公开(公告)号：US10000447B2

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：US15177269

申请日：2016-06-08

申请人： Nitto Denko Corporation

发明人： Yoshiro Niitsu ,  Joseph E. Payne ,  John A. Gaudette ,  Zheng Hou ,  Victor Knopov ,  Richard P. Witte ,  Mohammad Ahmadian ,  Loren A. Perelman ,  Yasunobu Tanaka ,  Violetta Akopian

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07F9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/713 ,  C12N15/113 ,  C07C233/21 ,  C07C235/08 ,  C07C235/48 ,  A61K47/55 ,  A61K31/07

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/07 ,  A61K31/713 ,  A61K47/551 ,  C07C233/21 ,  C07C235/08 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/16 ,  C07F9/10 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/906 ,  Y10S977/907

摘要： Here described are compounds consisting of the structure (targeting molecule)m-linker-(targeting molecule)n, wherein the targeting molecule is a retinoid or a fat soluble vitamin having a specific receptor on the target cell; wherein m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and wherein the linker comprises a polyethylene glycol (PEG) or PEG-like molecule, as well as compositions and pharmaceutical formulations including these compounds which are useful for the targeting and delivery of therapeutic agents; and methods of using these compositions and pharmaceutical formulations.

公开(公告)号：US20170320828A1

公开(公告)日：2017-11-09

申请号：US15495670

申请日：2017-04-24

申请人： The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

发明人： Wenjin Yang ,  Che-Hong Chen ,  Daria Mochly-Rosen

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D413/12 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D317/58 ,  C07D213/89 ,  C07D213/81 ,  C07C317/32 ,  C07C311/40 ,  C07C311/29 ,  C07C311/17 ,  C07C311/16 ,  C07C237/32 ,  C07C235/60 ,  C07C235/48 ,  C07C233/87 ,  C07C233/78 ,  C07D417/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present disclosure provides compounds of formula (I) that function as modulators of mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 (ALDH2) activity, and methods of preparing these compounds.

公开(公告)号：US20170313656A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：US15630986

申请日：2017-06-23

申请人： Paul D. Davis ,  D. Scott Wilbur

发明人： Paul D. Davis ,  D. Scott Wilbur

IPC分类号： C07D209/60 ,  C07K16/30 ,  C07K14/605 ,  C07D403/14 ,  C07D257/02 ,  C07D209/48 ,  C07D207/404 ,  C07C331/28 ,  C07C317/44 ,  C07C279/24 ,  C07C271/16 ,  C07C235/48 ,  C07C235/08 ,  A61K51/10 ,  C07K16/40 ,  C07C2603/18

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K47/60 ,  A61K51/106 ,  C07C235/08 ,  C07C235/48 ,  C07C271/16 ,  C07C279/24 ,  C07C317/44 ,  C07C331/28 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D257/02 ,  C07D403/14 ,  C07K14/605 ,  C07K16/3069 ,  C07K16/40

摘要： Disclosed are general and “substantially pure” branched discrete polyethylene glycol constructs useful in attaching to a variety of biologically active groups, for example, preferential locators, as well as biologics like enzymes, for use in diagnostics, e.g. imaging, therapeutics, theranostics, and moieties specific for other applications. In its simplest intermediate state, a branched discrete polyethylene glycol construct is terminated at one end by a chemically reactive moiety, “A”, a group that is reactive with a biologic material that creates “A”, which is a biologically reactive group, connected through to a branched core (BC) which has attached at least two dPEG-containing chains, indicated by the solid line, , having terminal groups, which can be charged, non-reactive or reactable moieties and containing between about 2 and 64 dPEG residues.

公开(公告)号：US09670162B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14774071

申请日：2014-03-13

申请人： The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

发明人： Wenjin Yang ,  Che-Hong Chen ,  Daria Mochly-Rosen

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/32 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C235/48 ,  C07D213/89 ,  C07D317/58 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present disclosure provides compounds of formula (I) that function as modulators of mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 (ALDH2) activity, and methods of preparing these compounds.

