452A

    公开(公告)日：1987-12-15

    申请号：US680723

    申请日：1984-12-12

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Seiryu Uto ,  Syozo Hayase

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Seiryu Uto ,  Syozo Hayase

    IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D417/12 ,  C07B45/00 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65

    CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095

    摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen or lower alkoxy, R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, amino or a group ##STR2## (in which R.sup.5 is substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted phenylmethyl, substituted or unsubstituted phenoxymethyl, or substituted or unsubstituted benzoyl), or R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, are carbonyl, R.sup.3 is substituted or unsubstituted phenyl, and R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue or acyl, silyl, sulfonyl or phosphonyl derived from inorganic acid or organic acid, the process comprising reacting a dithioazetidinone derivative represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 are as defined above and R.sup.9 is substituted or unsubstituted, nitrogen-containing aromatic heterocyclic residue with a compound represented by the formulaR.sup.3 SO.sub.2 CN (VII)wherein R.sup.3 is defined above.

    摘要翻译： 制备式（I）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法，其中R 1是氢，卤素或低级烷氧基，R 2是氢，卤素，低级烷氧基，氨基或基团（其中R 5是取代的或 未取代的苯基，取代或未取代的苯基甲基，取代或未取代的苯氧基甲基或取代或未取代的苯甲酰基），或R 1和R 2一起为羰基，R 3为取代或未取代的苯基，且R 4为氢，任选取代的烃残基或酰基 ，衍生自无机酸或有机酸的甲硅烷基，磺酰基或膦酰基，该方法包括使由式（VI）表示的二硫代氮杂环丁酮衍生物（其中R 1，R 2和R 4如上所定义）和R 9是取代或未取代的， 含有由式R 3 SO 2 CN（Ⅶ）表示的化合物的芳族杂环残基，其中R 3如上定义。

    Process for preparing azetidinone derivatives
    32.
    发明授权
    Process for preparing azetidinone derivatives 失效
    制备氮杂环丁酮衍生物的方法

    公开(公告)号：US4566996A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US567736

    申请日：1984-01-03

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Kiyotoshi Matsumura

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Kiyotoshi Matsumura

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D205/095 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted phenylmethyl group or a substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a group for protecting carboxylic acid and Ar represents a substituted or unsubstituted phenyl group, the process comprising reacting a thiazolineazetidinone derivative represented by the formula (2) ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above with a sulfonyl bromide represented by the formula (3)Ar--SO.sub.2 --Br (3)wherein Ar is as defined above in water-containing organic solvent.

    摘要翻译： 制备由式（1）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法其中R1表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的苯基甲基或取代或未取代的苯氧基甲基，R2表示氢原子或 用于保护羧酸和Ar的基团代表取代或未取代的苯基，该方法包括使式（2）表示的噻唑啉氮杂环丁酮衍生物（2）其中R1和R2如上定义， 式（3）Ar-SO 2-Br（3）其中Ar如上所述在含水有机溶剂中。

    Process for preparing 2-oxycephalosporin derivatives
    35.
    发明授权
    Process for preparing 2-oxycephalosporin derivatives 失效
    2-羟基头孢菌素衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4401528A

    公开(公告)日：1983-08-30

    申请号：US407328

    申请日：1982-08-12

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Takashi Shiroi ,  Norio Saito ,  Michio Sasaoka

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Takashi Shiroi ,  Norio Saito ,  Michio Sasaoka

    IPC分类号： C25B3/02 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C25B3/00 ,  C25B3/08

    CPC分类号： C07D501/04

    摘要： This invention provides a process for preparing 2-oxycephalosporin derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen atom, acyl group, or lower alkoxycarbonyl group optionally substituted with halogen atom, R.sup.2 represents hydrogen atom, halogen atom or acyloxy group optionally substituted with halogen atom, R.sup.3 represents hydrogen atom, lower alkyl group optionally substituted with halogen atom, or phenyl-lower alkyl group which may be optionally substituted with nitro group, halogen atom or lower alkoxy group on the phenyl ring, and R.sup.4 represents lower primary or secondary alkyl or lower alkylcarbonyl, the process comprising electrolytically oxidizing a cephalosporin derivative represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, in the presence of a lower carboxylic acid or lower primary or secondary alcohol, and a supporting electrolyte.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（I）表示的2-羟基头孢菌素衍生物的方法，其中R 1表示氢原子，酰基或任选被卤素原子取代的低级烷氧基羰基，R 2表示氢原子，卤素原子或酰氧基 任选被卤素原子取代，R 3表示氢原子，任选被卤素原子取代的低级烷基或苯基 - 可以任意被硝基，卤素原子或苯环上的低级烷氧基取代的苯基 - 低级烷基，R4表示低级 伯或仲烷基或低级烷基羰基，该方法包括在低级羧酸或较低级初级或次级级存在下电解氧化式（II）表示的头孢菌素衍生物，其中R 1，R 2和R 3如上定义。 酒精和支持电解质。

