公开(公告)号：US5155251A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US775162

申请日：1991-10-11

申请人： Donald E. Butler ,  Tung V. Le ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga

发明人： Donald E. Butler ,  Tung V. Le ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga

IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C253/14 ,  C07C253/16 ,  C07C253/30 ,  C07C255/20 ,  C07C255/21 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07C255/21

摘要： An improved process for the preparation of (5R)-1,1-dimethylethyl-6-cyano-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate is described where a halo hydroxyester or other activated dihydroxyester is converted in two steps to the desired product.

摘要翻译： 描述了制备（5R）-1,1-二甲基乙基-6-氰基-5-羟基-3-氧代 - 己酸酯的改进方法，其中卤代羟基酯或其它活化的二羟基酯在两个步骤中转化成所需产物。

公开(公告)号：US5149837A

公开(公告)日：1992-09-22

申请号：US834443

申请日：1992-02-12

申请人： Donald E. Butler ,  Carl F. Deering ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga ,  Bruce D. Roth

发明人： Donald E. Butler ,  Carl F. Deering ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga ,  Bruce D. Roth

IPC分类号： C07C235/80 ,  C07D207/34 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C235/80 ,  C07D207/34 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06

摘要： An improved process for the preparation of trans-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where 1,6-heptadien-4-ol is converted in eight operations to the desired products, as well as an improved process for the preparation of (2R-trans) and trans-(.+-.)-5-(4-fluoro-phenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide by a novel synthesis where 4-methyl-3-oxo-N-phenylpentanamide is converted in eight operations to the desired product or alternatively 4-fluoro-.alpha.-[2-methyl-1-oxopropyl]-.gamma.-oxo-N,.beta.-diphenylbenzenebutaneamide is converted in one step to the desired product, and additionally, a process for preparing (2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide from (R)-4-cyano-3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]butanoic acid, as well as other valuable intermediates used in the processes.

摘要翻译： 描述了通过新的合成制备反式-6- [2-（取代的 - 吡咯-1-基）烷基]吡喃-2-酮的改进方法，其中将1,6-庚二烯-4-醇转化为8 （2R-反式）和反 - （+/-）-5-（4-氟 - 苯基）-2-（1-甲基乙基）-N， 4-二苯基-1- [2-（叔氨基-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基] -1H-吡咯-3-甲酰胺，通过新的合成法，其中4-甲基-3- N-氧代-N-苯基戊酰胺在八个操作中转化为所需产物，或者将4-氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-γ-氧代-N，β-二苯基苯丁酰胺在一步转化成所需产物 ，另外，制备（2R-反式）-5-（4-氟苯基）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基-1- [2-（四氢-4-羟基-6 （（R）-4-氰基-3 - [[（1,1-二甲基乙基）二甲基甲硅烷基]氧基]丁酸的化合物 作为其他有价值的中间体你 在进程中。

公开(公告)号：US4617310A

公开(公告)日：1986-10-14

申请号：US765749

申请日：1985-08-15

申请人： Donald E. Butler

发明人： Donald E. Butler

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12

摘要： 5-Oxo-2-pyrrolidinepropanoic acids, base addition salts, esters and amides are useful as agents for the reversal of amnesia. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for using said compositions for treating senility and reversal of amnesia are also taught.

摘要翻译： 5-氧代-2-吡咯烷丙酸，碱加成盐，酯和酰胺可用作逆转健忘症的药剂。 还教导了含有所述化合物的药物组合物和使用所述组合物治疗衰老和逆转遗忘症的方法。

公开(公告)号：US4582909A

公开(公告)日：1986-04-15

申请号：US576288

申请日：1984-02-02

申请人： Donald E. Butler ,  Michael R. Pavia ,  Fred M. Hershenson

发明人： Donald E. Butler ,  Michael R. Pavia ,  Fred M. Hershenson

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C205/56 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C205/56 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04

摘要： Benzobicyclic lactam acids having a fused aromatic carbocyclic and a saturated lactam ring of five- or six-members, their salts, esters, and amides, are useful for reversing amnesia. Pharmaceutical compositions including these compounds, a method of preparing the compounds, and a method of treating senility and reversing amnesia are also disclosed.

