公开(公告)号：US20120040973A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13147637

申请日：2010-02-03

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds of an 11 β-HSD1 inhibitor disclosed herein, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11/3-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的11β-HSD1抑制剂的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11/3-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗 。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110136821A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12919370

申请日：2009-02-26

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Wei He ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Wei He ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D403/14 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D221/20

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）。

公开(公告)号：US20110124635A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12990309

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (II), 1u1-20, Iv1-20, Iv1-20, Iw1-20, Ix1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 1β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（II），1u1-20，Iv1-20，Iv1-20，Iw1-20，Ix1-7及其药学上可接受的盐及其药物组合物的新化合物，它们是有用的 用于治疗与哺乳动物中1-bgr-HSD1的调节或抑制相关的疾病。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110098320A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12811577

申请日：2009-01-07

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Robert D. Simpson

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Robert D. Simpson

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/10 ,  C07D211/22 ,  A61K31/451 ,  C07D211/54 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (I*), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (If*), (Ig), (Ih), (Ij), (Ik), (ll1-3), (Im1-3), (In1-3), (lo1-2), (Ip1-9), (Iq1-9), (Ir1-9) and (Is1-3) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I *），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（If *），（Ig） ，（Ih），（Ij），（Ik），（111-3），（Im1-3），（In1-3），（lo1-2），（Ip1-9），（Iq1-9），（ Ir1-9）和（Is1-3）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇生产或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110034455A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12310457

申请日：2007-08-24

申请人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I *）的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110021512A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12741522

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Ik, Im1, Im2, Im5, In1, In2, In5, lo1, lo2, lo5, Ip1, Ip3, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗性治疗的式Ik，Im1，Im2，Im5，In1，In2，In5，lo1，lo2，lo5，Ip1，Ip3，其药学上可接受的盐及其药物组合物的新型化合物 与哺乳动物调节或抑制11＆amp; -HSD1相关的疾病。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。