    Process for producing exo-methylenepenam compounds
    37.
    发明授权
    Process for producing exo-methylenepenam compounds 失效
    生产外亚甲基山梨醇化合物的方法

    公开(公告)号：US06339152B1

    公开(公告)日：2002-01-15

    申请号：US09380582

    申请日：1999-09-07

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Yutaka Kameyama ,  Yoshihisa Tokumaru

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Yutaka Kameyama ,  Yoshihisa Tokumaru

    IPC分类号： C07D49987

    CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention is directed to a process for preparing an exo-methylenepenam compound wherein a cephem compound is reduced with a metal having a standard oxidation-reduction potential of up to −0.3 (V/SCE) in an amount of at least one mole per mole of the cephem compound and with a metal compound having a higher standard oxidation reduction potential than the metal and in an amount of 0.001 to 10 moles per mole of the cephem compound and wherein X is a halogen atom, lower alkylsulfonyloxy, trifluoromethanesulfonyloxy, trichloromethanesulfonyloxy, arylsulfonyloxy, toluenesulfonyloxy, or halogenated sulfonyloxy

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备外亚甲基环戊二烯化合物的方法，其中头孢烯化合物以至少为1摩尔量的标准氧化还原电位高达-0.3（V / SCE）的金属还原 和具有比金属高的标准氧化还原电位的金属化合物，并且每摩尔头孢烯化合物的量为0.001至10摩尔，其中X为卤素原子，低级烷基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基，三氯甲磺酰氧基， 芳基磺酰氧基，甲苯磺酰氧基或卤代磺酰氧基

    Process for preparing cephem compounds
    38.
    发明授权
    Process for preparing cephem compounds 失效
    头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5656754A

    公开(公告)日：1997-08-12

    申请号：US211119

    申请日：1994-03-22

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Takashi Shiroi ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： B01J27/122 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/16

    CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a process for preparing a cephem compound represented by the general formula (3) characterized in that an allenyl-.beta.-lactam compound represented by the general formula (1) is reacted with an organotin compound represented by the general formula (2) in the presence of a monovalent copper salt ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having hydroxyl or protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, or R.sup.1 and R.sup.2 form=0 when taken together, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, and m is 0 or 2,(R.sup.5).sub.n --Sn(R.sup.6).sub.4--n (2)wherein R.sup.5 is alkenyl, alkenyl having a substituent, aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, R.sup.6 is lower alkyl, and n is 1 or 2, ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.5 are the same as defined above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01041 Sec。 371日期：1994年3月22日 102（e）1994年3月22日PCT 1993年7月26日PCT公布。 出版物WO94 / 02490 日期：1994年2月3日本发明提供一种制备由通式（3）表示的头孢烯化合物的方法，其特征在于，将由通式（1）表示的丙烯酰基-β-内酰胺化合物与由 在一价铜盐（1）的存在下通式（2）其中R1是氢原子，卤素原子，氨基或被保护的氨基，R2是氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基， 低级烷基，具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基，羟基或保护的羟基，或者R 1和R 2形成= 0，当R 3是氢原子或羧酸保护基时，R 4是芳基，具有取代基的芳基， 具有取代基的含氮芳香族杂环基或含氮芳香族杂环基，m为0或2，（R5）n-Sn（R6）4-n（2）其中R5为烯基，具有取代基的烯基， ，具有取代基的芳基，氮 - 具有取代基的芳族杂环基或含氮芳族杂环基，R6是低级烷基，n是1或2，其中R1，R2，R3和R5与上述定义相同。

    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative
    39.
    发明授权
    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative 失效
    3-卤代头孢烯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5919924A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US849393

    申请日：1997-06-03

    申请人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    发明人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B01J27/055 ,  B01J27/122 ,  B01J31/20 ,  C07B61/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 3-halogenated cephem derivative represented by the formula (2), characterized by causing a halogenating reagent to act on an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (1) in the presence of a cuprous salt or cupric salt to obtain the 3-halogenated cephem derivative ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having at least one selected from hydroxyl and protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is an aromatic compound residue which may have a substituent or nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound residue which may have a substituent, and n is 0 to 2 ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, X is a halogen atom.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03298 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1996年11月8日PCT公布。 第WO97 / 17353号公报 日期：1997年5月5日制备式（2）表示的3-卤代头孢烯衍生物的方法，其特征在于，使卤化剂作用于由式（1）表示的丙烯酰基β-内酰胺化合物， 盐或铜盐，得到其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基，低级烷基，具有选自以下的至少一种的低级烷基的3-卤代头孢烯衍生物 羟基和保护的羟基作为取代基，羟基或被保护的羟基，R3是氢原子或羧酸保护基，R4是可以具有取代基的芳族化合物残基或可以具有取代基的含氮芳族杂环化合物残基，以及 n为0〜2，其中R1，R2和R3如上所定义，X为卤素原子。