公开(公告)号：US06706751B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10014959

申请日：2001-12-11

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

IPC分类号： A61P4300

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D209/08

摘要： The present invention relates to novel dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氢吲哚和四氢喹啉衍生物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，霉菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病，以及治疗和 /或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06503907B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09998882

申请日：2001-11-20

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US07906546B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12774779

申请日：2010-05-06

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRα and/or LXRβ agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1，X 2，X 3，X 4，n和k在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐和/ 其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXR＆bgr调节的疾病; 激动剂，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎 ，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病或受损/可改善的认知功能的疾病。

公开(公告)号：US07485652B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11636925

申请日：2006-12-11

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Blake Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable esters thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, m, n and p are defined as in claim 1. These compounds can be used as pharmaceutical compositions for the treatment of, for example, diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的酯，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A，m，n和p如权利要求1中所定义。 可以用作治疗例如糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US07473705B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US11237369

申请日：2005-09-28

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/21 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/734 ,  C07C69/92 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32

摘要： The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol substituted ether derivatives of formula (I): wherein R1 to R3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型六氟异丙醇取代的醚衍生物：其中R 1至R 3如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：US20060074115A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11237369

申请日：2005-09-28

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/235 ,  A61K31/045

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/734 ,  C07C69/92 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32

摘要： The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol substituted ether derivatives of formula (I): wherein R1 to R3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型六氟异丙醇取代醚衍生物：其中R 1至R 3如在说明书和权利要求书中所定义，以及 其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：US20060004068A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11168622

申请日：2005-06-27

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/137 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07D213/38 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/58

摘要： The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol derivatives of formula (I) wherein R1 to R6, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的六氟异丙醇衍生物，其中R 1至R 6，m和n如说明书和权利要求书中所定义。 作为其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：US20050215577A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11088065

申请日：2005-03-23

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/70 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D411/06 ,  C07D411/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRα and/or LXRβ agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 其中，R 5，X 5，X 1，X 2，X 3，X 4， SUP，n和k在说明书和权利要求书中被定义，以及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXRβ激动剂调节的疾病，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素 依赖性糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默氏病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病和受损/可改善的认知功能的疾病。

公开(公告)号：US20050020624A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10648451

申请日：2003-08-26

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D409/06 ,  C07D209/42 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D209/08

摘要： The present invention relates to novel dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氢吲哚和四氢喹啉衍生物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病，以及治疗和 /或预防糖耐量异常和糖尿病。