公开(公告)号：US20240294466A1

公开(公告)日：2024-09-05

申请号：US18578485

申请日：2022-07-14

申请人： Novo Nordisk A/S

发明人： Thomas Kvistgaard Vilhelmsen ,  Zacharias Brimnes Visby Damholt

IPC分类号： C07C235/60 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20

CPC分类号： C07C235/60 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/2013 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to a method of making sodium N-(8-2-Hydroxybenzoyl)amino capry late form A. SNAC polymorphic form A having improved stability and the use of said SNAC polymorphic form A in a solid pharmaceutical dosage form

公开(公告)号：US20190231720A1

公开(公告)日：2019-08-01

申请号：US16260350

申请日：2019-01-29

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： Keigo Tanaka ,  Tasuku Ishida ,  Masayuki Miyano ,  Raku Shinkyo

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61P7/06 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  C07C233/73 ,  C07C235/60

摘要： The present invention provides a compound represented by formula (1): or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X and Y are the same or different from each other and represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, or a C1-6 alkoxy group, wherein the C1-6 alkoxy group may be substituted with a C1-6 alkoxy group, and Z and W are the same or different from each other and represent a hydrogen atom, a halogen atom, or a C1-6 alkyl group.

公开(公告)号：US09956191B2

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：US15451426

申请日：2017-03-07

申请人： Chang Gung University

发明人： Ching-Ping Tseng ,  Pei-Wen Hsieh ,  Yao-Wen Chang

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/166

CPC分类号： A61K31/166 ,  C07C231/08 ,  C07C233/65 ,  C07C235/60

摘要： Disclosed are 5-nitrobenzoate derivatives of Formula I, and the preparation method therefor, wherein R is referred to hydrogen (H), unsubstituted, mono-substituted, di-substituted or tri-substituted benzoyl moiety. 5-Nitrobenzoare derivatives of Formula I do not affect the platelet aggregation, possesses the inhibitory activity related to the tumor cell-induced platelet aggregation (TCIPA), and further specifically inhibits podoplanin-induced platelet aggregation. Therefore, 5-nitrobenzoates of the invention are applicable in its therapeutic use as the novel therapeutic agent in preventing tumor metastasis.

公开(公告)号：US20170326087A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15668236

申请日：2017-08-03

申请人： Emisphere Technologies, Inc.

发明人： Halina Levchik ,  Shingai Majuru ,  Brahma Singh ,  Jamila Harris

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61J3/02 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61J3/02 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C235/60

摘要： The present invention relates to crystalline polymorphic forms of monosodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino] caprylate (“SNAC”), including two hydrates, a methanol solvate, and an ethanol solvate, of SNAC. More specifically, the present invention provide six polymorphic forms of SNAC (hereafter referred to as Forms I-VI). The present invention also provides an amorphous form of SNAC.

公开(公告)号：US09688674B2

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：US14547247

申请日：2014-11-19

申请人： RaQualia Pharma Inc.

发明人： Yukinori Take ,  Shinichi Koizumi ,  Takako Okumura ,  Kazuhiko Nonomura

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07C235/60 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07C235/60 ,  C07D213/82

摘要： This invention provides a medicament for the treatment of cancer, which cause a reduction of cancer. This invention relates to use of a compound which has inhibitory activities against prostaglandin E2 receptor (EP4 receptor) and is represented by the following general formula (I), (II), (III), or (IV), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer. The invention relates to a method for treatment of cancer comprising administering the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt to humans or animals. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or the pharmaceutical composition may be used in combination with one or more second active agents.

公开(公告)号：US20170057982A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：US15120476

申请日：2015-02-19

申请人： Aviv Therapeutics, Inc.