公开(公告)号：US20170001950A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15177284

申请日：2016-06-08

申请人： Nitto Denko Corporation

发明人： Yoshiro Niitsu ,  Joseph E. Payne ,  John A. Gaudette ,  Zheng Hou ,  Victor Knopov ,  Richard P. Witte ,  Mohammad Ahmadian ,  Loren A. Perelman ,  Yasunobu Tanaka ,  Violetta Akopian

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K9/127 ,  C12N15/113 ,  C07C233/21 ,  C07C235/48 ,  C07F9/10 ,  C07C235/08

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/07 ,  A61K31/713 ,  A61K47/551 ,  C07C233/21 ,  C07C235/08 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/16 ,  C07F9/10 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/906 ,  Y10S977/907

摘要： Here described are compounds consisting of the structure (targeting molecule)m-linker-(targeting molecule)n, wherein the targeting molecule is a retinoid or a fat soluble vitamin having a specific receptor on the target cell; wherein m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and wherein the linker comprises a polyethylene glycol (PEG) or PEG-like molecule, as well as compositions and pharmaceutical formulations including these compounds which are useful for the targeting and delivery of therapeutic agents; and methods of using these compositions and pharmaceutical formulations.

摘要翻译： 这里描述的是由结构（靶向分子）m-连接体（靶向分子）n组成的化合物，其中靶向分子是靶细胞上具有特异性受体的类视黄醇或脂溶性维生素; 其中m和n独立地为0,1,2或3; 并且其中所述接头包含聚乙二醇（PEG）或PEG样分子，以及包含这些化合物的组合物和药物制剂，其可用于治疗剂的靶向和递送; 以及使用这些组合物和药物制剂的方法。

公开(公告)号：US09512362B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14478913

申请日：2014-09-05

申请人： FUJIFILM Corporation

发明人： Hiroshi Matsuyama ,  Shunya Katoh

IPC分类号： C09K19/22 ,  C09K19/54 ,  C09K19/56 ,  C09K19/40 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C09K19/20 ,  C09K19/28 ,  C09K19/36 ,  C09K19/32 ,  C09K19/34 ,  C09K19/04

CPC分类号： C09K19/56 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C09K19/2007 ,  C09K19/2014 ,  C09K19/22 ,  C09K19/28 ,  C09K19/32 ,  C09K19/3488 ,  C09K19/3491 ,  C09K19/36 ,  C09K19/40 ,  C09K2019/0429 ,  C09K2019/044 ,  C09K2019/0448 ,  C09K2019/2078 ,  C09K2019/3408

摘要： A liquid crystal composition comprising a compound represented by the following formula has sufficient solubility and a wide usable concentration range, and exhibits excellent haze-lowering performance. B1 represents an n-valent chain linking group, L1 and L2 represent a single bond, —O—, —S—, —CO—, —COO—, —OCO—, etc, A1 represents a divalent aromatic hydrocarbon group or a divalent heterocyclic group, A2 represents an aromatic hydrocarbon group, Sp1 represents a single bond, or an alkylene group, Hb1 represents a fluorine-substituted alkyl group, n represents 2 to 6, m represents 0 to 2, and l represents 2 or 3.

公开(公告)号：US20160083387A1

公开(公告)日：2016-03-24

申请号：US14772737

申请日：2014-02-27

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07D207/335 ,  C07C311/04 ,  C07C225/10 ,  C07D207/06 ,  C07D213/38 ,  C07C233/74 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D233/60 ,  C07D209/08 ,  C07D317/46 ,  C07D295/096 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07C255/31 ,  C07C275/24 ,  C07C279/08

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07C59/46 ,  C07C62/32 ,  C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C225/10 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/60 ,  C07C233/74 ,  C07C235/30 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/31 ,  C07C261/04 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D213/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/72 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/28 ,  C07D249/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58

摘要： Compounds of formula (I): where R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6 and R7 are defined herein, or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. Such compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5，R6和R7如本文所定义，或其立体异构体或其药学上可接受的盐在本文中描述。 这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，障碍或病症中的任何一种。 还公开了包含式（I）化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合物，以及通过将这些化合物施用于有此需要的动物的SHIP1调节方法。

公开(公告)号：US20160023991A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：US14874008

申请日：2015-10-02

申请人： Salk Institute for Biological Studies ,  Mitobridge, Inc.

发明人： Ronald M. Evans ,  Michael Downes ,  Thomas J. Baiga ,  Joseph P. Noel ,  Emi Kanakubo Embler ,  Weiwei Fan ,  John F.W. Keana ,  Mark G. Bock ,  Arthur F. Kluge ,  Mike A. Patane

IPC分类号： C07C233/87 ,  C07C259/06 ,  C07D213/56 ,  C07D405/04 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D295/13 ,  C07C237/48 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/164 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/73 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/32 ,  C07C237/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/04 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D271/12 ,  C07D295/13 ,  C07D305/06 ,  C07D307/54 ,  C07D307/83 ,  C07D309/06 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are compounds and compositions useful in increasing PPARδ activity. The compounds and compositions provided herein are useful for the treatment of PPARδ related diseases (e.g., muscular diseases, vascular disease, demyelinating disease, and metabolic diseases).

