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    TRICYCLIC TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
    42.
    发明申请
    TRICYCLIC TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 有权
    调节HSP90活性的TRICYCLIC TRIAZOLE化合物

    公开(公告)号：US20110152310A1

    公开(公告)日：2011-06-23

    申请号：US12992448

    申请日：2009-05-15

    申请人： Joseph A. Burlison ,  Weiwen Ying

    发明人： Joseph A. Burlison ,  Weiwen Ying

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to substituted tricyclic triazole compounds and compositions comprising substituted tricyclic triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

    摘要翻译： 本发明涉及取代的三环三唑化合物和包含取代的三环三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法以及在有需要的受试者中预防或治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明化合物或 包含这种化合物的组合物。

    Tricyclic triazole compounds that modulate HSP90 activity
    43.
    发明授权
    Tricyclic triazole compounds that modulate HSP90 activity 有权
    调节HSP90活性的三环三唑化合物

    公开(公告)号：US09156836B2

    公开(公告)日：2015-10-13

    申请号：US12992448

    申请日：2009-05-15

    申请人： Joseph A. Burlison ,  Weiwen Ying

    发明人： Joseph A. Burlison ,  Weiwen Ying

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to substituted tricyclic triazole compounds and compositions comprising substituted tricyclic triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

    摘要翻译： 本发明涉及取代的三环三唑化合物和包含取代的三环三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法以及在有需要的受试者中预防或治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明化合物或 包含这种化合物的组合物。

    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity
    44.
    发明申请
    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity 有权
    调节HSP90活性的吡唑化合物

    公开(公告)号：US20070191445A1

    公开(公告)日：2007-08-16

    申请号：US11502346

    申请日：2006-08-10

    申请人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    发明人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04

    摘要： Compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods of inhibiting Hsp90 in a cell, treating or preventing a proliferation disorder in a mammal and treating cancer in a mammal comprising administering a compound of formula (I) to a patient or a cell. Variable R5 is an optionally substituted heteroaryl; an optionally substituted 6 to 14-membered aryl; a bicyclic 9-member heterocycle optionally substituted at any substitutable nitrogen or carbon atoms; or a substituent R18, defined herein. Ring A is an aryl or a heteroaryl optionally further substituted with one or more substituents in addition to R3. Substituent R3 is defined herein.

    摘要翻译： 式（I）化合物，包含式（I）化合物的药物组合物和抑制细胞中Hsp90的方法，治疗或预防哺乳动物中的增殖病症并治疗哺乳动物的癌症，其包括给予式（I）化合物至 患者或细胞。 可变的R 5是任选取代的杂芳基; 任选取代的6至14元芳基; 任选在任何可取代的氮或碳原子上取代的双环9元杂环; 或本文定义的取代基R 18。 环A是芳基或杂芳基，除了R 3以外，还可被一个或多个取代基进一步取代。 取代基R 3在本文中定义。

    Pyrimidine compounds
    47.
    发明授权
    Pyrimidine compounds 有权
    嘧啶化合物

    公开(公告)号：US06693097B2

    公开(公告)日：2004-02-17

    申请号：US10000742

    申请日：2001-11-30

    申请人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  K. Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

    发明人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  K. Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

    IPC分类号： C07D41704

    CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): aryl, or heteroaryl; each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SRc, or ORc; or R2 and R4, taken together, is carbonyl; R3 is Rc, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, SO2Rc, S(O)Rc, S(O2)NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is O, S, S(O), S(O2), or NRc; Y is a covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and each of Rc and Rd, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.

    摘要翻译： 本发明的特征在于式（I）的嘧啶化合物：芳基或杂芳基; R 2和R 4各自独立地是R c，卤素，硝基，氰基，异硫代，SR c或OR c; 或R 2和R 4一起是羰基; R 3是R c，链烯基，炔基，OR c，OC（O）R c，SO 2 R c，S（O）R c，S（O 2）NR c NR c C（O）OR d，NR c C（O）NR c， R d，NR c，SO 2 R d，COR c，C（O）OR c或C（O）NR c R d; R5是H或烷基; n是0，1，2，3，4，5或6; X是O，S，S（O），S（O 2）或NR c; Y是共价键，CH 2，C（O），C = NR c，C = N-OR c，C = N-SR c，O，S，S（O） ）或NR ; Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CR ; 并且W是O，S，S（O），S（O 2），NR c或NC（O）R c; 其中R 1和R 2各自独立地是H，烷基，芳基，杂芳基; R c和R d各自独立地是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基。

