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    Smart Pro-Drugs of Serine Protease Inhibitors
    4.
    发明申请
    Smart Pro-Drugs of Serine Protease Inhibitors 有权
    丝氨酸蛋白酶抑制剂的智能药物

    公开(公告)号：US20130303435A1

    公开(公告)日：2013-11-14

    申请号：US13784087

    申请日：2013-03-04

    申请人： William W. Bachovchin

    发明人： William W. Bachovchin

    IPC分类号： A61K47/48

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07F5/025 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1027

    摘要： The present invention relates to prodrugs of protease inhibitors, such as inhibitors of the proteosome, DPP IV, FAPα and the like. These“pro-inhibitors” are activated, i.e., cleaved, by an “activated protease” to release an active inhibitor moiety in proximity to a “target protease”. The identity of activating protease and target protease can be the same (such as pro-inhibitors being referred to as “Target-Activated Smart Protease Inhibitors” or “TASPI”) or different (e.g., “Target-Directed Smart Protease Inhibitors” or “TDSPI”). After activation of the pro-inhibitor, the active inhibitor moiety can self-inactivate by, e.g., intramolecular-cyclization or cis-trans isomerization.

    摘要翻译： 本发明涉及蛋白酶抑制剂的前药，如蛋白酶体抑制剂，DPP IV，FAPα等。 这些“前体抑制剂”被“活化的蛋白酶”活化，即被切割，以释放靠近“靶蛋白酶”的活性抑制剂部分。 活化蛋白酶和靶蛋白酶的特征可以是相同的（例如称为“靶向激活的智能蛋白酶抑制剂”或“TASPI”）或不同的前体抑制剂（例如，“靶向导向的智能蛋白酶抑制剂”或“ TDSPI“）。 在促抑制剂活化后，活性抑制剂部分可以通过例如分子内环化或顺反异构化自身失活。

    QUINOXALINE-CONTAINING COMPOUNDS AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
    5.
    发明申请
    QUINOXALINE-CONTAINING COMPOUNDS AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS 有权
    含喹啉的化合物作为丙型肝炎病毒抑制剂

    公开(公告)号：US20130144036A1

    公开(公告)日：2013-06-06

    申请号：US13657555

    申请日：2012-10-22

    申请人： Enanta Pharmaceuticals, Inc.

    发明人： Yonghua Gai ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/10 ,  C07K5/113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/12

    CPC分类号： C07K5/1027 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1021

    摘要： The present invention discloses compounds of formula I and II or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明公开了式I和II的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药：其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    Metal-binding compounds and uses therefor
    6.
    发明授权
    Metal-binding compounds and uses therefor 失效
    金属结合化合物及其用途

    公开(公告)号：US08188215B2

    公开(公告)日：2012-05-29

    申请号：US13100854

    申请日：2011-05-04

    申请人： David Bar-Or

    发明人： David Bar-Or

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1027 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4715

    摘要： The invention provides a method of reducing the damage done by reactive oxygen species (ROS) in an animal. The invention also provides a method of reducing the concentration of a metal in an animal. These methods comprise administering to the animal an effective amount of a metal-binding compound as further described in the application. The invention further provides a method of reducing the damage done by ROS to a cell, a tissue or an organ that has been removed from an animal. This method comprising contacting the cell, tissue or organ with a solution or medium containing an effective amount of a metal-binding compound of the invention. The invention further provides novel metal-binding compounds, pharmaceutical compositions comprising the metal-binding compounds, and kits comprising a container holding a metal-binding compound of the invention.

    摘要翻译： 本发明提供了减少动物中活性氧（ROS）所造成的损害的方法。 本发明还提供了降低动物中金属浓度的方法。 这些方法包括给予动物有效量的本申请中进一步描述的金属结合化合物。 本发明进一步提供一种减少ROS对从动物中除去的细胞，组织或器官造成的损伤的方法。 该方法包括使细胞，组织或器官与含有有效量的本发明金属结合化合物的溶液或培养基接触。 本发明还提供新的金属结合化合物，包含金属结合化合物的药物组合物和包含容纳本发明的金属结合化合物的容器的试剂盒。

    Smart Pro-Drugs of Serine Protease Inhibitors
    8.
    发明申请
    Smart Pro-Drugs of Serine Protease Inhibitors 审中-公开
    丝氨酸蛋白酶抑制剂的智能药物

    公开(公告)号：US20100168032A1

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：US12568210

    申请日：2009-09-28

    申请人： William W. Bachovchin

    发明人： William W. Bachovchin

    IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  C07K5/10 ,  A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07F5/025 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1027

    摘要： The present invention relates to prodrugs of protease inhibitors, such as inhibitors of the proteosome, DPP IV, FAPα and the like. These “pro-inhibitors” are activated, i.e., cleaved, by an “activated protease” to release an active inhibitor moiety in proximity to a “target protease”. The identity of activating protease and target protease can be the same (such as pro-inhibitors being referred to as “Target-Activated Smart Protease Inhibitors” or “TASPI”) or different (e.g., “Target-Directed Smart Protease Inhibitors” or “TDSPI”). After activation of the pro-inhibitor, the active inhibitor moiety can self-inactivate by, e.g., intramolecular-cyclization or cis-trans isomerization.

    摘要翻译： 本发明涉及蛋白酶抑制剂的前药，例如蛋白质体抑制剂，DPP IV，FAPα等。 这些“前体抑制剂”被“活化的蛋白酶”活化，即被切割，以释放靠近“靶蛋白酶”的活性抑制剂部分。 活化蛋白酶和靶蛋白酶的特征可以是相同的（例如称为“靶向激活的智能蛋白酶抑制剂”或“TASPI”）或不同的前体抑制剂（例如，“靶向导向的智能蛋白酶抑制剂”或“ TDSPI“）。 在促抑制剂活化后，活性抑制剂部分可以通过例如分子内环化或顺反异构化自身失活。