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公开(公告)号：US07049305B2
公开(公告)日：2006-05-23
申请号：US11053324
申请日：2005-02-09
申请人： Kenneth C. Cundy , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
发明人： Kenneth C. Cundy , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , A61K47/554 , A61K47/64 , A61K47/65 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07K5/0205 , C07K5/06 , C07K5/08
摘要： This invention is directed to compounds that provide for sustained systemic concentrations of therapeutic or prophylactic agents following administration to animals. This invention is also directed to pharmaceutical compositions including and methods using such compounds.
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42.发明授权Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof 有权从1-酰基 - 烷基衍生物合成前药的方法及其组合物公开(公告)号：US06927036B2
公开(公告)日：2005-08-09
申请号：US10167797
申请日：2002-06-11
申请人： Mark A. Gallop , Jia-Ning Xiang , Fenmei Yao , Laxminarayan Bhat , Cindy X. Zhou
发明人： Mark A. Gallop , Jia-Ning Xiang , Fenmei Yao , Laxminarayan Bhat , Cindy X. Zhou
IPC分类号： C07C271/12 , C07C271/22 , C07F9/40 , C07C271/10 , C07D215/227 , C07D233/50 , C07D235/32 , C07H15/236
CPC分类号： C07C269/06 , C07C271/12 , C07C271/22 , C07C2601/14 , C07F9/4087
摘要： Disclosed is a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives of primary or secondary amine drugs from 1-acyl-alkyl derivatives of primary or secondary amine drugs, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amenable to scale-up. For example, 1-acyl-alkyl derivatives of gabapentin and pregabalin are oxidized to yield 1-(acyloxy)-alkyl derivatives of gabapentin and pregabalin, respectively.
摘要翻译： 公开了一种主要或仲胺药物的1-酰基 - 烷基衍生物由一级或二级胺药物的1-酰基 - 烷基衍生物合成的方法，其通常以高产率立体特异性地进行，不需要使用活化的 中间体和/或有毒化合物，并且易于放大。 例如，加巴喷丁和普瑞巴林的1-酰基 - 烷基衍生物被氧化，分别得到加巴喷丁和普瑞巴林的1-（酰氧基） - 烷基衍生物。
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公开(公告)号：US20110201817A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：US13095101
申请日：2011-04-27
申请人： Jia-Ning XIANG , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
发明人： Jia-Ning XIANG , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
IPC分类号： C07C229/36 , C07D213/803
CPC分类号： C07C235/60 , C07C229/34 , C07C229/36 , C07C235/48 , C07C2601/14 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803
摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.
摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。
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公开(公告)号：US07968597B2
公开(公告)日：2011-06-28
申请号：US12347807
申请日：2008-12-31
申请人： Jia-Ning Xiang , Xuedong Dai , Cindy X. Zhou , Jianhua Li , Mark Q. Nguyen
发明人： Jia-Ning Xiang , Xuedong Dai , Cindy X. Zhou , Jianhua Li , Mark Q. Nguyen
IPC分类号： A61K31/195 , C07C57/30 , A61P25/00
CPC分类号： C07C229/36 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C229/34 , C07C309/04
摘要： (2R)-2-Phenylcarbonyloxypropyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate mesylate and crystalline form thereof, methods of making the same, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same to treat diseases or disorders such as Parkinson's disease are provided.
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公开(公告)号：US07893105B2
公开(公告)日：2011-02-22
申请号：US12489146
申请日：2009-06-22
申请人： Jia-Ning Xiang , Xuedong Dai , Cindy X. Zhou , Jianhua Li , Mark Q. Nguyen
发明人： Jia-Ning Xiang , Xuedong Dai , Cindy X. Zhou , Jianhua Li , Mark Q. Nguyen
CPC分类号： C07C229/36 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C229/34 , C07C309/04
摘要： (2R)-2-Phenylcarbonyloxypropyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate mesylate and crystalline form thereof, methods of making the same, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same to treat diseases or disorders such as Parkinson's disease are provided.
摘要翻译： （2S）-2-氨基-3-（3,4-二羟基苯基）丙酸甲酯的（2R）-2-苯基碳酰氧基丙基酯及其结晶形式，其制备方法，其药物组合物及其使用方法 或帕金森病等疾病。
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46.发明申请LEVODOPA DIMETHYL-SUBSTITUTED DIESTER PRODRUGS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE 有权LEVODOPA二甲基取代的柴油机原料，组合物和使用方法公开(公告)号：US20100173992A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：US12726978
申请日：2010-03-18
申请人： Jia-Ning Xiang , Cindy X. Zhou , Fenmei Yao , Mark Q. Nguyen
发明人： Jia-Ning Xiang , Cindy X. Zhou , Fenmei Yao , Mark Q. Nguyen
IPC分类号： A61K31/216 , C07C229/36 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P9/12 , A61P25/28
CPC分类号： C07C229/36
摘要： Levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs pharmaceutical, compositions comprising levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs, and methods of using such prodrugs and pharmaceutical compositions for treating diseases such as Parkinson's disease are provided.
摘要翻译： 提供左旋多巴二甲基取代的二酯前药药物，包含左旋多巴二甲基取代的二酯前药的组合物，以及使用这些前药和药物组合物治疗疾病如帕金森病的方法。
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公开(公告)号：US07671089B2
公开(公告)日：2010-03-02
申请号：US12001618
申请日：2007-12-11
申请人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
发明人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
IPC分类号： A61K31/24
CPC分类号： C07C229/36
摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.
摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。
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48.发明授权公开(公告)号：US07601706B2
公开(公告)日：2009-10-13
申请号：US11388021
申请日：2006-03-24
申请人： Kenneth C. Cundy , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
发明人： Kenneth C. Cundy , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , A61K47/554 , A61K47/64 , A61K47/65 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07K5/0205 , C07K5/06 , C07K5/08
摘要： This invention is directed to compounds that provide for sustained systemic concentrations of therapeutic or prophylactic agents following administration to animals. This invention is also directed to pharmaceutical compositions including and methods using such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及在给予动物后提供治疗性或预防性药物的持续全身浓度的化合物。 本发明还涉及药物组合物，包括使用这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US07534813B2
公开(公告)日：2009-05-19
申请号：US12008473
申请日：2008-01-10
申请人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
发明人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou , Mark Nguyen , Xuedong Dai , Jianhua Li , Kenneth C. Cundy , Nelson L. Jumbe
CPC分类号： C07C235/60 , C07C229/34 , C07C229/36 , C07C235/48 , C07C2601/14 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803
摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.
摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。
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公开(公告)号：US20080132570A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：US12008473
申请日：2008-01-10
申请人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
发明人： Jia-Ning Xiang , Mark A. Gallop , Cindy X. Zhou
IPC分类号： A61K31/216 , A61P25/00
CPC分类号： C07C235/60 , C07C229/34 , C07C229/36 , C07C235/48 , C07C2601/14 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803
摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed.
摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。
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