摘要翻译： 具有5或6个成员的稠合芳族碳环和饱和内酰胺环的苯并双环内酰胺，其盐，酯和酰胺可用于逆转遗忘。 还公开了包括这些化合物的药物组合物，制备化合物的方法以及治疗衰老和逆转遗忘症的方法。

公开(公告)号：US4562195A

公开(公告)日：1985-12-31

申请号：US687182

申请日：1985-01-07

申请人： Donald E. Butler ,  Yvon J. L'Italien

发明人： Donald E. Butler ,  Yvon J. L'Italien

IPC分类号： C07D455/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/52 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D457/06 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/52 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： A class of novel saturated, fused-ring, tricyclic, nitrogen-containing diones are useful as agents in treating electro-convulsive shock-induced amnesia. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and a method of treating amnesia are disclosed.

摘要翻译： 一类新颖的饱和，稠环，三环，含氮二氢睾酮可用作治疗电惊厥性休克诱发的遗忘症的药物。 公开了制备化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和治疗遗忘症的方法。

公开(公告)号：US4551470A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US527718

申请日：1983-08-29

申请人： Donald E. Butler

发明人： Donald E. Butler

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Hexahydro-3,5-dioxo-1H-pyrrolizine-2-carboxylic acid, its esters, ammonium, metal, and organic amine salts are useful for the treatment of senility, for enhancing memory, and for reversing electroconvulsive shock induced amnesia in humans. Pharmaceutical compositions including these compounds, and a method of treatment employing these pharmaceutical compositions is disclosed.

摘要翻译： 六氢-3,5-二氧代-1H-吡咯嗪-2-羧酸，其酯，铵，金属和有机胺盐可用于治疗衰老，增强记忆和逆转人类惊厥性休克诱发的健忘症。 公开了包括这些化合物的药物组合物和使用这些药物组合物的治疗方法。

公开(公告)号：US4187379A

公开(公告)日：1980-02-05

申请号：US959802

申请日：1978-11-13

申请人： Donald E. Butler

发明人： Donald E. Butler

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89

摘要： 3-Aryloxy-2-pyridinecarbonitrile 1-oxide compounds, which are useful as pharmacological agents, especially as agents for the reversal of amnesia, are disclosed. The compounds can be produced by oxidizing a 3-aryloxy-2-pyridinecarbonitrile.

摘要翻译： 公开了作为药理学特性有用的3-芳氧基-2-吡啶甲腈1-氧化物，特别是作为逆转健忘症的药剂。 化合物可以通过氧化3-芳氧基-2-吡啶甲腈来制备。

公开(公告)号：US4179506A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US960252

申请日：1978-11-13

申请人： Donald E. Butler

发明人： Donald E. Butler

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D213/65

摘要： Pyridobenzodioxin compounds, which are useful as pharmacological agents, especially as agents for the treatment of senility and reversal of amnesia, and methods for their preparation are disclosed. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for using said compositions in treating senility and reversal of amnesia are also taught.

摘要翻译： 可用作药理学特别是作为治疗衰老和逆转遗忘症的药剂的吡哆醇二恶英化合物及其制备方法。 还教导了含有所述化合物的药物组合物和使用所述组合物治疗衰老和逆转遗忘症的方法。

公开(公告)号：US4128555A

公开(公告)日：1978-12-05

申请号：US801113

申请日：1977-05-27

申请人： Donald E. Butler

发明人： Donald E. Butler

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/65 ,  C07D213/16

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/65

摘要： 3-Phenoxypyridine monosulfate, a pharmacological agent possessing mood elevating and cardiotonic properties. This compound is produced by reacting 3-phenoxypyridine with an equivalent amount of sulfuric acid.

摘要翻译： 3-苯氧基吡啶单硫酸盐，具有心情提升和强心性质的药理剂。 该化合物通过3-苯氧基吡啶与等量的硫酸反应制备。

公开(公告)号：US4067983A

公开(公告)日：1978-01-10

申请号：US751830

申请日：1976-12-17

申请人： Bruno P. H. Poschel ,  Donald E. Butler

发明人： Bruno P. H. Poschel ,  Donald E. Butler

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D213/65

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/65

摘要： Oral pharmaceutical compositions comprising 3-phenoxy-pyridine or pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof and a pharmaceutical carrier. Methods for inducing psychostimulation by administering 3-phenoxypyridine or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof.

摘要翻译： 包含3-苯氧基 - 吡啶或其药学上可接受的酸加成盐的口服药物组合物和药物载体。 通过施用3-苯氧基吡啶或其药学上可接受的酸加成盐诱导精神刺激的方法。