发明人： Wenjin YANG ,  Yie-Teh YU ,  Chun JIANG

IPC分类号： C07F9/58 ,  C07C235/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/56 ,  C07D401/04 ,  C07D213/89 ,  C07C237/32 ,  C07D409/04 ,  C07D333/24 ,  C07D231/12 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides compounds that bind to mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 (ALDH2), methods of using said compounds to treat patients with Fanconi Anemia, and methods of preparing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了结合线粒体醛脱氢酶-2（ALDH2）的化合物，使用所述化合物治疗Fanconi贫血患者的方法，以及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US09562002B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14760711

申请日：2014-01-15

申请人： Board of Regents, The University of Texas System

发明人： Jia Zhou ,  Haijun Chen ,  Qiang Shen

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07D265/30 ,  C07D211/40 ,  A61K45/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/60 ,  C07C311/08 ,  C07D211/46 ,  C07D215/52 ,  C07D295/155 ,  C07D295/24 ,  C07D333/54 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C311/08 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D215/52 ,  C07D265/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/24 ,  C07D333/54 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are STAT3 inhibitors and methods of treating inflammation or a hyperproliferative disease such as, e.g., cancer. In some aspects, compounds may be used to treat breast cancer, a head/neck cancer, a lung cancer, a prostate cancer, or pancreatic cancer.

摘要翻译： 提供了STAT3抑制剂和治疗炎症或过度增殖性疾病例如癌症的方法。 在一些方面，化合物可用于治疗乳腺癌，头颈癌，肺癌，前列腺癌或胰腺癌。

公开(公告)号：US09550749B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14424753

申请日：2013-08-29

申请人： The University of Tokyo ,  Nihon Nohyaku Co., Ltd.

发明人： Kiyoshi Kita ,  Akiyuki Suwa ,  Masatsugu Oda ,  Koji Tanaka

IPC分类号： A61P33/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/166 ,  C07D401/04 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07C317/32 ,  C07C323/62 ,  C07C235/60 ,  C07C233/69 ,  C07C235/46 ,  C07C323/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07C233/69 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C317/32 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20

摘要： An object of the present invention is to provide a novel endoparasite control agent as a parasiticide, an antiprotozoal or the like. Provided is an endoparasite control agent comprising a carboxamide derivative represented by the general formula (I): or a salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种新型的寄生虫寄生虫寄生虫寄生虫控制剂，抗原虫等。 本发明提供含有由通式（I）表示的羧酰胺衍生物或其盐作为有效成分的内寄生虫控制剂。

公开(公告)号：US09452170B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14210198

申请日：2014-03-13

申请人： The California Institute for Biomedical Research ,  The Scripps Research Institute

发明人： Peter G. Schultz ,  Arnab K. Chatterjee ,  Shoutian Zhu ,  Joshua Payette ,  Hongchul Yoon ,  Baiyuan Yang

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/54 ,  C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07D295/26 ,  A61K31/5375 ,  C07D317/66 ,  A61K31/36 ,  C07D319/08 ,  C07D233/64 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K45/06 ,  A61K31/196 ,  A61K31/255 ,  A61K31/4035 ,  C07C271/20 ,  C07C275/42 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C251/48 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07C235/84 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D307/88 ,  C07D317/28 ,  C07D319/18 ,  C12N5/077

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/60 ,  C07C271/20 ,  C07C275/42 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/88 ,  C07D317/28 ,  C07D317/66 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C12N5/0655 ,  C12N2506/1353 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are compounds and compositions for the amelioration of arthritis or joint injuries by inducing mesenchymal stem cells into chondrocytes.

摘要翻译： 本文描述了通过将间充质干细胞诱导成软骨细胞来改善关节炎或关节损伤的化合物和组合物。

公开(公告)号：US20160184251A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US15049313

申请日：2016-02-22

申请人： Emisphere Technologies, Inc.

发明人： Halina LEVCHIK ,  Shingai MAJURU ,  Brahma SINGH ,  Jamila HARRIS

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K9/20 ,  A61J3/02 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61J3/02 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C235/60

摘要： The present invention relates to crystalline polymorphic forms of monosodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate (“SNAC”), including two hydrates, a methanol solvate, and an ethanol solvate, of SNAC. More specifically, the present invention provide six polymorphic forms of SNAC (hereafter referred to as Forms I-VI). The present invention also provides an amorphous form of SNAC.

摘要翻译： 本发明涉及SNAC的包括两种水合物，甲醇溶剂化物和乙醇溶剂合物的N- [8-（2-羟基苯甲酰基）氨基]辛酸单钠（“SNAC”）的结晶多晶形式。 更具体地说，本发明提供了六种多晶型的SNAC（以下称为形式I-VI）。 本发明还提供了无定形形式的SNAC。