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    Quinolizinone type compounds
    41.
    发明授权
    Quinolizinone type compounds 失效
    喹诺酮类化合物

    公开(公告)号：US5580872A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US316319

    申请日：1994-09-30

    申请人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner

    发明人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/16 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/00 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00

    摘要： Antibacterial compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, preferred examples of which include those compounds whereinA is .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl;R.sup.2 is selected from the group consisting of ##STR2## R.sup.3 is halogen; R.sup.4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group;R.sup.5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or --NR.sup.13 R.sup.14 ; andR.sup.6 is halogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy, or amino(loweralkyl),as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

    摘要翻译： 具有式（I）的抗菌化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺，其优选实例包括其中A = CR 6 - 的那些化合物; R1是3至8个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自 R3是卤素; R4是氢，低级烷基，药学上可接受的阳离子或前药酯基; R5是氢，低级烷基，卤代（低级烷基）或-NR13R14; 并且R6是卤素，低级烷基，卤代（低级烷基），羟基取代的低级烷基，低级烷氧基（低级烷基），低级烷氧基或氨基（低级烷基），以及含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗细菌感染 。

    Quino-benoxazine antibacterial compounds
    45.
    发明授权
    Quino-benoxazine antibacterial compounds 失效
    喹诺酮类抗生素

    公开(公告)号：US4607032A

    公开(公告)日：1986-08-19

    申请号：US604347

    申请日：1984-04-26

    申请人： Daniel T. Chu

    发明人： Daniel T. Chu

    IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D498/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Quino-benoxazine compounds having the formula: ##STR1## wherein R.sub.2 is one or more substituents, R.sub.1 is a hydrogen or a carboxy-protecting group and Z is an amine group or an aliphatic heterocyclic group. The compounds have antibacterial activity.

    摘要翻译： 具有下式的喹诺酮恶嗪化合物：其中R 2是一个或多个取代基，R 1是氢或羧基保护基，Z是胺基或脂族杂环基。 该化合物具有抗菌活性。

    Process for preparation of chiral 3-amino-pyrrolidine and analogous bicyclic compounds
    46.
    发明授权
    Process for preparation of chiral 3-amino-pyrrolidine and analogous bicyclic compounds 失效
    手性3-氨基 - 吡咯烷和类似双环化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5837868A

    公开(公告)日：1998-11-17

    申请号：US974206

    申请日：1997-11-19

    申请人： Wei-Bo Wang ,  Qun Li ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

    发明人： Wei-Bo Wang ,  Qun Li ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

    IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

    CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the preparation of chiral 3-aminopyrrolidine and analogous bicyclic derivatives from dihydroxy olefins by treatment with titanium isopropoxide, an optically active tartrate ester and tert-butyl hydroperoxide, followed by subsequent alkylation of the intermediate with an alkyl or alkenyl magnesium halide, then pyrrolidine ring formation by condensation with an arylmethylamine, subsequent chiral replacement of a ring hydroxyl group with an amino group with further protection thereof, optional additional substitution closing of the second ring, and hydrogenolysis to remove a ring-nitrogen protecting group.

    摘要翻译： 通过用异丙醇钛，光学活性酒石酸酯和叔丁基过氧化氢处理二羟基烯烃手性3-氨基吡咯烷和类似双环衍生物的方法，然后用烷基或链烯基卤化镁随后烷基化中间体，然后 通过与芳基甲胺缩合形成吡咯烷环，随后进一步保护具有氨基的环羟基的手性取代，任选的第二环的另外的取代封闭，以及氢解除去环 - 氮保护基。

    Intermediates for producing quinolone-3-carboxylic acids
    50.
    发明授权
    Intermediates for producing quinolone-3-carboxylic acids 失效
    用于生产喹诺酮-3-羧酸的中间体

    公开(公告)号：US4994599A

    公开(公告)日：1991-02-19

    申请号：US397366

    申请日：1989-08-21

    申请人： Daniel T. Chu

    发明人： Daniel T. Chu

    IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C255/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C229/34 ,  C07C255/58 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

    摘要： A process for producing a 1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid by reacting an acctophenone with a dialkoxycarbonate to obtain the corresponding .beta.-ketoester, treating the .beta.-ketoester with a trialkylorthoformate in the presence of an acid anhydride followed by treatment with a substituted or unsubstituted amine to obtain the corresponding enaminoketoester, and then reacting the enaminoketoester with a strong base to obtain the corresponding quinoline-3-carboxylic acid ester. The acid ester may then be hydrolyzed, if desired, to obtain the quinoline-3-carboxylic acid. Also disclosed herein are compounds useful as intermediates useful in the production of quinoline-3-carboxylic acid.

    摘要翻译： 通过使acctophenone与二烷氧基碳酸酯反应制得1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的方法，得到相应的β-酮酯，在酸存在下用三烷基原甲酸酯处理β-酮酯 酐，然后用取代或未取代的胺处理，得到相应的烯胺酮酯，然后使烯胺酮与强碱反应，得到相应的喹啉-3-羧酸酯。 如果需要，可以将酸酯水解，得到喹啉-3-羧酸。 本文还公开了可用作生产喹啉-3-羧酸的中间体的化合物。