    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity
    48.
    发明授权
    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity 有权
    调节HSP90活性的吡唑化合物

    公开(公告)号：US08329899B2

    公开(公告)日：2012-12-11

    申请号：US13026981

    申请日：2011-02-14

    申请人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    发明人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D277/62 ,  C07D231/00 ,  C07D487/12 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04

    摘要： Compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods of inhibiting Hsp90 in a cell, treating or preventing a proliferation disorder in a mammal and treating cancer in a mammal comprising administering a compound of formula (I) to a patient or a cell. Variable R5 is an optionally substituted heteroaryl; an optionally substituted 6 to 14-membered aryl; a bicyclic 9-member heterocycle optionally substituted at any substitutable nitrogen or carbon atoms; or a substituent R18, defined herein. Ring A is an aryl or a heteroaryl optionally further substituted with one or more substituents in addition to R3. Substituent R3 is defined herein.

    摘要翻译： 式（I）化合物，包含式（I）化合物的药物组合物和抑制细胞中Hsp90的方法，治疗或预防哺乳动物中的增殖病症并治疗哺乳动物的癌症，其包括给予式（I）化合物至 患者或细胞。 变量R5是任选取代的杂芳基; 任选取代的6至14元芳基; 任选在任何可取代的氮或碳原子上取代的双环9元杂环; 或本文定义的取代基R18。 环A是除了R3之外任选进一步被一个或多个取代基取代的芳基或杂芳基。 取代基R 3在本文中定义。

    PYRAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
    49.
    发明申请
    PYRAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 有权
    调节HSP90活性的吡咯化合物

    公开(公告)号：US20110144332A1

    公开(公告)日：2011-06-16

    申请号：US13026981

    申请日：2011-02-14

    申请人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    发明人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04

    摘要： Compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods of inhibiting Hsp90 in a cell, treating or preventing a proliferation disorder in a mammal and treating cancer in a mammal comprising administering a compound of formula (I) to a patient or a cell. Variable R5 is an optionally substituted heteroaryl; an optionally substituted 6 to 14-membered aryl; a bicyclic 9-member heterocycle optionally substituted at any substitutable nitrogen or carbon atoms; or a substituent R18, defined herein. Ring A is an aryl or a heteroaryl optionally further substituted with one or more substituents in addition to R3. Substituent R3 is defined herein.

    摘要翻译： 式（I）化合物，包含式（I）化合物的药物组合物和抑制细胞中Hsp90的方法，治疗或预防哺乳动物中的增殖病症并治疗哺乳动物的癌症，其包括给予式（I）化合物至 患者或细胞。 变量R5是任选取代的杂芳基; 任选取代的6至14元芳基; 任选在任何可取代的氮或碳原子上取代的双环9元杂环; 或本文定义的取代基R18。 环A是除了R3之外任选进一步被一个或多个取代基取代的芳基或杂芳基。 取代基R 3在本文中定义。

    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity
    50.
    发明授权
    Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity 有权
    调节HSP90活性的吡唑化合物

    公开(公告)号：US07608635B2

    公开(公告)日：2009-10-27

    申请号：US11502346

    申请日：2006-08-10

    申请人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    发明人： Weiwen Ying ,  Shijie Zhang ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

    CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04

    摘要： Compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods of inhibiting Hsp90 in a cell, treating or preventing a proliferation disorder in a mammal and treating cancer in a mammal comprising administering a compound of formula (I) to a patient or a cell. Variable R5 is an optionally substituted heteroaryl; an optionally substituted 6 to 14-membered aryl; a bicyclic 9-member heterocycle optionally substituted at any substitutable nitrogen or carbon atoms; or a substituent R18, defined herein. Ring A is an aryl or a heteroaryl optionally further substituted with one or more substituents in addition to R3. Substituent R3 is defined herein.

    摘要翻译： 式（I）化合物，包含式（I）化合物的药物组合物和抑制细胞中Hsp90的方法，治疗或预防哺乳动物中的增殖病症并治疗哺乳动物的癌症，其包括给予式（I）化合物至 患者或细胞。 变量R5是任选取代的杂芳基; 任选取代的6至14元芳基; 任选在任何可取代的氮或碳原子上取代的双环9元杂环; 或本文定义的取代基R18。 环A是除了R3之外任选进一步被一个或多个取代基取代的芳基或杂芳基。 取代基R 3在本文中定义。