公开(公告)号：US20090317359A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12554748

申请日：2009-09-04

申请人： Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian

发明人： Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K31/517 ,  A61K33/24 ,  A61K31/506 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14

摘要： New substituted quinazoline, quinoxaline, quinoline and isoquinoline compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供新的取代喹唑啉，喹喔啉，喹啉和异喹啉化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20090170904A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12315779

申请日：2008-12-05

申请人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

公开(公告)号：US07071216B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10405945

申请日：2003-03-31

申请人： Paul A. Renhowe ,  Savithri Ramurthy ,  Payman Amiri ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Christopher McBride ,  Cynthia M. Shafer

发明人： Paul A. Renhowe ,  Savithri Ramurthy ,  Payman Amiri ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Christopher McBride ,  Cynthia M. Shafer

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08299108B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US10675927

申请日：2003-09-29

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D401/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100234394A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12759578

申请日：2010-04-13

申请人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并咪唑化合物，组合物和抑制与人或动物受试者中的肿瘤发生相关的激酶活性的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07482367B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US11513959

申请日：2006-08-30

申请人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并咪唑化合物，组合物和抑制与人或动物受试者中的肿瘤发生相关的激酶活性的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100216767A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12448390

申请日：2007-12-20

申请人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

发明人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D239/84 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D411/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PDK1抑制剂的新型化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100121052A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12456032

申请日：2009-06-09

申请人： Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang

发明人： Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D417/10 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PDK1抑制剂的新型化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07045519B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US09949035

申请日：2001-09-06

申请人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Kirk Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Lynn Seely ,  Allan S. Wagman ,  Manoj C. Desai ,  Barry H. Levine

发明人： John M. Nuss ,  Stephen D. Harrison ,  David B. Ring ,  Rustum S. Boyce ,  Kirk Johnson ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Lynn Seely ,  Allan S. Wagman ,  Manoj C. Desai ,  Barry H. Levine

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

公开(公告)号：US07425557B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11220400

申请日：2005-09-06

申请人： John M Nuss ,  Stephen D Harrison ,  David B Ring ,  Rustum S Boyce ,  Kirk Johnson ,  Keith B Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Lynn Seely ,  Allan S Wagman ,  Manoj C Desai ,  Barry H Levine

发明人： John M Nuss ,  Stephen D Harrison ,  David B Ring ,  Rustum S Boyce ,  Kirk Johnson ,  Keith B Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Lynn Seely ,  Allan S Wagman ,  Manoj C Desai ,  Barry H Levine

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： New pyridine-based compounds of Formula I, compositions, and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3-mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds, and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的吡啶类化合物，组合物和抑制糖原合成酶激酶（GSK3）活性的体外活性和在体内治疗GSK3介导的病症的方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如糖尿病，阿尔茨海默氏病和其它神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化性心血管疾病， 原发性高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，局部缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。