公开(公告)号：US08791113B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13807119

申请日：2011-05-31

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的[1,8]萘啶衍生物，以及这样的化合物的用途，其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起着重要的作用，特别是 TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US20130345227A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14002991

申请日：2012-02-13

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D491/048 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及其中抑制，调节和/或调节ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的化合物的用途 ，特别是TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US08614226B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13574282

申请日：2010-12-17

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08557977B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13527008

申请日：2012-06-19

申请人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirenberg ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirenberg ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of cell proliferation\cell vitality and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是细胞增殖抑制剂\细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08445489B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12602284

申请日：2008-05-02

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and X have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X具有权利要求1中所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US20130102608A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13808369

申请日：2011-06-07

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途 受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US08426397B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13141447

申请日：2009-11-26

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US20110269756A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143467

申请日：2009-12-08

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/04 ,  A61K31/506 ,  C07D417/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/68 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, E, E′, E″ and E′″ have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，E，E'，E“和E”“具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是Met 激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110218198A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13002168

申请日：2009-06-04

申请人： Margarita Wucherer-Plietker ,  David Bruce ,  Dirk Finsinger ,  Ulrich Graedler ,  Dieter Dorsch ,  Christina Esdar

发明人： Margarita Wucherer-Plietker ,  David Bruce ,  Dirk Finsinger ,  Ulrich Graedler ,  Dieter Dorsch ,  Christina Esdar

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which X, R1, R2, R3, R4 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 6具有权利要求1所述含义的式I化合物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110092527A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12527671

申请日：2008-01-28

申请人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是细胞增殖抑制剂/细胞活力，可用于治疗肿瘤