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    Process for the manufacturing of pharmaceutically active 3,1-benzoxazine-2-ones
    5.
    发明授权
    Process for the manufacturing of pharmaceutically active 3,1-benzoxazine-2-ones 失效
    制备药学活性3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法

    公开(公告)号：US07423146B2

    公开(公告)日：2008-09-09

    申请号：US11586237

    申请日：2006-10-25

    申请人： Marco Santagostino ,  Werner Rall ,  Rainer Soyka

    发明人： Marco Santagostino ,  Werner Rall ,  Rainer Soyka

    IPC分类号： C07D265/18

    CPC分类号： C07D265/18 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for making a compound of formula 1 or a salt thereof, wherein: R1 and R2 are each independently H, halogen, or C1-4-alkyl, or R1 and R2 together are C1-6-alkylene; and R3 is H, halogen, OH, C1-4-alkyl, or O—C1-4-alkyl, the process comprising: (a) reacting a compound of formula 6 wherein R4 is benzyl, diphenylmethyl, or trityl, each optionally substituted at, if available, an aryl group or an aliphatic carbon atom, with a compound of formula 7 or a salt thereof, to obtain a compound of formula 5, or a salt thereof (b) reducing the nitro group of the compound of formula 5 to an amine group and mesylating this amine group and cleaving the protecting group during the reduction step or after the mesylation step to obtain the compound of formula 1.

    摘要翻译： 制备式1化合物或其盐的方法，其中：R 1和R 2各自独立地为H，卤素或C 1-4 R 1，R 2，R 2和R 2一起是C 1-6 - 亚烷基; 且R 3是H，卤素，OH，C 1-4 - 烷基或OC 1-4 - 烷基，所述方法包括： （a）使式6化合物（其中R 4）为苄基，二苯基甲基或三苯甲基，各自任选地在芳基或脂族碳原子上被取代，与式7的化合物 或其盐，得到式5的化合物或其盐（b）将式5的化合物的硝基还原成胺基，并在该还原步骤中或之后在该还原步骤或之后将该胺基甲基化并裂解保护基团 得到式1化合物的甲磺酰化步骤。

    Process for preparing amino crotonyl compounds
    7.
    发明申请
    Process for preparing amino crotonyl compounds 有权
    制备氨基巴豆酰化合物的方法

    公开(公告)号：US20070027170A1

    公开(公告)日：2007-02-01

    申请号：US11457622

    申请日：2006-07-14

    申请人： Rainer Soyka ,  Werner Rall ,  Juergen Schnaubelt ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna

    发明人： Rainer Soyka ,  Werner Rall ,  Juergen Schnaubelt ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna

    IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D405/02 ,  A61K31/4709

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： An improved process for preparing 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline and related aminocrotonyl compounds and the preparation of a suitable salt of 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline for use as a pharmaceutically active substance.

    摘要翻译： 制备4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉和相关的氨基巴豆基化合物，并制备合适的4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N， N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉用作药物活性物质。

    Process for preparing amino crotonyl compounds
    10.
    发明授权
    Process for preparing amino crotonyl compounds 有权
    制备氨基巴豆酰化合物的方法

    公开(公告)号：US08426586B2

    公开(公告)日：2013-04-23

    申请号：US11457622

    申请日：2006-07-14

    申请人： Rainer Soyka ,  Werner Rall ,  Juergen Schnaubelt ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna

    发明人： Rainer Soyka ,  Werner Rall ,  Juergen Schnaubelt ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna

    IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D215/44

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： An improved process for preparing 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline and related aminocrotonyl compounds and the preparation of a suitable salt of 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline for use as a pharmaceutically active substance.

    摘要翻译： 制备4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉和相关的氨基巴豆基化合物，并制备合适的4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N， N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉用作药物活性物质。