摘要翻译： 本文提供了可用于增加PPARδ活性的化合物和组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于治疗PPARδ相关疾病（例如肌肉疾病，血管疾病，脱髓鞘疾病和代谢疾病）。

公开(公告)号：US20150361030A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14834935

申请日：2015-08-25

申请人： E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： NEVILLE EVERTON DRYSDALE

IPC分类号： C07C235/48 ,  C07C43/23 ,  C07C67/347 ,  C07C69/92 ,  C07C43/225 ,  C07C231/12 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C51/367 ,  C07C65/21 ,  C07C51/62 ,  C07C41/06 ,  C07C45/70

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C41/06 ,  C07C41/48 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/64 ,  C07C45/70 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C51/367 ,  C07C51/62 ,  C07C65/21 ,  C07C67/31 ,  C07C67/347 ,  C07C69/92 ,  C07C231/12

摘要： A compound of formula (I) wherein Rf is —CF3, —C2F5, or —CF2CFXCF3; X is —F, or —OC3F7; Y is —H, —Cl, or —Br; R is —OH, —(CH2)nOH, —(OCH2CH2)mOH, —(CH2)n(OCH2CH2)mOH, —O—C(O)—R1, —(CH2)nO—C(O)—R1, —(OCH2CH2)mOC(O)—R1, —C(O)NHw(CH2CH2OH)2-w, —C≡N, —C≡CH, or —C(O)R2; n is 1 to 10; m is 1 to 10; R1 is C1 to C10 alkyl; R2 is —H, C1 to C10 alkyl, —Cl, or —OCH2CH2OH; a is 1 to 5; b is 1 to 5; and w is 0, 1 or 2.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R f为-CF 3，-C 2 F 5或-CF 2 CFXCF 3; X为-F或-OC 3 F 7; Y是-H，-Cl或-Br; R 2是-OH， - （CH 2）n OH， - （OCH 2 CH 2）m OH， - （CH 2）n（OCH 2 CH 2）mOH，-O-C（O）-R 1， - （CH 2）n O -C（O） - （OCH2CH2）mOC（O）-R1，-C（O）NHw（CH2CH2OH）2-w，-C≡N，-C≡CH或-C（O） n为1〜10; m为1〜10; R1是C1-C10烷基; R2是-H，C1-C10烷基，-Cl或-OCH2CH2OH; a是1到5; b为1〜5; w为0,1或2。

公开(公告)号：US09145356B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US14068535

申请日：2013-10-31

申请人： E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： Neville Everton Drysdale

IPC分类号： C07C235/48 ,  C07C59/68 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C65/21 ,  C07C41/06 ,  C07C43/205 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  C07C41/48 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/64

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C41/06 ,  C07C41/48 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/64 ,  C07C45/70 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C51/367 ,  C07C51/62 ,  C07C65/21 ,  C07C67/31 ,  C07C67/347 ,  C07C69/92 ,  C07C231/12

摘要： A compound of formula (I) wherein Rf is —CF3, —C2F5, or —CF2CFXCF3; X is —F, or —OC3F7; Y is —H, —Cl, or —Br; R is —OH, —(OCH2CH2)mOH, —(CH2)n(OCH2CH2)mOH, —O—C(O)—R1, —(CH2)nO—C(O)R1, —(OCH2CH2)mOC(O)—R1, —C(O)NHw(CH2CH2OH)2-w, —C≡N, —C≡CH; n is 1 to 10; m is 1 to 10; R1 is C1 to C10 alkyl; a is 1 to 5; b is 1 to 5; and w is 0, 1 or 2.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R f为-CF 3，-C 2 F 5或-CF 2 CFXCF 3; X为-F或-OC 3 F 7; Y是-H，-Cl或-Br; R 2是-OH， - （OCH 2 CH 2）m OH， - （CH 2）n（OCH 2 CH 2）m OH，-O-C（O）-R 1， - （CH 2）n O -C（O）R 1， - （OCH 2 CH 2） ）-R1，-C（O）NH（CH 2 CH 2 OH）2-w，-C≡N，-C≡CH; n为1〜10; m为1〜10; R1是C1-C10烷基; a是1到5; b为1〜5; w为0,1或2。