公开(公告)号：US20060194813A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10624983

申请日：2003-07-22

申请人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及在通式6的6位上被取代的二氢吲哚衍生物，其中R 1至R 6和X如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体 ，其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20060122393A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11284836

申请日：2005-11-22

申请人： Adil Duran ,  Guenter Linz

发明人： Adil Duran ,  Guenter Linz

IPC分类号： C07D475/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D475/00

摘要： Disclsoed are processes for the preparation of fused piperazin-2-one derivatives of general formula (I) wherein the groups R1 to R5, A1 and A2 have the meanings given in the claims and in the description, particularly the preparation of 7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one derivatives and intermediates thereof.

摘要翻译： 脱离的是制备通式（I）的稠合哌嗪-2-酮衍生物的方法，其中基团R 1至R 5，A 1， SUB＆gt;和A 2＆gt;具有权利要求书和说明书中给出的含义，特别是7,8-二氢-5H-蝶啶-6-酮衍生物的制备及其中间体。

公开(公告)号：US06919325B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10235410

申请日：2002-09-05

申请人： Guenter Linz ,  Rainer Soyka

发明人： Guenter Linz ,  Rainer Soyka

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205 ,  A61K31/34 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/60

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/008 ,  A61K31/137 ,  A61K31/192 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4745 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions and kits comprising: (a) a tiotropium salt; and (b) a salmeterol salt having a solubility in water of 0.1 mg/mL or less, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory complaints, asthma, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 药物组合物和试剂盒包括：（a）噻托铵盐; 和（b）在水中的溶解度为0.1mg / mL以下的沙美特罗盐，其制备方法及其在治疗呼吸道疾病，哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）中的用途。

公开(公告)号：US08933227B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12853732

申请日：2010-08-10

申请人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Sabrina Kusserow ,  Juergen Schnaubelt

发明人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Sabrina Kusserow ,  Juergen Schnaubelt

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a process for making 2,4-differentiated 5-trifluoromethyl pyrimidines and 2-amino-5-trifluoromethyl-pyrimidine derivatives, which compounds are useful in the preparation of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及制备2,4-分化的5-三氟甲基嘧啶和2-氨基-5-三氟甲基 - 嘧啶衍生物的方法，该化合物可用于制备药理活性化合物。

公开(公告)号：US08372974B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12933125

申请日：2009-03-19

申请人： Guenter Linz ,  Adil Duran ,  Gerd Kraemer

发明人： Guenter Linz ,  Adil Duran ,  Gerd Kraemer

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a method of making pyrimidines of formula (III), wherein X1, X2, R1 and R2 have the meanings as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（III）的嘧啶的方法，其中X 1，X 2，R 1和R 2具有如本文所定义的含义。

公开(公告)号：US20120214995A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/06

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US08138373B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12793970

申请日：2010-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Ludwig Gutschera ,  Geert Asche

发明人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Ludwig Gutschera ,  Geert Asche

IPC分类号： C07C233/74

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07D295/135 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are processes for preparing dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R1-R5 have the meanings given in the claims and in the specification.

摘要翻译： 公开了制备通式（I）的二氢蝶啶酮的方法，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08138341B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12793979

申请日：2010-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Ludwig Gutschera ,  Geert Asche

发明人： Guenter Linz ,  Gerd Kraemer ,  Ludwig Gutschera ,  Geert Asche

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07D295/135 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are processes and intermediate compounds for preparing dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R1-R5 have the meanings given in the claims and in the specification.

摘要翻译： 公开了用于制备通式（I）的二氢蝶啶酮的方法和中间体化合物，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120028939A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13013973

申请日：2011-01-26

申请人： Matthias Hoffmann ,  Georg Hoffmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

发明人： Matthias Hoffmann ,  Georg Hoffmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/56 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new substituted naphthyridines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein R1 is selected from among —O—R3 or —NR3R4, R3 is C1-6-alkyl which is substituted by R5 and R6, R5 is selected from hydrogen, branched or linear C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, —C1-6-alkylen-O—C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, R6 is ring X wherein n is either 0 or 1, and is a either a single or a double bond and wherein A, B, D and E are each independently from one another selected from CH2, CH, C, N, NH, O or S and wherein ring X is attached to the molecule either via position A, B, D or E, wherein said ring X may optionally be further substituted by one, two or three residues each selected individually from the group consisting of -oxo, hydroxy, —C1-3-alkyl, —C1-3-haloalkyl, —O—C1-3-alkyl, —C1-3-alkanol and halogen, and wherein R4, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and Q may have the meanings as given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新取代的萘啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 1选自-O-R 3或-NR 3 R 4，R 3是C 1-6 - 烷基 其被R5和R6取代，R5选自氢，支链或直链C 1-6 - 烷基，C 2-6 - 烯基，-C 1-6 - 亚烷基-O-C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 卤代烷基， R6是环X，其中n是0或1，并且是单键或双键，并且其中A，B，D和E各自独立地选自CH 2，CH，C，N，NH，O 或S，并且其中环X通过位置A，B，D或E连接到分子，其中所述环X可以任选地被一个，两个或三个残基进一步取代，每个残基各自独立地选自氧基，羟基 ，-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 卤代烷基，-O-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 链烷醇和卤素，其中R4，R2，R7，R8，R9，R10，R11和Q 可能具有的含义 权利要求1中给出，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110060141A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12933125

申请日：2009-03-19

申请人： Guenter Linz ,  Adil Duran ,  Gerd Kraemer

发明人： Guenter Linz ,  Adil Duran ,  Gerd Kraemer

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D239/52

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a method of making pyrimidines of formula (III), wherein X1, X2, R1 and R2 have the meanings as defined herein.